연구용

Vilazodone HCl 5-HT Receptor 작용제

Name: Vilazodone HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4259
Rating: 5 (4 reviews)

제품 번호S4259

Vilazodone HCl(EMD68843, SB659746A)은 선택적 세로토닌 재흡수 억제제(SSRI)이자 5-HT1A 수용체의 부분 작용제로, 주요 우울 장애 치료에 사용됩니다.

Vilazodone HCl 5-HT Receptor 작용제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 477.99

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 99.9%

99.9

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 5-HT Receptor 억제제	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	477.99	화학식	C₂₆H₂₇N₅O₂.HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	163521-08-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	EMD68843,SB659746A			Smiles	C1CN(CCN1CCCCC2=CNC3=C2C=C(C=C3)C#N)C4=CC5=C(C=C4)OC(=C5)C(=O)N.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 95 mg/mL (198.74 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 96 mg/mL (200.84 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	SSRI 5-HT1A
시험관 내(In vitro)	Vilazodone은 인간 5-HT1A 수용체에서 0.2 nM, SERT에서 0.5 nM의 IC50을 나타냅니다. Vilazodone은 인간 재조합 및 쥐, 기니피그, 생쥐, 마모셋의 천연 조직 5-HT1A 수용체에 대해 높은 친화도(pKi ≥ 9.3)를 보입니다.
생체 내(In vivo)	Vilazodone은 쥐의 전전두엽 피질에서 세로토닌성 출력을 선택적으로 향상시킵니다. Vilazodone은 쥐의 불안 초음파 발성 모델에서 행동 평가를 통해 항불안 효능을 보여줍니다. Vilazodone은 또한 강제 수영 테스트(우울증의 추정 모델)에서 단일 용량에서만 효능을 보여줍니다. Vilazodone (1-10 mg/kg p.o.)은 쥐의 피질 및 해마에서 [3H]DASB (N,N-dimethyl-2-(2-amino-4-cyanophenylthio)benzylamine) 결합을 생체 내에서 용량 의존적으로 대체하여 vilazodone이 생체 내에서 5-HT 운반체를 차지함을 나타냅니다. Vilazodone (10 mg/kg p.o.)은 자유롭게 움직이는 쥐의 전두엽 피질에서 세포 외 5-HT를 2배 증가시키지만 노르아드레날린 또는 도파민 수준에는 변화를 일으키지 않는 것으로 나타났습니다. Vilazodone은 쥐에서 5 mg/kg 이상의 용량에서 스트레스에 의한 놀람 반응의 강화에 영향을 미칩니다. Vilazodone은 쥐에서 10 mg/kg에서 스트레스에 의한 놀람 반응의 증가를 야기합니다. Vilazodone (20 및 40 mg/kg)은 쥐에서 스트레스에 의한 놀람 반응의 강화를 차단했습니다. Vilazodone은 쥐에서 모든 용량에서 스트레스에 의한 놀람 반응의 증가를 야기합니다. vilazodone은 100 nM에서 5-HT 유출에 영향을 미치지 않지만 기니피그 등쪽 솔기핵에서 1 mM에서 5-HT 유출을 유의하게 감소시킵니다. Vilazodone은 기니피그 등쪽 솔기핵에서 5-HT 재흡수 반감기를 유의하게 증가시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19499624/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15740724/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15507223/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):