연구용

Lifirafenib (BGB-283) Raf 억제제

Name: Lifirafenib (BGB-283)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7926
Rating: 5 (6 reviews)

제품 번호S7926

Lifirafenib (BGB-283, Beigene-283)은 생화학적 분석에서 RAF 계열 키나아제와 EGFR 활성을 강력하게 억제하며, 재조합 BRAFV600E 키나아제 도메인, EGFR 및 EGFR T790M/L858R 변이체에 대해 IC50 값은 각각 23, 29, 495 nM입니다.

Lifirafenib (BGB-283) Raf 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 478.42

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품질 관리

배치: S792601 DMSO]95 mg/mL]false]Ethanol]95 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.73%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
SDS
데이터시트

99.73

관련 타겟	ERK p38 MAPK JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
기타 Raf 억제제	LY3009120 Exarafenib (KIN-2787) GDC-0879 Avutometinib (Ro5126766, CH5126766) PLX-4720 AZ 628 SB590885 TAK-632 GW5074 RAF265 (CHIR-265)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	478.42	화학식	C₂₅H₁₇F₃N₄O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1446090-79-4	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Beigene-283			Smiles	C1CC(=O)NC2=NC=CC(=C21)OC3=CC4=C(C=C3)OC5C4C5C6=NC7=C(N6)C=C(C=C7)C(F)(F)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 95 mg/mL (198.57 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 95 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.300mg/ml (4.81mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 46 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.790mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	WT A-RAF (Cell-free assay) 1 nM C-RAF (Y340/341D) (Cell-free assay) 7 nM BRAF(V600E) (Cell-free assay) 23 nM EGFR (Cell-free assay) 29 nM BRAF WT (Cell-free assay) 32 nM EGFR(T790M/L858R) (Cell-free assay) 495 nM
시험관 내(In vitro)	Lifirafenib (BGB-283)은 시험관 내에서 BRAFV600E에 의해 활성화된 ERK 인산화 및 세포 증식을 강력하게 억제합니다. 이는 선택적 세포 독성을 나타내며 BRAFV600E 및 EGFR 돌연변이/증폭을 보유하는 암세포의 증식을 preferentially 억제합니다. BRAFV600E 대장암 세포주에서 이 화합물은 EGFR의 재활성화 및 EGFR 매개 세포 증식을 효과적으로 억제합니다. 이는 BRAFV600E 또는 EGFR 돌연변이를 보유하는 세포주에 대해 선택적 세포 독성을 나타냅니다. A431 세포에서 EGF 유도 EGFR 자가인산화를 Tyr1068에서 용량 의존적으로 억제합니다. WiDr 대장암 세포에서 EGFR 신호 전달의 피드백 활성화를 억제하고 pERK의 지속적인 억제를 달성할 수 있음이 나타났습니다.
생체 내(In vivo)	Lifirafenib (BGB-283) 치료는 BRAFV600E 돌연변이를 보유하는 세포주 유래 및 원발성 인간 대장암 이종이식편 모두에서 부분적 및 완전한 종양 퇴행을 동반하는 용량 의존적 종양 성장 억제를 유도합니다. 이는 HT29, Colo205 및 BRAFV600E 돌연변이를 보유하는 두 개의 원발성 종양 이종이식편을 포함하는 BRAF(V600E) 대장암 이종이식 모델에서 매우 효과적입니다. 또한, 이 화합물은 BRAF 억제 시 EGFR 재활성화가 유도되는 것으로 나타난 WiDr 이종이식 모델에서 설득력 있는 효능을 보여줍니다. HCC827에서 종양 퇴행을 유도하지만 A431 이종이식편에서는 유도하지 않습니다. BGB-283은 ERK1/2와 EGFR의 인산화를 모두 억제하며 WiDr 종양 이종이식편에서 강력한 항종양 활성을 나타냅니다. 반복적으로 투여 시 생체 내에서 MEK 및 ERK 인산화와 DUSP6 발현을 강력하게 억제합니다. AKT 인산화에는 감지할 수 있는 차이가 없습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26208524/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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