c-RET 억제제 | c-RET Inhibitors
| Cat.No. | 제품명 | 정보 | 제품 사용 인용 | 제품 검증 |
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| S8716 | Pralsetinib (BLU-667) | Pralsetinib (BLU-667, CS 3009, Gavreto)는 WT RET에 대해 0.4 nM의 IC50을 갖는 매우 강력하고 선택적인 RET (c-RET) 억제제입니다. 또한 RET (M918T)를 포함한 일반적인 발암성 RET 변형에 대해 강력한 활성 (IC50 0.4 nmol/L)을 나타냅니다. |
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| S8781 | LOXO-292 (Selpercatinib) | Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192)는 WT RET, RET V804M, RET V804L, RET A883F, RET M918T 및 RET S891A에 대해 각각 1 nM, 2 nM, 2 nM, 4 nM, 2 nM, 2 nM의 IC50 값을 갖는 강력하고 특이적인 RET (c-RET) 억제제입니다. |
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| S8518 | AD80 | 멀티키나아제 억제제인 AD80은 인간 RET (c-RET), BRAF, S6K 및 SRC에 대해 강한 활성을 보였지만, mTOR에 대해서는 AD57 또는 AD58보다 훨씬 덜 활성적이었습니다. RET에 대한 IC50 값은 4 nM입니다. |
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| S8821 | GSK3179106 | GSK3179106은 RET IC50이 0.3nM인 강력하고 선택적이며 장에 국한된 피리돈 힌지 결합제 소분자 RET (c-RET) 키나아제 억제제이며 이 화합물은 생체 내에서 효과적입니다. |
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| E8288New | YW-N-7 TFA | YW-N-7 TFA는 DC50이 88nM인 RET의 억제 및 분해를 표적으로 하는 PROTAC입니다. 또한 KIF5B-RET 구동 이종이식 마우스 모델에서 항종양 활성을 나타냅니다. | ||
| S9826 | TPX-0046 |
TPX-0046은 Ba/F3 세포 증식 분석에서 RETG810R에 대한 평균 IC50이 17 nM인 새로운 RET/SRC 억제제입니다. |
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| S1178 | Regorafenib (BAY 73-4506) | Regorafenib은 무세포 분석에서 VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) 및 Raf-1에 대한 다중 표적 억제제로, 각각 13 nM/4.2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM 및 2.5 nM의 IC50 값을 가집니다. Regorafenib은 Autophagy를 유도합니다. |
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| S1164 | E7080 (Lenvatinib) | Lenvatinib은 VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)에 주로 작용하는 다중 표적 억제제로, IC50은 4 nM/5.2 nM이며, VEGFR1/Flt-1에 대해서는 덜 강력하고, 세포 없는 분석에서 FGFR1, PDGFRα/β에 비해 VEGFR2/3에 대해 약 10배 더 선택적입니다. Lenvatinib (E7080)은 또한 FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET)을 억제하며 강력한 항종양 활성을 보입니다. 3상. |
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| S4001 | Cabozantinib malate | Cabozantinib malate(XL184)는 Cabozantinib의 말레이트염으로, IC50이 0.035nM인 강력한 VEGFR2 억제제이며, 또한 c-Met, Ret(c-Ret), Kit(c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2, AXL을 세포 외 분석에서 각각 1.3nM, 4nM, 4.6nM, 12nM/11.3nM/6nM, 14.3nM, 7nM의 IC50으로 억제합니다. 이 화합물은 apoptosis를 유도합니다. |
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| S2736 | Fedratinib (TG101348) | Fedratinib (SAR302503, TG101348)은 무세포 분석에서 3 nM의 IC50을 가진 JAK2의 선택적 억제제로, JAK1 및 JAK3에 비해 JAK2에 대해 35배 및 334배 더 선택적입니다. Fedratinib은 또한 FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) 및 RET (c-RET)를 각각 15 nM 및 48 nM의 IC50으로 억제합니다. Fedratinib은 잠재적인 항종양 활성을 가지고 있습니다. Fedratinib은 증식을 억제하고 Apoptosis를 유도합니다. 2상. |
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| S5077 | Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate | Regorafenib (BAY-734506, Fluoro-sorafenib, Resihance, Stivarga, regorafaenib monohydrate) Monohydrate는 VEGFR1, murine VEGFR2, murine VEGFR3, PDGFR-β, Kit (c-Kit), RET (c-RET), RAF-1, B-RAF 및 B-RAF(V600E)에 대해 각각 13, 4.2, 46, 22, 7, 1.5, 2.5, 28, 19 nM의 IC50 값을 갖는 새로운 경구용 다중 키나아제 억제제입니다. |
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| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358)은 세포 비의존성 분석에서 Aurora A/B/C에 대한 Aurora kinase 억제제로, IC50는 13 nM/79 nM/61 nM이며, Abl, TrkA, c-RET 및 FGFR1에 대해 중간 정도의 효능을 보이고, Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2 등에는 효능이 낮습니다. 이는 apoptosis, 세포 주기 정지 및 autophagy를 유도합니다. 이 화합물은 2상에 있습니다. |
