연구용

Tegaserod Maleate 5-HT Receptor 작용제

Name: Tegaserod Maleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5401
Rating: 5 (2 reviews)

제품 번호S5401

Tegaserod Maleate(HTF-919)는 테가세로드의 수소말레산염 형태로, 5-HT4 receptor 부분 작용제이며 5-HT4 수용체에 높은 친화력으로 결합합니다. 5-HT1 수용체에 대한 친화력은 제한적이며 다른 5-HT 수용체, 무스카린성, 아드레날린성, 도파민성 또는 아편 수용체에 대한 상당한 친화력은 없습니다.

Tegaserod Maleate 5-HT Receptor 작용제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 417.46

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품질 관리

배치: S540101 DMSO]83 mg/mL]false]Ethanol]8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.89%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.89

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 5-HT Receptor 억제제	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	417.46	화학식	C₁₆H₂₃N₅O.C₄H₄O₄	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	189188-57-6	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	HTF-919			Smiles	CCCCCN=C(N)NN=CC1=CNC2=C1C=C(C=C2)OC.C(=CC(=O)O)C(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 83 mg/mL (198.82 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5mg/ml (11.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.25mg/ml (2.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT4 receptor
시험관 내(In vitro)	기니피그와 쥐의 결장에서, 테가세로드를 내강에 적용하면 내재성 일차 감각 뉴런의 5-HT4 수용체가 활성화되어 칼시토닌 유전자 관련 펩타이드를 방출하고, 이는 다시 콜린성 중간 뉴런을 활성화하여 연동 반사를 자극합니다. 기니피그 결장 분리 조각에서, 내강 테가세로드는 동일한 수용체 자극을 통해 인공 분변 펠릿의 추진 속도를 증가시켰습니다. 쥐의 원위 결장에서, 내강 테가세로드는 결장 세포의 5-HT4 수용체를 자극하여 아데닐릴 사이클라제 의존성 경로를 통해 염화물과 물을 분비하도록 했습니다.
생체 내(In vivo)	개 연구에서, 테가세로드는 0.1 또는 0.3 mg/kg 정맥 주사 시 금식 및 섭식 조건 모두에서 전정부, 십이지장 및 공장의 운동성을 증가시켰습니다. 지연된 위 배출 모델에서, 동일한 용량의 테가세로드는 정상 위 통과 시간을 회복시켰습니다. 쥐에게 0.3 mg/kg의 테가세로드를 투여했을 때 위와 소장 운동성을 증가시켰으며, 수술 후 장폐색 모델에서는 위 운동성을 회복시킬 수 있었습니다. 사람의 경우, 약동학 분석에 따르면 경구 투여 후 테가세로드가 빠르게 흡수됩니다. 절대 생체 이용률은 11 ± 3%이며, 섭식 조건에서는 50% 감소합니다. 최고 혈장 농도에 도달하는 시간은 1-1.3 시간입니다. 혈류에서 테가세로드는 주로 α1-당단백질에 결합하며 혈뇌장벽을 유의미하게 통과하지 않습니다. 최종 소실 반감기는 11 ± 5 시간입니다. 나이와 성별은 테가세로드의 약동학에 영향을 미치지 않으며, 테가세로드는 우수한 내약성 가능성을 가지고 있습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12150698/

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