Name: BGP-15 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8370
Rating: 5 (4 reviews)

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품질 관리

배치: S837001 DMSO]70 mg/mL]false]Water]70 mg/mL]false]Ethanol]70 mg/mL]false 순도: 99.94%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.94

관련 타겟	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
기타 PARP 억제제	XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) G007-LK Pamiparib UPF 1069 A-966492

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	351.27	화학식	C₁₄H₂₂N₄O₂.2HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	66611-37-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1CCN(CC1)CC(CON=C(C2=CN=CC=C2)N)O.Cl.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 70 mg/mL (199.27 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 70 mg/mL

Ethanol : 70 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.5mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.23mg/ml (0.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PARP
시험관 내(In vitro)	하이드록실아민 유도체 BGP-15는 시험관 내에서 HSP72의 공동 유도제이지만, 열과의 공동 처리 시에만 해당하며 HSP90 수준에는 영향을 미치지 않았습니다. BGP-15 (200 μM)는 이마티닙 메실레이트 유발 산화 손상을 방지하고, 고에너지 인산염 고갈을 완화하며, p38 MAP 키나아제 및 JNK 활성화를 방지하여 이마티닙 메실레이트의 신호 전달 효과를 변경하고, Akt 및 GSK-3beta의 인산화를 유도했습니다. BGP-15의 p38 및 JNK 활성화 억제 효과는 이러한 키나아제가 분리된 관류 심장의 세포 사멸 및 염증에 기여하므로 중요할 수 있습니다.
생체 내(In vivo)	BGP-15는 두 개의 독립적인 마우스 모델에서 심장 기능을 개선하고 부정맥 발생률을 줄입니다. 이 모델들은 점진적으로 HF와 AF를 발생시킵니다. 시스플라틴 치료 직전에 100-200 mg/kg 경구 용량으로 투여된 BGP-15는 시스플라틴 유발 급성 신부전의 발생을 예방하거나 유의하게 억제했습니다. BGP-15는 시스플라틴 유발 신독성 동안 신장의 항산화 상태에 유의한 영향을 미쳤습니다. 이는 감소된 글루타티온 및 카탈라아제 수준을 증가시켰지만, SOD 활성에는 영향을 미치지 않았습니다. BGP-15 치료는 시스플라틴으로 인한 ROS 생산을 감소시키고 고에너지 인산 중간체 수준을 회복시켰습니다. BGP-15가 시스플라틴 유발 신독성으로부터 보호했지만, 이 세포증식 억제제의 항종양 효능을 감소시키지는 않았습니다. BGP-15는 시스플라틴으로 치료받은 P-388 백혈병 보유 마우스의 생존율을 증가시켰습니다. BGP-15는 신장에서 시스플라틴 유발 폴리-ADP-리보실화를 억제합니다. 동시에 BGP-15는 시스플라틴 유발 에너지 대사 교란을 회복시키고 보호된 조직에서 ATP 수준을 보존했습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11931842/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25489988/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18223156/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22350755/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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BGP-15 2HCl PARP 억제제

화학 구조

분자량: 351.27