연구용

JNK Inhibitor VIII JNK 억제제

Name: JNK Inhibitor VIII
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7794
Rating: 5 (5 reviews)

제품 번호S7794

JNK Inhibitor VIII(TCS JNK 6o)는 JNK-1 및 JNK-2에 대해 각각 45 nM 및 160 nM의 IC50을 갖는 c-Jun N-말단 키나아제 억제제입니다. 이 화합물은 JNK-1, JNK-2 및 JNK-3를 각각 2 nM, 4 nM 및 52 nM의 Ki로 억제합니다.

JNK Inhibitor VIII JNK 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 356.38

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품질 관리

배치: S779401 DMSO]71 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.77%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.77

관련 타겟	ERK p38 MAPK Raf MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
기타 JNK 억제제	CC-90001 SP600125 JNK-IN-8 Anisomycin (Flagecidin) JNK Inhibitor IX Tanzisertib Hydrochloride (CC-930) Polyphyllin I DTP3 BI-78D3 Bentamapimod (AS602801)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	활성 설명	PMID
NB7	Growth inhibition assay	Inhibition of human NB7 cell growth in a cell viability assay, IC50=2.27473μM	SANGER
LB2241-RCC	Growth inhibition assay	Inhibition of human LB2241-RCC cell growth in a cell viability assay, IC50=6.57739μM	SANGER
NCI-H1299	Growth inhibition assay	Inhibition of human NCI-H1299 cell growth in a cell viability assay, IC50=13.2019μM	SANGER
BV-173	Growth inhibition assay	Inhibition of human BV-173 cell growth in a cell viability assay, IC50=14.0505μM	SANGER
HPAF-II	Growth inhibition assay	Inhibition of human HPAF-II cell growth in a cell viability assay, IC50=14.5873μM	SANGER
RS4-11	Growth inhibition assay	Inhibition of human RS4-11 cell growth in a cell viability assay, IC50=16.6795μM	SANGER
EW-1	Growth inhibition assay	Inhibition of human EW-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=17.1883μM	SANGER
NCI-H1581	Growth inhibition assay	Inhibition of human NCI-H1581 cell growth in a cell viability assay, IC50=17.2588μM	SANGER
SK-PN-DW	Growth inhibition assay	Inhibition of human SK-PN-DW cell growth in a cell viability assay, IC50=17.9485μM	SANGER
KP-4	Growth inhibition assay	Inhibition of human KP-4 cell growth in a cell viability assay, IC50=19.1087μM	SANGER
DU-145	Growth inhibition assay	Inhibition of human DU-145 cell growth in a cell viability assay, IC50=19.8748μM	SANGER
ACHN	Growth inhibition assay	Inhibition of human ACHN cell growth in a cell viability assay, IC50=20.6213μM	SANGER
A172	Growth inhibition assay	Inhibition of human A172 cell growth in a cell viability assay, IC50=21.263μM	SANGER
HuO-3N1	Growth inhibition assay	Inhibition of human HuO-3N1 cell growth in a cell viability assay, IC50=21.4318μM	SANGER
QIMR-WIL	Growth inhibition assay	Inhibition of human QIMR-WIL cell growth in a cell viability assay, IC50=22.3274μM	SANGER
NCI-H1650	Growth inhibition assay	Inhibition of human NCI-H1650 cell growth in a cell viability assay, IC50=22.7873μM	SANGER
SW1088	Growth inhibition assay	Inhibition of human SW1088 cell growth in a cell viability assay, IC50=23.1641μM	SANGER
Mewo	Growth inhibition assay	Inhibition of human Mewo cell growth in a cell viability assay, IC50=23.3997μM	SANGER
NCI-H1355	Growth inhibition assay	Inhibition of human NCI-H1355 cell growth in a cell viability assay, IC50=24.6365μM	SANGER
SK-LU-1	Growth inhibition assay	Inhibition of human SK-LU-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=27.058μM	SANGER
KYSE-70	Growth inhibition assay	Inhibition of human KYSE-70 cell growth in a cell viability assay, IC50=27.125μM	SANGER
KP-N-YS	Growth inhibition assay	Inhibition of human KP-N-YS cell growth in a cell viability assay, IC50=27.5706μM	SANGER
HTC-C3	Growth inhibition assay	Inhibition of human HTC-C3 cell growth in a cell viability assay, IC50=27.7345μM	SANGER
NB17	Growth inhibition assay	Inhibition of human NB17 cell growth in a cell viability assay, IC50=27.9113μM	SANGER
GOTO	Growth inhibition assay	Inhibition of human GOTO cell growth in a cell viability assay, IC50=27.9415μM	SANGER
BEN	Growth inhibition assay	Inhibition of human BEN cell growth in a cell viability assay, IC50=29.865μM	SANGER
HMV-II	Growth inhibition assay	Inhibition of human HMV-II cell growth in a cell viability assay, IC50=30.1553μM	SANGER
SF295	Growth inhibition assay	Inhibition of human SF295 cell growth in a cell viability assay, IC50=32.156μM	SANGER
MPP-89	Growth inhibition assay	Inhibition of human MPP-89 cell growth in a cell viability assay, IC50=33.5199μM	SANGER
LCLC-103H	Growth inhibition assay	Inhibition of human LCLC-103H cell growth in a cell viability assay, IC50=34.2223μM	SANGER
MN-60	Growth inhibition assay	Inhibition of human MN-60 cell growth in a cell viability assay, IC50=36.0139μM	SANGER
BB65-RCC	Growth inhibition assay	Inhibition of human BB65-RCC cell growth in a cell viability assay, IC50=36.1528μM	SANGER
BHY	Growth inhibition assay	Inhibition of human BHY cell growth in a cell viability assay, IC50=36.9645μM	SANGER
SK-MEL-3	Growth inhibition assay	Inhibition of human SK-MEL-3 cell growth in a cell viability assay, IC50=37.7324μM	SANGER
NY	Growth inhibition assay	Inhibition of human NY cell growth in a cell viability assay, IC50=37.7592μM	SANGER
CAL-72	Growth inhibition assay	Inhibition of human CAL-72 cell growth in a cell viability assay, IC50=37.9289μM	SANGER
ES3	Growth inhibition assay	Inhibition of human ES3 cell growth in a cell viability assay, IC50=38.1949μM	SANGER
NBsusSR	Growth inhibition assay	Inhibition of human NBsusSR cell growth in a cell viability assay, IC50=39.3132μM	SANGER
NB10	Growth inhibition assay	Inhibition of human NB10 cell growth in a cell viability assay, IC50=40.1731μM	SANGER
ChaGo-K-1	Growth inhibition assay	Inhibition of human ChaGo-K-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=41.1576μM	SANGER
KYSE-450	Growth inhibition assay	Inhibition of human KYSE-450 cell growth in a cell viability assay, IC50=41.4514μM	SANGER
SK-MEL-1	Growth inhibition assay	Inhibition of human SK-MEL-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=41.9927μM	SANGER
PC-3	Growth inhibition assay	Inhibition of human PC-3 cell growth in a cell viability assay, IC50=42.2752μM	SANGER
KARPAS-299	Growth inhibition assay	Inhibition of human KARPAS-299 cell growth in a cell viability assay, IC50=44.5948μM	SANGER
DBTRG-05MG	Growth inhibition assay	Inhibition of human DBTRG-05MG cell growth in a cell viability assay, IC50=44.6546μM	SANGER
HCC1806	Growth inhibition assay	Inhibition of human HCC1806 cell growth in a cell viability assay, IC50=45.2169μM	SANGER
NCI-H2009	Growth inhibition assay	Inhibition of human NCI-H2009 cell growth in a cell viability assay, IC50=45.2843μM	SANGER
HCC2157	Growth inhibition assay	Inhibition of human HCC2157 cell growth in a cell viability assay, IC50=45.7976μM	SANGER
EM-2	Growth inhibition assay	Inhibition of human EM-2 cell growth in a cell viability assay, IC50=47.4011μM	SANGER
DOK	Growth inhibition assay	Inhibition of human DOK cell growth in a cell viability assay, IC50=48.3877μM	SANGER
HepG2	Function assay	Inhibition of cJun phosphorylation in HepG2 cell line, Ki=0.004μM	16759099
HepG2	Function assay	Inhibition of cJun phosphorylation in HepG2 cell line, EC50=0.92μM	16759099
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	356.38	화학식	C₁₈H₂₀N₄O₄	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	894804-07-0	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	TCS JNK 6o			Smiles	CCOC1=C(C(=CC(=N1)NC(=O)CC2=C(C=CC(=C2)OC)OC)N)C#N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 71 mg/mL (199.22 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.550mg/ml (9.96mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.700mg/ml (4.77mM)

