Name: SB 271046 hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2856
Rating: 5 (1 reviews)

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품질 관리

배치: S285601 DMSO]40 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.06%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.06

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 5-HT Receptor 억제제	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	488.45	화학식	C₂₀H₂₂ClN₃O₃S₂·HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	209481-24-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=C(SC2=C1C=C(C=C2)Cl)S(=O)(=O)NC3=CC(=C(C=C3)OC)N4CCNCC4.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 40 mg/mL (81.89 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	1% methylcellulose Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (20.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 1% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT6 (Cell-free assay) 8.92(pKi)
시험관 내(In vitro)	SB-271046은 또한 랫트 및 돼지 선조체와 인간 미상핵-피각막에서 [¹²⁵I]-SB-258585를 각각 9.02, 8.55 및 8.81의 pK_i 값으로 강력하게 대체합니다. SB-271046은 5-HT 유도 아데닐릴 사이클라제 활성 자극을 pA₂ 8.71로 경쟁적으로 길항합니다. SB-271046은 기능적 아데닐릴 사이클라제 분석에서 pA₂ 8.7의 경쟁적 길항제로 밝혀졌으며, 이는 결합 친화도와 잘 일치합니다. SB-271046은 주요 인간 P450 효소에서 유의미한 억제 활성을 보이지 않습니다.
생체 내(In vivo)	SB-271046은 랫트 최대 전기충격 발작 역치(MEST) 시험에서 넓은 용량 범위에 걸쳐 발작 역치 증가를 유발하며, 최소 유효 용량은 0.1 mg/kg p.o.이고 최대 효과는 투여 후 4시간에 나타납니다. 항경련 활성 수준은 SB-271046의 혈중 농도(EC50 0.16 μM) 및 C_max에서 0.01 μM–0.04 μM의 뇌 농도와 잘 상관관계가 있습니다. SB-271046은 뇌 침투성이 중간 정도(10%)이며, 낮은 혈액 청소율(7.7 mL/min/kg), 랫트에서 양호한 반감기(4.8시간)를 가지며, 우수한 경구 생체이용률(>80%)을 보입니다. SB-271046은 랫트의 전두 피질과 등쪽 해마에서 세포외 글루타메이트 수치를 각각 3배 및 2배 증가시키는데, 이는 인지 및 기억 기능 장애 치료에 사용될 수 있습니다. SB-271046 (20 mg/kg, 경구 위관 영양)은 Wistar 랫트 훈련 30분 전에 투여했을 때, 훈련 후 6시간 이내에 스코폴라민 (0.8 mg/kg, i.p.) 투여로 인한 기억상실을 유의하게 역전시키는 것으로 밝혀졌습니다. SB-271046은 노령 랫트에서 차량 처리 대조군에 비해 4회 연속 일일 세션의 5가지 순차적 시험에서 플랫폼 수영 각도와 회피 잠복기를 점진적이고 유의하게 감소시킵니다. SB-271046은 또한 훈련 후 1일 및 3일째에 목표 사분면 탐색의 유의한 증가로 측정된 과제 회상을 개선합니다. SB-271046 (10 mg/kg, s.c.)은 랫트의 전두 피질 내 글루타메이트 및 아스파르테이트의 세포외 수준에서 유의미하고 테트로도톡신 의존적인 증가를 유발하며, 각각 주입 전 값의 375.4% 및 215.3%의 최대값에 도달합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10928964/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9925723/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11682249/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14571256/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10780993/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SB 271046 hydrochloride 5-HT Receptor 길항제

화학 구조

분자량: 488.45