연구용
제품 번호S7637
| 분자량 | 525.6 | 화학식 | C26H35N7O5 |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 1809784-29-9 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | CC(=O)NC(CC1=CC=C(C=C1)O)C(=O)NC(CCCN=C(N)N)C(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(=O)N | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(190.25 mM)
Water : 100 mg/mL Ethanol : 100 mg/mL |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
GADD45β/MKK7
NF-κB
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| 시험관 내(In vitro) |
DTP3는 고립된 상태 및 GADD45β와의 복합체 내에서 MKK7과 물리적으로 상호작용하며, 알로스테릭 메커니즘을 통해 GADD45β/MKK7 복합체를 해리시킵니다. 이 화합물은 기능성 MKK7과 높은 GADD45β 발현을 가진 MM 세포에서 정상 세포에 독성 없이 세포를 선택적으로 죽이고 세포자멸사를 유도합니다. 또한, 두 가지 다른 MM 세포주에서 보르테조밉과 시너지 효과를 보여주며, U266 세포에서 0.21, KMS-12 세포에서 0.56의 병용 지수를 나타냅니다. |
| 키나아제 분석 |
DTP3 결합 분석
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DTP3/MKK7 상호작용의 화학양론 및 KD 값은 비선형 회귀 알고리즘으로 형광 데이터를 맞춘 후 트립토판 형광 소광 분석을 통해 결정됩니다.
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| 생체 내(In vivo) |
DTP3 (14.5 mg/kg/day)는 마우스 형질세포종 모델에서 MM에 대해 강력한 항종양 활성을 나타냅니다. |
참조 |
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