DNA-PK 억제제 | DNA-PK Inhibitors
| Cat.No. | 제품명 | 정보 | 제품 사용 인용 | 제품 검증 |
|---|---|---|---|---|
| S2638 | NU7441 (KU-57788) | NU7441 (KU-57788)은 IC50 14 nM의 매우 강력하고 선택적인 DNA-PK 억제제입니다. 또한 무세포 분석에서 IC50 1.7 μM 및 5 μM로 mTOR 및 PI3K를 억제하고, Cas9 매개 DNA 절단 후 NHEJ 빈도를 줄이는 동시에 HDR 속도를 증가시킵니다. |
|
|
| S2893 | NU7026 | NU7026 (LY293646)은 세포 자유 분석에서 IC50이 0.23 μM인 강력한 DNA-PK 억제제이며, PI3K보다 DNA-PK에 대해 60배 선택적이며 ATM과 ATR 모두에 대해 비활성이다. 이 화합물은 G2/M 세포 주기 정지 및 세포자멸사를 강화한다. |
|
|
| S8586 | Nedisertib (M3814) | Nedisertib (M3814, Peposertib, MSC2490484A)는 경구 생체 이용 가능하며, IC50 < 3 nM의 DNA activated protein kinase (DNA-PK)에 대한 고효능 및 선택적 억제제입니다. |
|
|
| S8843 | AZD7648 | AZD7648은 생화학 분석에서 0.6 nM의 IC50을 가지며 396개의 다른 키나아제에 대해 100배 이상 선택적인 DNA-PK의 강력한 억제제입니다. |
|
|
| S7891 | CC-115 | CC-115는 DNA-dependent protein kinase (DNA-PK) 및 mammalian target of rapamycin (mTOR)의 이중 억제제로, IC50 값은 각각 0.013 μM 및 0.021 μM입니다. 잠재적인 항종양 활성을 가집니다. |
|
|
| S8045 | KU-0060648 | KU-0060648은 DNA-PK 및 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ의 이중 억제제로, 각각 8.6 nM 및 4 nM, 0.5 nM, 0.1 nM의 IC50을 가지며, PI3Kγ에 대한 억제는 0.59 μM의 IC50으로 더 적습니다. |
|
|
| S8379 | YU238259 | YU238259는 상동성 의존성 DNA 복구(HDR)의 새로운 억제제이지만, 세포 기반 GFP 리포터 분석에서 비상동성 말단 연결(NHEJ)을 억제하지 않습니다. |
|
|
| S8427 | LTURM34 | LTURM34는 PI3K 활성에 비해 DNA-PK 활성에 170배 더 선택적인 특정 DNA-PK 억제제이며, IC50 값은 0.034 μM입니다. |
|
|
| S6506 | Compound 401 | Compound 401은 DNA-PK(IC50=0.28 μM) 및 mTOR(IC50=5.3 μM)의 합성 억제제입니다. p110α/p85α PI3K(>100 μM)에는 억제 효과가 없으며 COS7 세포에서 S6 키나아제 1 Thr389 및 Akt Ser473의 인산화를 차단합니다. |
|
|
| S8593 | VX-984 | VX-984 (M9831)는 DNA-PK의 경구 활성, 강력하고 선택적이며 ATP 경쟁적 억제제입니다. 이 화합물은 비상동 말단 접합(NHEJ)을 효과적으로 억제하고 DNA 이중 가닥 파손(DSB)을 증가시킵니다. 이는 비소세포 폐암(NSCLC) 세포주를 포함한 다양한 암세포주에서 전리 방사선(IR)의 세포독성 효과를 시험관 내에서 향상시킵니다. 또한, 이 억제제는 DNA-PKcs 자가인산화를 감소시킵니다. | ||
| S1105 | LY294002 | LY294002 (SF 1101, NSC 697286)는 각각 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM의 IC50으로 PI3Kα/δ/β를 억제하는 것으로 알려진 최초의 합성 분자이며, 워트마닌보다 용액에서 더 안정하고 자가포식체 형성을 차단합니다. 이는 Class I PI3K 및 기타 PI3K 관련 키나아제뿐만 아니라 PI3K 계열과 관련이 없어 보이는 새로운 표적에도 결합합니다. 이 화합물은 또한 98 nM의 IC50으로 CK2를 억제합니다. 이는 비특이적인 DNA-PKcs 억제제이며 autophagy 및 apoptosis를 활성화합니다. |
|
|
| S2758 | Wortmannin (SL-2052) | Wortmannin은 세포 유리 분석에서 3 nM의 IC50을 가진 최초의 PI3K 억제제로, PI3K 계열 내에서 선택성이 거의 없습니다. Wortmannin은 자가포식소체 형성을 차단하고 세포 유리 분석에서 16 nM 및 150 nM의 IC50으로 DNA-PK/ATM을 강력하게 억제합니다. Wortmannin은 또한 PLK1 활성을 억제합니다. |
|
|
| S1038 | PI-103 | PI-103은 p110α/β/δ/γ에 대한 다중 표적 PI3K 억제제로, 세포-자유 분석에서 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM의 IC50을 가지며, mTOR/DNA-PK에 대해서는 30 nM/23 nM의 IC50으로 덜 강력합니다. 이 화합물은 생쥐 T-세포 림프종에서 세포사멸을 유도합니다. |
|
|
| S2871 | T0070907 | T0070907은 G2/M arrest를 유도하고 유사분열 재앙을 통해 인간 자궁경부암 세포에서 방사선 효과를 향상시키는 강력한 PPARγ (퍼옥시좀 증식체 활성화 수용체 γ) 억제제입니다. 또한 PPARgamma 의존적 및 비의존적 메커니즘을 통해 유방암 세포 증식 및 운동성을 억제하는 PPARγ 길항제로 작용합니다. |
|
|
| S2817 | Torin 2 | Torin 2는 p53 / - MEF 세포주에서 IC50 0.25nM의 강력하고 선택적인 mTOR 억제제이며, PI3K보다 800배 높은 mTOR 선택성과 개선된 약동학적 특성을 가집니다. 이 화합물은 PC3 세포주에서 각각 EC50 28nM/35nM/118nM으로 ATM/ATR/DNA-PK를 억제합니다. 세포 생존력을 감소시키고 Autophagy와 Apoptosis를 유도합니다. |
|
|
| S1205 | PIK-75 HCl | PIK-75 HCl은 p110α 억제제로 IC50이 5.8 nM (p110β보다 200배 더 강력함)이며, Ser773에서 isoform-특이적 돌연변이를 가지고 있고, 또한 무세포 분석에서 IC50이 2 nM인 DNA-PK를 강력하게 억제합니다. |
|
|
| S8322 | Samotolisib (LY3023414) | Samotolisib (LY3023414, GTPL8918)은 class I PI3K isoforms, mTOR 및 DNA-PK의 경구 ATP 경쟁적 억제제입니다. |
|
|
| S2622 | PP121 | PP-121은 PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src 및 Abl의 다중 표적 억제제로 IC50이 각각 2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM 및 18 nM이며, DNA-PK도 IC50 60 nM로 억제합니다. |
|
|
| S8589 | SF2523 | SF2523은 PI3K의 고선택성 및 강력한 억제제로, PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 및 mTOR에 대한 IC50 값은 각각 34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 및 280 nM입니다. |
|
제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에는 사용하지 마십시오. 환자에게 판매하지 않습니다.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. All Rights Reserved.