연구용

TAS-116 (Pimitespib) HSP90 억제제

Name: TAS-116 (Pimitespib)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7716
Rating: 5 (5 reviews)

제품 번호S7716

Pimitespib (TAS-116)는 HSP90α, HSP90β, GRP94 및 TRAP1에 대해 각각 34.7 nmol/L, 21.3 nmol/L, >50,000 nmol/L 및 >50,000 nmol/L의 Ki 값으로 geldanamycin-FITC가 HSP90 단백질에 결합하는 것을 억제하는 새로운 저분자 HSP90 억제제입니다. 또한, TAS-116은 HSP70과 같은 다른 ATPase를 억제하지 않습니다 (IC50 >200 μmol/L).

TAS-116 (Pimitespib) HSP 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 454.53

바로가기

품질 관리

배치: S771601 DMSO]91 mg/mL]false]Ethanol]11 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.32%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
SDS
데이터시트

99.32

관련 타겟	Akt Wnt/beta-catenin PKC ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
기타 HSP 억제제	Tanespimycin (17-AAG) Elesclomol (STA-4783) Luminespib (NVP-AUY922) Ganetespib (STA-9090) Alvespimycin (17-DMAG) Hydrochloride VER-155008 Onalespib (AT13387) BIIB021 Zelavespib (PU-H71) HSP990 (NVP-HSP990)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	454.53	화학식	C₂₅H₂₆N₈O	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1260533-36-5	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCC1=C(C=CC(=C1)C(=O)N)N2C3=NC=CC(=C3C(=N2)C(C)C)N4C=C(N=C4)C5=CN(N=C5)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 91 mg/mL (200.2 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 11 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (11.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.600mg/ml (1.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	HSP90β (Cell-free assay) 21.3 nM(Ki) HSP90α (Cell-free assay ) 34.7 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	Pimitespib (TAS-116)는 세포질 HSP90α 및 β의 선택적 억제제로, 소포체 GRP94 또는 미토콘드리아 TRAP1과 같은 HSP90 유사체를 억제하지 않습니다. HCT116 세포를 이 화합물 0.3 μmol/L로 8시간 동안 처리하면 HSP90α와 상호작용하는 DDR1 수치가 감소하고, 세포질 HSP90 억제의 대리 마커인 HSP70이 유도됩니다.
생체 내(In vivo)	Pimitespib (TAS-116)의 경구 투여는 인간 종양 이종이식 마우스 모델에서 여러 HSP90 클라이언트의 고갈을 동반한 종양 수축을 유도합니다. 쥐 모델에서 이 화합물의 항종양 활성은 망막보다 피하 이종이식된 NCI-H1975 비소세포폐암 종양에서 더 높은 분포를 동반합니다. 이는 정위 이식된 NCI-H1975 폐 종양에 대해 활성을 보입니다. 설치류 및 비설치류 종의 약동학적 프로파일링은 TAS-116이 경구 흡수되며 특수 제형 없이 마우스에서 거의 100%, 쥐에서 69.0%, 개에서 73.9%의 생체이용률을 가졌음을 보여줍니다. HER2 발현 NCI-N87 인간 위암 이종이식 마우스 모델에서 만성 투여는 내약성이 있으며, 치료 기간 동안 마우스의 평균 체중 감소가 10%를 초과하지 않았습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25416789/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	p-B-Raf / B-raf / p-C-Raf / C-Raf / p-MEK / MEK / p-ERK / ERK / p-AKT / AKT / PARP		26630652
Growth inhibition assay	Cell viability		26630652

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05655598	Recruiting	Advanced Breast Cancer\|Treatment-Refractory Solid Tumors\|Retinoblastoma Deficiency\|SCLC\|Soft Tissue Sarcoma\|Endometrial Cancer\|Bladder Cancer	Brown University	September 12 2023	Phase 1
NCT02965885	Completed	Advanced Solid Tumors	Taiho Oncology Inc.	July 10 2017	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):