연구용

Sarpogrelate hydrochloride 5-HT Receptor 길항제

Name: Sarpogrelate hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3706
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S3706

Sarpogrelate (MCI-9042)는 5-HT2A, 5-HT2C 및 5-HT2B 수용체에 대해 각각 8.52, 7.43 및 6.57의 pKi 값을 갖는 선택적 5-HT2A 길항제입니다.

Sarpogrelate hydrochloride 5-HT Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 465.97

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품질 관리

배치: 순도: 99.77%

99.77

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 5-HT Receptor 억제제	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	465.97	화학식	C₂₄H₃₁NO₆.HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	135159-51-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	MCI-9042			Smiles	CN(C)CC(COC1=CC=CC=C1CCC2=CC(=CC=C2)OC)OC(=O)CCC(=O)O.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 93 mg/mL (199.58 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 93 mg/mL

Ethanol : 31 mg/mL

DMSO : 93 mg/mL (199.58 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 93 mg/mL

Ethanol : 30 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2A (Cell-free) 0.2 nM(Kd) 5-HT2C (Cell-free) 1.1 nM(Kd) 5-HT2B (Cell-free) 2.1 nM(Ki) 5-HT2B (Cell-free) 2.1 nM(Kd)
시험관 내(In vitro)	Sarpogrelate는 혈전 형성을 억제하고, 혈소판 응집을 감소시키며, 돼지 모델에서 세로토닌 유발 관상 동맥 경련 및 수축뿐만 아니라 혈관 평활근 세포 증식을 억제합니다. Sarpogrelate는 5-HT1, 5-HT3, 5-HT4, α1-, α2- 및 β-아드레날린 수용체, 히스타민 H1, H2 및 무스카린성 M3 길항 활성이 없으므로 5-HT2 수용체에 대한 특이성을 나타냅니다. Sarpogrelate는 세로토닌 유발 사이토카인 방아쇠를 특이적으로 억제했지만, 혈소판 유래 성장 인자, 엔도텔린 또는 안지오텐신 II 유발 세포 증식에는 영향을 미치지 않았습니다. Sarpogrelate는 세로토닌 유발 세포 내 유리 이온화 칼슘 농도 증가를 억제하고, 미토겐 활성화 단백질 키나제 활성화를 방지하며, 원암유전자 c-fos 및 c-jun의 발현을 하향 조절했습니다. Sarpogrelate는 세포 주기의 G1 단계에서 작용했습니다.
생체 내(In vivo)	Sarpogrelate는 빛 유발 망막병증으로부터 알비노 BALB/c 망막을 구조적으로나 기능적으로 완전히 보호할 수 있습니다. 이는 혈관 염증 및 죽상 동맥 경화증 치료에 임상적으로 사용됩니다. Sarpogrelate는 사구체 혈소판 활성화를 방해하여 당뇨병성 신병증에서 알부민뇨를 완화합니다. Sarpogrelate는 대식세포 침윤을 억제할 뿐만 아니라 항염증 및 항섬유화 효과를 통해 당뇨병성 신병증을 개선합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12738034/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11426759/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26200496/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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