연구용

Apoptozole HSP 억제제

Name: Apoptozole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8365
Rating: 5 (7 reviews)

제품 번호S8365

Apoptozole (Apoptosis Activator VII)은 heat shock protein 70(HSP70) 및 Hsc70의 억제제로, 해리 상수 Kd는 각각 0.14 μM 및 0.21 μM입니다. 이는 카스파제 의존적 세포자멸사를 유도합니다.

화학 구조

분자량: 625.56

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품질 관리

배치: S836501 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]25 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.84%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.84

관련 타겟	Akt Wnt/beta-catenin PKC ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
기타 HSP 억제제	Tanespimycin (17-AAG) Elesclomol (STA-4783) Luminespib (NVP-AUY922) Ganetespib (STA-9090) Alvespimycin (17-DMAG) Hydrochloride VER-155008 Onalespib (AT13387) BIIB021 Zelavespib (PU-H71) HSP990 (NVP-HSP990)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	625.56	화학식	C₃₃H₂₅F₆N₃O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1054543-47-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Apoptosis Activator VII			Smiles	COC1=CC=C(C=C1)C2=C(N(C(=N2)C3=CC(=CC(=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F)CC4=CC=C(C=C4)C(=O)N)C5=CC=C(C=C5)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (159.85 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.500mg/ml (4.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.000mg/ml (1.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	HSP70 (Cell-free assay) 0.14 μM(Kd) HSC70 (Cell-free assay) 0.21 μM(Kd)
시험관 내(In vitro)	Apoptozole은 HSP70과 APAF-1의 상호작용을 차단함으로써 카스파제 의존적 세포자멸사를 유도하며, HSP70과 ASK1, JNK, BAX, AIF의 상호작용에는 영향을 미치지 않습니다. 그러나 Apoptozole은 수성 조건에서 응집체를 형성하여 HSP70 단백질과 비특이적으로 상호작용할 수 있으며, 이는 위양성 및 일관성 없는 데이터를 초래할 수 있습니다.
생체 내(In vivo)	Apoptozole은 암세포를 이종 이식한 마우스에서 마우스 생존력에 영향을 미치지 않으면서 종양 성장을 크게 지연시킵니다. 혈액 내 Az의 제거 반감기(T_1/2)는 Dox보다 유의하게 길고(8.04 대 1.60시간), Az의 최대 농도 도달 시간(Tmax)은 Dox보다 짧습니다(1.00 대 4.00시간).
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18729127/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25772468/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26458144/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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