TGF-beta/Smad 억제제 | TGF-beta/Smad Inhibitors
| Cat.No. | 제품명 | 정보 | 제품 사용 인용 | 제품 검증 |
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| S1476 | SB-525334 | SB-525334는 세포 유리 분석에서 14.3 nM의 IC50을 갖는 TGFβ 수용체 I (ALK5)의 강력하고 선택적인 억제제로, ALK4에 대해 ALK5보다 4배 덜 강력하며 ALK2, 3 및 6에 대해서는 비활성입니다. |
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| S7146 | DMH1 | DMH1은 ALK2에 대해 107.9 nM의 IC50을 갖는 선택적 BMP 수용체 억제제로, AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2) 또는 PDGFR에는 억제 효과를 나타내지 않습니다. 이 화합물은 Autophagy를 억제합니다. |
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| S2907 | Pirfenidone | Pirfenidone은 TGF-β 생성 및 TGF-β에 의해 자극된 콜라겐 생성 억제제이며, TNF-α 및 IL-1β 생성을 감소시키고, 항섬유화 및 항염증 특성도 가지고 있습니다. Pirfenidone은 항섬유화 활성과 함께 케모카인 (CC motif) 리간드-2 (CCL2) 및 CCL12 생성을 약화시킵니다. 3상. |
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| S2805 | LY364947 | LY364947 (HTS 466284)은 TGFβR-I의 강력한 ATP 경쟁적 억제제로, 무세포 분석에서 IC50 59 nM을 나타내며, TGFβR-II에 대해 7배의 선택성을 보입니다. |
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| S2186 | SB505124 | SB505124는 TGFβR에 대한 선택적 억제제로, 무세포 분석에서 ALK4 및 ALK5에 대해 각각 129 nM 및 47 nM의 IC50을 가지며, ALK7도 억제하지만 ALK1, 2, 3 또는 6은 억제하지 않습니다. |
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| S2750 | GW788388 | GW788388은 세포 비의존성 분석에서 ALK5에 대한 강력하고 선택적인 억제제이며, IC50은 18 nM입니다. 또한 TGF-\\\u03b2 유형 II 수용체와 액티빈 유형 II 수용체 활성을 억제하지만 BMP 유형 II 수용체는 억제하지 않습니다. |
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| S7359 | K02288 | K02288은 ALK2, ALK1 및 ALK6에 대해 1.1, 1.8, 6.4 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 유형 I BMP 수용체 억제제로, 다른 ALK(3, 4, 5) 및 ActRIIA에 대해서는 약한 억제를 보여줍니다. |
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| S7624 | SD-208 | SD-208은 TGF-βRI (ALK5)의 선택적 억제제로 IC50은 48 nM이며, TGF-βRII에 비해 100배 이상의 선택성을 보입니다. |
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| S3552 | SIS3 | SIS3는 TGF-β1 의존성 Smad3 인산화 및 Smad3 매개 세포 신호 전달을 선택적으로 억제하는 세포 투과성 Smad3 억제제입니다. 이 화합물은 정상 진피 섬유아세포뿐만 아니라 경피증 섬유아세포에서도 TGF-β1 유도 제1형 프로콜라겐 발현 및 근섬유아세포 분화를 감소시킵니다. |
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| S6713 | ITD-1 | ITD-1은 강력한 TGF-β 억제제입니다. 이는 제1형(TGFBR1) 또는 제2형(TGFBR2) TGFβ 수용체의 키나아제 활성을 차단하지 않지만, TGFβ2에 의해 유도된 이펙터 SMAD2/3 단백질의 인산화를 강력하게 차단하며, 액티빈 A에 대한 반응은 최소한으로만 차단합니다. |
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| S7658 | Kartogenin | Kartogenin (KGN)은 smad4/smad5 경로의 활성제이며, 다능성 중간엽 줄기세포의 연골세포로의 선택적 분화를 촉진합니다. |
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| S7147 | LDN-212854 | LDN-212854 (BMP Inhibitor III)는 ALK2에 대해 1.3 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 BMP 수용체 억제제이며, ALK1, ALK3, ALK4 및 ALK5에 비해 각각 약 2배, 66배, 1641배, 7135배의 선택성을 보입니다. |
