Home Protein Tyrosine Kinase VEGFR 억제제 BAW2881 (NVP-BAW2881)

연구용

BAW2881 (NVP-BAW2881) VEGFR 억제제

제품 번호S8189

BAW2881 (NVP-BAW2881)은 1.0-4.3 나노몰(nM) 농도에서 VEGFR1-3을 강력하게 억제하고 45-72 nM 농도에서 PDGFReta, c-Kit 및 RET (c-RET)을 억제하는 새로운 혈관 내피 성장 인자 (VEGF) 수용체 티로신-키나아제 억제제입니다.
BAW2881 (NVP-BAW2881) VEGFR 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 424.38

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품질 관리

배치: S818901 DMSO]84 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.24%
99.24

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 424.38 화학식

C22H15F3N4O2

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 861875-60-7 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles C1=CC(=CC(=C1)NC(=O)C2=CC=CC3=C2C=CC(=C3)OC4=NC(=NC=C4)N)C(F)(F)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 84 mg/mL (197.93 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
hVEGFR2
(Cell-free assay)
9 nM
C-Raf-1
(Cell-free assay)
24 nM
B-RAFV599E
(Cell-free assay)
76 nM
c-Abl
(Cell-free assay)
99 nM
mVEGF2
(Cell-free assay)
165 nM
RET
(Cell-free assay)
410 nM
hVEGFR3
(Cell-free assay)
420 nM
hVEGFR1
(Cell-free assay)
820 nM
시험관 내(In vitro)
시험관 내 연구에 따르면 BAW2881 (NVP-BAW2881)은 인간 제대 정맥 내피 세포와 림프 내피 세포의 증식, 이동 및 관 형성을 억제했습니다.
생체 내(In vivo)
BAW2881 (NVP-BAW2881)은 쥐, 돼지 및 인간 VEGFR2의 티로신 키나아제 도메인을 표적으로 합니다. 경구 및 국소 투여가 가능하지만, 인간에게는 테스트되지 않았습니다. VEGF-A 형질전환 쥐를 대상으로 한 생체 내 연구에서 이 화합물의 경구 및 국소 투여가 귀 피부의 건선 유사 염증을 강력하게 감소시키는 것으로 나타났습니다. 조직학적으로, 치료된 쥐의 피부 병변은 백혈구 침윤 감소, 표피 과증식 감소, 표피 각질세포 분화 정상화 및 혈관 이상 감소를 보였습니다. 치료된 쥐의 혈관은 크기가 더 작고 수가 더 적었습니다. 대조군 쥐와 비교하여 치료된 쥐는 귀 부종, 피부 염증, 림프절 비대 및 피부 홍반에서 상당한 개선을 보였습니다. 두 가지 투여 방식 모두 효과적이었지만, 전신 투여가 국소 투여보다 더 강력했습니다. 국소 NVP-BAW2881은 또한 쥐와 집돼지 피부에서 VEGF-A 유발 혈관 투과성을 효과적으로 감소시켰습니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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