연구용

Tanzisertib Hydrochloride (CC-930) JNK 억제제

Name: Tanzisertib Hydrochloride (CC-930)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8490
Rating: 5 (10 reviews)

제품 번호S8490

Tanzisertib HCl (CC-930, JNK-930, JNKI-1)은 단백질 기질 c-Jun의 JNK 의존성 인산화에서 ATP와 동역학적으로 경쟁하며, 모든 JNK 동형체에 대해 강력하며 (Ki(JNK1) = 44 ± 3 nM, IC50(JNK1) = 61 nM, Ki(JNK2) = 6.2 ± 0.6 nM, IC50(JNK2) = 5 nM, IC50(JNK3) = 5 nM), MAP 키나아제 ERK1 및 p38a에 대해 선택적으로 작용하며 각각 0.48 및 3.4 μM의 IC50을 갖습니다.

Tanzisertib Hydrochloride (CC-930) JNK 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 484.9

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품질 관리

배치: 순도: 99.43%

99.43

관련 타겟	ERK p38 MAPK Raf MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
기타 JNK 억제제	CC-90001 SP600125 JNK-IN-8 Anisomycin (Flagecidin) JNK Inhibitor IX JNK Inhibitor VIII Polyphyllin I DTP3 BI-78D3 Bentamapimod (AS602801)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
Jurkat T cells	Function assay				Inhibition of JNK-mediated GST tagged c-Jun phosphorylation in human Jurkat T cells compound treated for 30 mins prior anisomycin stimulation measured after 40 mins by fluorescence spectrophotometry, IC50=0.2 μM	22244937
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	484.9	화학식	C₂₁H₂₃F₃N₆O₂.HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	2517855-91-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	JNK-930, JNKI-1			Smiles	C1CC(CCC1NC2=NC=C3C(=N2)N(C(=N3)NC4=C(C=C(C=C4F)F)F)C5CCOC5)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 97 mg/mL (200.04 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 97 mg/mL (200.04 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 89 mg/mL (183.54 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 89 mg/mL

Water : 4 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.400mg/ml (9.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.550mg/ml (1.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	JNK3 (Cell-free assay) 0.006 μM JNK2 (Cell-free assay) 0.007 μM JNK1 (Cell-free assay) 0.061 μM
시험관 내(In vitro)	Tanzisertib HCl (CC-930)은 포르볼-12-미리스타트-13-아세테이트와 피토헤마글루티닌으로 자극된 인간 PBMC에서 포스포-cJun 형성을 억제합니다 (IC50 = 1 μM). 240가지 키나제 패널에서 놀라운 선택성을 보이며, EGFR은 3 μM에서 50% 이상 억제되는 유일한 비-MAP 키나제입니다 (IC50 = 0.38 μM). 이 화합물은 75가지 수용체, 이온 채널 및 신경전달물질 수송체 패널에서 10 μM 농도에서 50% 이상 수용체를 억제하지 않습니다. CYP P450 효소를 유의하게 억제하지 않으며 CYP 3A4 및 2D6에 의해 대사됩니다.
생체 내(In vivo)	급성 쥐 LPS 유도 TNFα 생산 PK-PD 모델에서 Tanzisertib HCl (CC-930)은 10 및 30 mg/kg 경구 투여 시 각각 23% 및 77%의 TNFα 생산을 억제합니다. 잘 내약되며 노출은 용량 비례적입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22244937/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT01466725	Terminated	Discoid Lupus	Celgene	November 1 2011	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):