Name: Udenafil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6433
Rating: 5 (1 reviews)

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품질 관리

배치: S643301 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]25 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.99%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
SDS
데이터시트

99.99

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
기타 PDE 억제제	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	516.66	화학식	C₂₅H₃₆N₆O₄S	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	268203-93-6	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCCC1=NN(C2=C1N=C(NC2=O)C3=C(C=CC(=C3)S(=O)(=O)NCCC4CCCN4C)OCCC)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (193.55 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PDE5 (Cell-free assay) 8.25 nM PDE3 (Cell-free assay) 52 nM PDE6 (Cell-free assay) 53.3 nM PDE2 (Cell-free assay) 101 nM
시험관 내(In vitro)	Udenafil의 PDE5 억제 효과는 PDE1에 대한 효과보다 약 150배 더 큽니다 (선택성 비율 149). 이 화합물의 PDE11 선택성 (선택성 비율 96)은 비교적 높아, 이 화학 물질의 치료 용량에서 PDE11 억제 가능성이 매우 낮음을 나타냅니다. 이 화합물의 PDE2, PDE3, PDE6에 대한 IC50 값은 각각 101±15.1 nM, 52.0±3.53 nM, 53.3±2.47 nM입니다.
생체 내(In vivo)	Udenafil은 빠르게 흡수되어 0.8-1.3시간에 최대 혈장 농도에 도달한 다음, 7.3시간에서 12.1시간 사이의 말단 반감기(T_1/2)로 단일 지수적으로 감소하여 비교적 빠른 발현과 긴 지속 시간이라는 독특한 약동학을 가집니다. 이 화합물은 또한 전임상 연구에서 넓은 안전 마진을 가진 쥐와 토끼에서 강력한 발기 유발 특성을 나타냈습니다. 이 화학 물질의 절대 경구 생체 이용률은 쥐에서 38%에 불과합니다. 이 낮은 경구 생체 이용률은 주로 상당한 장내 초회 통과 효과 때문인 것으로 보입니다.
참조	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4027935/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3607490/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT01928563	Unknown status	Healthy Male Subjects	Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd.\|Dong-A ST Co. Ltd.	September 2013	Phase 1
NCT01929213	Unknown status	Healthy Volunteers	Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd.\|Dong-A ST Co. Ltd.	August 2013	Phase 1
NCT01108900	Completed	Erectile Dysfunction	Pfizer''s Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc.\|Pfizer	July 2010	--

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Udenafil PDE 억제제

화학 구조

분자량: 516.66