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| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | Erdafitinib은 잠재적인 항신생물 활성을 가진 강력하고 선택적인 경구 생체 이용 가능한 팬 fibroblast growth factor receptor (FGFR) 억제제입니다. 이 화합물은 또한 RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) 및 VEGFR-2에 결합하여 세포 apoptosis를 유도합니다. |
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| S5240 | Lenvatinib Mesylate | Lenvatinib Mesylate는 혈관 내피 성장 인자 수용체(VEGFR1-3), 섬유아세포 성장 인자 수용체(FGFR1-4), 혈소판 유래 성장 인자 수용체 α(PDGFRα), 줄기세포 인자 수용체(Kit (c-Kit)) 및 전이 중 재배열(RET (c-RET))을 억제하는 합성 경구용 티로신 키나아제 억제제입니다. 이 화합물은 잠재적인 항신생물 활성을 가집니다. |
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| S5248 | Apatinib (YN968D1) | Apatinib (Rivoceranib, YN968D1)은 VEGFR-2, Ret (c-Ret), c-Kit 및 c-Src에 대해 각각 1 nM, 13 nM, 429 nM 및 530 nM의 IC50 값을 갖는 VEGF 신호 전달 경로의 강력한 억제제입니다. Apatinib은 Autophagy와 Apoptosis를 모두 유도합니다. |
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| S4947 | Regorafenib Hydrochloride | Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride는 VEGFR1, Murine VEGFR2/3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) 및 Raf-1에 대한 다중 표적 억제제로, 각각 13 nM, 4.2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM 및 2.5 nM의 IC50 값을 가집니다. |
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| S1244 | Amuvatinib (MP-470) | Amuvatinib (MP-470, HPK 56)은 c-Kit, PDGFRα 및 Flt3의 강력하고 다중 표적 억제제로, 각각 10 nM, 40 nM 및 81 nM의 IC50 값을 가집니다. c-MET 및 c-RET를 억제하며, 항종양 활성을 가진 DNA 복구 단백질 Rad51 억제제로도 활성입니다. 2상. |
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| S2692 | TG101209 | TG101209는 IC50이 6 nM인 선택적 JAK2 억제제이며, FLT3 및 RET(c-RET)에 대해서는 IC50이 25 nM 및 17 nM로 효능이 낮고, 세포 자유 분석에서 JAK3보다 JAK2에 대해 ~30배 선택적이며, JAK2V617F 및 MPLW515L/K 돌연변이에 민감하다. |
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| S8015 | Agerafenib (CEP-32496) | Agerafenib (CEP-32496)은 BRAF(V600E/WT) 및 c-Raf에 대한 매우 강력한 억제제로 Kd는 각각 14 nM/36 nM 및 39 nM입니다. 또한 Abl-1, c-Kit, Ret (c-Ret), PDGFRβ 및 VEGFR2에 대해 강력한 활성을 보이지만, MEK-1, MEK-2, ERK-1 및 ERK-2에 대한 친화성은 미미합니다. 이 화합물은 현재 1/2상 임상 시험 중입니다. |
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| S8161 | ON123300 | ON123300은 CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), Fyn에 대해 각각 3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM, 11 nM의 IC50을 갖는 강력하고 다중 표적 키나아제 억제제입니다. |
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| S8189 | BAW2881 (NVP-BAW2881) | BAW2881 (NVP-BAW2881)은 1.0-4.3 나노몰(nM) 농도에서 VEGFR1-3을 강력하게 억제하고 45-72 nM 농도에서 PDGFReta, c-Kit 및 RET (c-RET)을 억제하는 새로운 혈관 내피 성장 인자 (VEGF) 수용체 티로신-키나아제 억제제입니다. |
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| S6662 | AST-487 (NVP-AST487) | N,N'-디페닐우레아인 AST-487 (NVP-AST487)은 0.12 μM의 Ki를 가진 Flt3의 ATP 경쟁적 억제제입니다. FLT3 외에도 AST487은 1 μM 미만의 IC50 값으로 RET,KDR,c-KIT 및 c-ABL kinase를 억제합니다. |
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| S6520 | WHI-P180 | WHI-P180은 인간 전암유전자 RET (c-RET) 및 키나제 삽입 도메인 수용체 (KDR)에 대해 각각 4.5 및 66 nM의 IC50 값을 갖는 다중 키나제 억제제입니다. | ||
| S0377 | CS-2660 (JNJ-38158471) | CS-2660 (JNJ-38158471)은 IC50이 40nM인 잘 허용되고 경구 투여 가능한 고도로 선택적인 VEGFR-2 억제제입니다. 이 화합물은 또한 RET (c-RET) 및 Kit (c-Kit)와 같은 밀접하게 관련된 티로신 키나아제를 IC50이 180nM 및 500nM로 억제하지만, VEGFR-1 및 VEGFR-3에 대해서는 유의미한 활성(>1 microM)이 없습니다. |
제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에는 사용하지 마십시오. 환자에게 판매하지 않습니다.
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