Home Metabolism PPAR agonist GW501516 (GSK-516, Cardarine)

연구용

GW501516 (GSK-516, Cardarine) PPARδ Agonist

제품 번호: S1473

GW501516 is a potent and highly selective PPARβ/δ agonist, with EC50 of 1 nM, with 1000-fold selectivity over hPPARα and hPPARγ. Phase 4.
GW501516 (GSK-516, Cardarine) PPAR agonist Chemical Structure

화학 구조

분자량: 453.50

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.71%
99.71

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 453.50 화학식

C21H18F3NO3S2

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 317318-70-0 SDF 다운로드 원액 보관

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 91 mg/mL (200.66 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

특징
A selective PPARδ agonist compared with a synthetic LXRα agonist GW3965.
Targets/IC50/Ki
PPARδ
1.1 nM(EC50)
시험관 내(In vitro)
GW501516 is demonstrated to be 1000-fold more selective in comparison to existing subtypes. This compound increases expression of the reverse cholesterol transporter ATP-binding cassette A1 and induces apolipoprotein A1-specific cholesterol efflux In macrophages, fibroblasts, and intestinal cells. It can regulate expression of genes involved in lipid catabolism and energy uncoupling in skeletal muscle cells. Additionally, this chemical is shown to block insulin resistance and fatty acid-induced nuclear factor-κB activation. It reduces the IFNγ-induced up-regulation of TNFα and inducible NO synthase, and showed anti-inflammatory activity.
생체 내(In vivo)
GW501516 dramatically increases serum high density lipoprotein cholesterol while lowering the levels of small-dense low density lipoprotein, fasting triglycerides, and fasting insulin when dosed to insulin-resistant middle-aged obese rhesus monkeys. This compound induces fatty acid β-oxidation in L6 myotubes and in mouse skeletal muscles. Its treatment to mice fed a high-fat diet ameliorates diet-induced obesity as well as insulin resistance. This chemical also dramatically improves diabetes, as demonstrated by the decrease in plasma glucose and blood insulin levels in genetically obese ob/ob mice.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14525954/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20185762/
  • [6] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2687435/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14676330/