Name: GW501516
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1473
Rating: 5 (1 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.71%

99.71

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
기타 PPAR 억제제	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Harmine Astaxanthin Eupatilin

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	453.50	화학식	C₂₁H₁₈F₃NO₃S₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	317318-70-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 91 mg/mL (200.66 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.550mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 91 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.500mg/ml (3.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	A selective PPARδ agonist compared with a synthetic LXRα agonist GW3965.
Targets/IC₅₀/Ki	PPARδ 1.1 nM(EC50)
시험관 내(In vitro)	GW501516은 기존 서브타입에 비해 1000배 더 선택적이라는 것이 입증되었습니다. 이 화합물은 역콜레스테롤 수송체 ATP-결합 카세트 A1의 발현을 증가시키고 대식세포, 섬유아세포 및 장 세포에서 아포지단백 A1 특이적 콜레스테롤 유출을 유도합니다. 이는 골격근 세포에서 지질 이화작용 및 에너지 분리에 관련된 유전자의 발현을 조절할 수 있습니다. 또한, 이 화학물질은 인슐린 저항성과 지방산 유발 핵 인자-κB 활성화를 차단하는 것으로 나타났습니다. IFNγ-유발 TNFα 및 유도성 NO 합성효소의 상향 조절을 감소시키고 항염증 활성을 보였습니다.
생체 내(In vivo)	GW501516은 인슐린 저항성 중년 비만 붉은털원숭이에게 투여했을 때 혈청 고밀도 지단백 콜레스테롤을 극적으로 증가시키면서 작고 밀도가 낮은 저밀도 지단백, 공복 중성지방 및 공복 인슐린 수치를 낮춥니다. 이 화합물은 L6 근관 및 생쥐 골격근에서 지방산 β-산화를 유도합니다. 고지방 식이를 섭취한 생쥐에게 이 화합물을 처리하면 식이 유발 비만뿐만 아니라 인슐린 저항성도 개선됩니다. 이 화학물질은 유전적으로 비만한 ob/ob 생쥐에서 혈장 포도당 및 혈액 인슐린 수치 감소로 입증된 바와 같이 당뇨병도 극적으로 개선합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12699745/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11309497/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10198642/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14525954/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20185762/ [6] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2687435/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14676330/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
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GW501516 PPAR 작용제

화학 구조

분자량: 453.50