Name: WYE-125132 (WYE-132)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2661
Rating: 5 (9 reviews)

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품질 관리

배치: S266101 DMSO]104 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 100%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

100

관련 타겟	PI3K Akt GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
기타 mTOR 억제제	Torin 1 Torin 2 AZD8055 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Sapanisertib (MLN0128, INK-128) Torkinib (PP242) MHY1485 Vistusertib (AZD2014) KU-0063794 OSI-027

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
LNCAP cells	Cytotoxicity assay				Cytotoxicity against human LNCAP cells, IC50=0.002 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	519.6	화학식	C₂₇H₃₃N₇O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1144068-46-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CNC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(C=NN3C4CCC5(CC4)OCCO5)C(=N2)N6CC7CCC(C6)O7

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 104 mg/mL (200.15 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	30.000mg/ml (57.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	A highly potent, ATP-competitive, and specific mTOR kinase inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	mTOR (Cell-free assay) 0.19 nM
시험관 내(In vitro)	WYE-125132 (WYE-132)는 재조합 mTOR 키나아제를 0.19 nM의 IC50으로 강력하게 ATP 경쟁적으로 억제하며, 다양한 PI3K 및 230개 단백질 키나아제 패널에 대해 높은 선택성을 보입니다. 시험관 내에서, 이는 2 nM (LNCap)에서 380 nM (HTC116)에 이르는 IC50을 가진 종양 세포주 패널에 대해 유의미한 항증식 활성을 나타냅니다. 또한, 이 화합물은 세포 주기 진행, 세포 사멸 유도, 단백질 합성 및 세포 크기 억제를 유발합니다. 이는 mTORC1을 억제함으로써 활발히 증식하는 MG63, MDA361 및 HEK293 세포에서 각각 72%, 80%, 53%의 pre-tRNA^Leu 합성 감소를 초래합니다. 또한, WYE-125132는 Maf1(Pol III 전사의 음성 조절자)의 탈인산화 및 핵 내 축적을 유도하는 것으로 밝혀졌습니다.
키나아제 분석	키나아제 분석
키나아제 분석	WYE-125132 (WYE-132)에 대한 해리 증강 란타나이드 형광 면역분석법(DELFIA), ATP 매트릭스 분석법 및 mTOR 면역복합체 키나아제 분석법을 통한 mTOR 효소 분석은 다음과 같이 수행됩니다. LNCap 세포 용해물의 내인성 TOR는 anti-FRAP/TOR (N-19)에 의해 면역침강됩니다. 세포 용해물 (1.0 mg)은 1 mL 용해 완충액에서 Protein-G/A 아가로스에 결합된 4 μg 항체와 혼합됩니다. 면역복합체는 용해 완충액, 용해 완충액 + 500 mM KCl, 키나아제 완충액 세척액으로 순차적으로 세척됩니다. 면역복합체는 10 mM Hepes (pH 7.4), 50 mM NaCl, 50 mM β-글리세로포스페이트, 0.5 μM 마이크로시스틴 LR, 1 mM DTT, 10 mM MnCl₂, 100 μM ATP, 1 μg His6-S6K 또는 1 μg His6-4EBP1을 포함하는 최종 부피 50 μL에서 30 °C에서 30분 동안 키나아제 반응을 받습니다. 키나아제 반응(면역복합체 및 정제된 효소)은 NuPAGE LDS 샘플 완충액으로 중단되고 anti-P(T389)-p70S6K 및 anti-P(T46)-4EBP1, anti-FRAP/TOR (N-19), anti-FLAG M2 및 anti-His6 (클론 His-1)로 웨스턴 블로팅을 위해 4-12% NuPAGE Bis-Tris 젤에서 분리됩니다. 방사성 분석에서, 10 μCi [γ-³²P]ATP (3000 Ci/mmol) 및 100 μM 비방사성 ATP가 사용됩니다. ³²P 표지된 생성물은 SDS-PAGE에 의해 분리되고 코닥 X-선 필름에 대한 자동방사선 사진에 제출됩니다.
생체 내(In vivo)	WYE-125132 (WYE-132) (5 mg/kg p.o.)는 PI3K/mTOR- 및 HER2-과활성 MDA361 종양 모델에서 유의미한 항종양 활성을 생성하고 용량 의존적인 종양 성장 지연을 유발합니다. 또한, PTEN-null 교모세포종 U87MG, 비소세포성 폐암 H1975 및 A549 모델에서도 강력한 항종양 효능을 보입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20068177/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20233713/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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자주 묻는 질문

질문 1:
Whether the vehicle “30% PEG400+0.5% Tween80+5% Propylene glycol” you recommended for it is a clear solution or not? What’s the suggested formula for i.p. injection?

답변:
The formula on our website “30% PEG400+0.5% Tween80+5% Propylene glycol” is not a clear solution and can be used for p.o. administration. For i.p. solution, there are two methods to prepare it: 1）2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O, 2.5mg/ml, stable for 1h at RT; 2）2% DMSO+30% PEG 300+ 2% Tween80 +ddH2O, 2.5mg/ml, stable for 2h at RT.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

WYE-125132 (WYE-132) mTOR 억제제

화학 구조

분자량: 519.6