Name: Regorafenib Hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4947
Rating: 5 (22 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.95%

99.95

관련 타겟	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
기타 VEGFR 억제제	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	519.28	화학식	C₂₁H₁₆Cl₂F₄N₄O₃	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	835621-07-3	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Stivarga, BAY 73-4506 hydrochloride			Smiles	Cl.CNC(=O)C1=NC=CC(=C1)OC2=CC(=C(NC(=O)NC3=CC(=C(Cl)C=C3)C(F)(F)F)C=C2)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (192.57 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (192.57 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (192.57 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (9.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.500mg/ml (0.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	RET (Cell-free assay) 1.5 nM Raf-1 (Cell-free assay) 2.5 nM Murine VEGFR2 (Cell-free assay) 4.2 nM Kit (Cell-free assay) 7 nM VEGFR1 (Cell-free assay) 13 nM PDGFRβ (Cell-free assay) 22 nM Murine VEGFR3 (Cell-free assay) 46 nM
시험관 내(In vitro)	Regorafenib은 NIH-3T3/VEGFR2 세포에서 VEGFR2 자가인산화를 3 nM의 IC50 값으로 강력하게 억제합니다. HAoSMC에서 레고라페닙은 PDGF-BB 자극 후 PDGFR-β 자가인산화를 90 nM의 IC50 값으로 억제합니다. 레고라페닙은 또한 FGF10으로 자극된 MCF-7 유방암(BC) 세포에서 FGFR 신호 전달을 억제합니다. 레고라페닙은 돌연변이 수용체 KIT^K642E 및 RET^C634W를 각각 약 20 nM 및 10 nM의 IC50 값으로 매우 강력하게 억제했습니다. 레고라페닙은 VEGF¹⁶⁵로 자극된 HUVEC의 증식을 약 3 nM의 IC50 값으로 억제합니다. 레고라페닙은 FGF2로 자극된 HUVEC 및 PDGF-BB로 자극된 HAoSMC의 증식을 각각 127 nM 및 146 nM의 IC50 값으로 억제합니다. 레고라페닙은 Protein Tyrosine Kinase(VEGFR, KIT, RET, FGFR 및 PDGFR) 및 세린/트레오닌 키나아제(Raf 및 p38MAPK) 수용체 억제를 통해 종양 세포 증식과 종양 혈관 신생을 모두 표적으로 합니다. 레고라페닙은 인간 Hep3B, PLC/PRF/5 및 HepG2 세포의 성장을 농도 및 시간 의존적으로 억제합니다.
키나아제 분석	키나아제 분석
키나아제 분석	재조합 VEGFR2 (생쥐 aa785–aa1367), VEGFR3 (생쥐 aa818–aa1363), PDGFRβ (aa561–aa1106), Raf-1 (aa305–aa648) 및 BRafV600E (aa409–aa765) 키나아제 도메인을 사용한 시험관 내 분석이 수행됩니다. 초기 시험관 내 키나아제 억제 프로파일링은 1 μM Regorafenib 고정 농도에서 수행됩니다. 50% 억제 농도(IC50) 값은 선택된 반응성 키나아제(예: VEGFR1 및 RET)로부터 결정됩니다. TIE2 키나아제 억제는 글루타티온-S-트랜스퍼라아제, TIE2의 세포내 도메인 및 펩타이드 바이오틴-Ahx-EPKDDAYPLYSDFG를 기질로 하는 재조합 융합 단백질을 사용하는 균질 시간 분해 형광(HTRF) 분석법으로 측정됩니다.
생체 내(In vivo)	Regorafenib은 생쥐의 다양한 전임상 인간 이종이식 모델에서 강력한 용량 의존적 TGI를 보이며, 유방암 MDA-MB-231 및 신장암 786-O 모델에서 종양 축소를 나타냅니다. Regorafenib은 지방 패드에 정소 이식된 동계 원발성 4T1 유방암의 성장을 방지할 뿐만 아니라 폐에서 종양 전이 형성을 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21170960/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21789125/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22777740/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21170960/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT03386825	Completed	Colorectal Neoplasms	Bayer	January 31 2018	--
NCT01959269	Completed	Colorectal Neoplasm	Bayer	October 31 2013	--
NCT01002378	Completed	Dietary Fats\|Pharmacokinetics	Bayer	October 2009	Phase 1
NCT01003015	Completed	Carcinoma Hepatocellular	Bayer	September 2009	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Regorafenib Hydrochloride VEGFR 억제제

화학 구조

분자량: 519.28

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

임상시험 정보

기술 지원