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| S8700 | TP0427736 HCl | TP0427736은 ALK5 키나제 활성의 강력한 억제제로 IC50이 2.72 nM이며, 이 효과는 ALK3에 대한 억제 효과(ALK3의 IC50 = 836 nM)보다 300배 더 높습니다. 또한 TGF-β1에 의해 유도된 A549 세포에서 Smad2/3 인산화를 IC50 값 8.68 nM로 억제합니다. |
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| S7148 | ML347 | ML347 (LDN-193719)은 ALK2에 대한 IC50이 32 nM이고 ALK3에 대해 300배 이상 선택성을 갖는 선택적 BMP 수용체 억제제입니다. 이 화합물은 또한 ALK1 활성을 IC50 46 nM로 억제합니다. |
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| S8772 | LY 3200882 | LY 3200882는 TGF-β 수용체 유형 1 (TGFβRI)의 강력하고 고도로 선택적인 억제제입니다. 이는 시험관 내에서 종양 및 면역 세포에서, 그리고 생체 내에서 피하 종양에서 TGFβ 매개 SMAD 인산화를 용량 의존적으로 강력하게 억제합니다. |
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| S7627 | LDN-214117 | LDN-214117은 IC50이 24 nM인 강력하고 선택적인 BMP type I 수용체 키나아제 ALK2 억제제입니다. |
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| S2308 | Hesperetin | 헤스페레틴은 바이오플라보노이드이며, 더 구체적으로는 플라바논입니다. |
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| S8318 | Alantolactone | 천연 유데스만형 세스퀴테르펜 락톤(SL)인 알란토락톤은 액티빈/SMAD3 신호전달을 유도하고 Cripto-1/액티빈 수용체 유형 II A 상호작용을 방해할 수 있습니다. |
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| E2394 | TGFβRI-IN-3 | TGFβRI-IN-3는 면역 종양학 분야에서 잠재적인 응용 가능성을 가진 고도로 선택적인 TGFβR1 억제제이며, 0.79 nM의 IC50으로 TGFβR1을 억제하며 MAP4K4에 대해 2000배의 선택성을 가집니다. |
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| S7710 | R-268712 | R-268712는 IC50이 2.5 nM인 ALK5의 강력하고 선택적인 억제제입니다. |
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| S3223 | L-Quebrachitol | 많은 식물에서 분리된 천연물인 L-Quebrachitol (L-QCT)은 세포 증식 및 DNA 합성을 촉진합니다. 이 화합물은 골 형성 단백질-2 (BMP-2) 및 runt 관련 전사 인자-2 (Runx2)와 미토겐 활성화 단백질 키나아제 (MAPK) 및 Wnt/β-catenin 신호 경로와 관련된 조절 유전자를 상향 조절하는 반면, 핵 인자-κB (NF-κB) 리간드 (RANKL)의 수용체 활성제 mRNA 수준을 하향 조절합니다. | ||
| E4798 | SRI-011381 hydrochloride | SRI-011381 hydrochloride는 형질전환 성장 인자-베타(TGF-β) 신호 전달 경로의 작용제이며 알츠하이머병 치료 가능성이 있는 신경보호 효과를 나타냅니다. 또한 메트포르민으로 자극된 NIH-3T3 세포에서 피브로넥틴 발현을 증가시킵니다. | ||
| S0523 | SB 4 | SB 4는 EC50이 74 nM인 골 형성 단백질 4 (BMP4) 신호전달의 강력하고 선택적인 작용제입니다. 이 화합물은 정규 BMP 신호전달을 강화하고 SMAD-1/5/9 인산화를 활성화합니다. BMP 신호전달 경로의 작용제로서 이 화학물질은 고전적인 BMP4 하류 표적 유전자(DNA 결합 억제제 Id1 및 Id3 등)의 발현 수준을 유의하게 상향 조절할 수 있습니다. | ||
| E3859 | Lycopus Extract | Lycopus Extract는 Lycopus에서 추출되며, TGF-β 신호 경로를 억제하여 족세포 손상을 개선합니다. | ||
| S2234 | BIBF-0775 | BIBF-0775는 IC50이 34nM인 형질전환 성장 인자 β 수용체 I(TGFβRI, Alk5)의 선택적 억제제입니다. | ||
| S0153 | SJ000291942 | SJ000291942는 전형적인 골 형태 형성 단백질(BMP) 신호 전달 경로 활성제입니다. | ||
| E6646New | BMS-986260 | BMS-986260은 1.6nM의 IC50로 TGF R1을 억제하는 경구 활성 면역-종양 치료제입니다. TGF R2 및 200개 이상의 다른 키나아제에 비해 TGF R1에 대한 선택성을 보입니다. MINK 및 NHLF 세포주에서 BMS-986260은 350nM 및 190nM의 IC50 값으로 TGF 유도 pSMAD2/3 핵 전위를 차단합니다. | ||