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	JNK1 (Cell-free assay) 2 nM(Ki) JNK2 (Cell-free assay) 4 nM(Ki) JNK1 (Cell-free assay) 45 nM JNK3 (Cell-free assay) 52 nM(Ki) JNK2 (Cell-free assay) 160 nM
시험관 내(In vitro)	JNK Inhibitor VIII(TCS-JNK-6a)는 ATP 부위에 경쟁적이고 가역적으로 결합합니다. 이 화합물은 놀라운 선택성 프로파일을 보여줍니다. 또한, HepG2 세포에서 c-Jun 인산화에 대한 일부 억제를 나타냅니다. TCS-JNK-6o는 페닐 고리의 디메톡시 치환을 가진 이 화학 물질의 2,5-디메톡시 유사체입니다. 이 화합물은 효능의 추가적인 향상을 보여줍니다.
키나아제 분석	Ser/Thr-키나아제
키나아제 분석	Ser/Thr-키나아제 분석은 방사성 FlashPlate 기반 분석 플랫폼을 사용하여 수행됩니다. 이 형식에서 바이오틴화된 기질 펩타이드(2 μM), γ-[³³P]-ATP(5 μM, 2 mCi/μmol), 이 화합물(2% DMSO에 3-10000 nM) 및 효소는 25 mM Hepes, pH 7.5, 1 mM DTT, 10 mM MgCl2, 100 μM Na3VO4 및 0.075 mg/mL Triton X-100을 포함하는 완충액에서 1시간 동안 배양되고, 100 mM EDTA 및 4 M NaCl을 포함하는 80 μL의 정지 완충액으로 정지된 후 스트렙타비딘 코팅된 384웰 FlashPlate로 옮겨져 3회 세척된 후 TopCount 마이크로플레이트 리더를 사용하여 판독됩니다.
생체 내(In vivo)	JNK Inhibitor VIII(TCS-JNK-6o)의 약동학적 프로파일은 Sprague-Dawley 쥐에서 결정됩니다. 이 화합물은 약 1시간의 짧은 반감기, 빠른 청소율 및 거의 측정할 수 없는 생체 이용률을 보여줍니다. 마이크로솜 배양 연구에 따르면 이 화합물의 산화 대사가 매우 빠릅니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16759099/

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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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