| E1785 | PF-06952229 | PF-06952229 (UNII-1KKS7U3X86)는 세린/트레오닌 키나아제 TGF-β 수용체 1 (TGF-β-R1)의 선택적 경구용 억제제입니다. 이는 종양 및 면역 세포 모두에서 pSMAD2를 억제하여 TGF-β 신호 전달을 감소시키고 시험관 내에서 EMT를 역전시킵니다. 이 물질은 종양 면역 미세 환경을 조절하며 마우스 모델에서 항종양 활성을 보입니다. | ||
| S7306 | Dorsomorphin Dihydrochloride | Dorsomorphin 2HCl은 세포 유리 분석에서 Ki가 109 nM인 강력하고 가역적이며 선택적인 AMPK 억제제로, ZAPK, SYK, PKCθ, PKA, JAK3를 포함한 여러 구조적으로 관련된 키나아제에 대한 유의미한 억제를 보이지 않습니다. 또한 type Ⅰ BMP receptor 활성을 억제합니다. Dorsomorphin은 암 세포주에서 autophagy를 유도합니다. |
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| S7840 | Dorsomorphin (Compound C) | Dorsomorphin은 세포 비활성 분석에서 Ki가 109 nM인 강력하고 가역적이며 선택적인 AMPK 억제제로, ZAPK, SYK, PKCθ, PKA 및 JAK3를 포함한 여러 구조적으로 관련된 키나제의 유의미한 억제를 보이지 않습니다. Dorsomorphin은 BMP type I receptors ALK2, ALK3 and ALK6을 선택적으로 억제합니다. Dorsomorphin은 특정 세포 분화를 촉진하고 암세포주의 자가포식을 유도하는 데 사용됩니다. 세포 테스트에는 수용성 S7306 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl이 권장됩니다. |
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| S1576 | Sulfasalazine | Sulfasalazine은 메살라진의 설파 유도체로, 장 질환 및 류마티스 관절염 치료를 위한 항염증제로 사용됩니다. 이 화합물은 핵인자 카파 B (NF-κB), TGF-β 및 COX-2의 강력하고 특이적인 억제제입니다. 이는 ferroptosis, apoptosis 및 autophagy를 유도합니다. |
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| S8144 | Halofuginone | Halofuginone(RU-19110)은 Ki가 18.3 nM인 프롤릴-tRNA 합성효소의 경쟁적 억제제입니다. 또한 포유류에서 10 ng/ml 농도로 Smad3를 하향 조절하고 TGF-beta/Smad 신호 전달을 차단할 수 있습니다. |
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| S7914 | ISX-9 (Isoxazole 9) | ISX-9 (Isoxazole 9)은 성체 신경 발생을 유도하는 합성 촉진제로, 성체 신경 줄기/전구 세포(NSPC)의 신경 분화를 유발합니다. ISX-9 (Isoxazole 9)은 TGF-β 유도 상피-중간엽 전이(EMT) 신호, 정규 및 비정규 Wnt 신호를 포함한 여러 경로를 심장 분화의 다양한 단계에서 활성화합니다. |
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| S5183 | PD 169316 | PD 169316은 IC50이 89 nM인 강력하고 선택적이며 세포 투과성 p38 MAP kinase 억제제입니다. PD169316은 TGFbeta와 Activin A에 의해 시작된 신호 전달을 억제합니다. PD169316은 Enterovirus71에 대한 항바이러스 활성을 보여줍니다. |
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| E4432 | 3,3-Dimethyl-1-butanol | 3,3-Dimethyl-1-butanol (네오헥산올)은 트리메틸아민 (TMA) 및 트리메틸아민 N-산화물 (TMAO)의 경구 활성 억제제입니다. 3,3-dimethyl-1-butanol은 p65 NF-κB 및 TGF-β1/Smad3 신호 전달 경로를 음성적으로 억제합니다. 3,3-dimethyl-1-butanol은 심혈관 질환 (CVD)에 잠재적인 응용 분야를 가지고 있습니다. | ||
| S0752 | AUDA | AUDA (화합물 43)는 마우스 sEH 및 인간 sEH에 대해 각각 18 nM 및 69 nM의 IC50을 갖는 가용성 에폭사이드 가수분해효소(sEH)의 강력한 억제제입니다. 이 화합물은 MMP-9, IL-1β, TNF-α 및 TGF-β의 단백질 발현을 감소시키는 항염증 활성을 가지고 있습니다. 이 화합물은 Smad3 및 p38 신호 전달 경로를 하향 조절합니다. | ||
| E0769 | Ginsenoside Rh4 | Ginsenoside Rh4는 전통 중국 의학 인삼의 중요한 활성 성분으로, Wnt/β-Catenin, JAK2/STAT3, TGF-β/Smad2/3 및 기타 신호 경로를 억제하는 것으로 나타났습니다. | ||
| S6807 | TA-02 | TA-02는 20 nM의 IC50을 갖는 p38 MAPK 억제제입니다. 이 화합물은 특히 TGFBR-2를 억제합니다. |
제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에는 사용하지 마십시오. 환자에게 판매하지 않습니다.
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