Name: KW-2478
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2685
Rating: 5 (2 reviews)

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 99.98%

99.98

관련 타겟	Akt Wnt/beta-catenin PKC ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
기타 HSP 억제제	Tanespimycin (17-AAG) Elesclomol (STA-4783) Luminespib (NVP-AUY922) Ganetespib (STA-9090) Alvespimycin (17-DMAG) Hydrochloride VER-155008 Onalespib (AT13387) BIIB021 Zelavespib (PU-H71) HSP990 (NVP-HSP990)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	활성 설명	PMID
TC32	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells	29435139
DAOY	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-37	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
Rh18	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
RD	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
Rh41	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
클릭하여 더 많은 세포주 실험 데이터 보기

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	574.66	화학식	C₃₀H₄₂N₂O₉	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	819812-04-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCC1=C(C(=C(C=C1O)O)C(=O)C2=CC(=C(C=C2)OCCN3CCOCC3)OC)CC(=O)N(CCOC)CCOC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 115 mg/mL (200.11 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 115 mg/mL (200.11 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (17.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 33.33 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	HSP90 3.8 nM
시험관 내(In vitro)	KW-2478은 bRD가 Hsp90α에 결합하는 것을 3.8 nM의 IC50으로 억제합니다. 이 화합물은 FGFR3, IGF-1Rβ 및 c-Raf-1을 포함한 Hsp90 클라이언트 단백질을 분해합니다. 인산화된 Erk1/2의 수준을 감소시킵니다. 이 화학물질은 U266 세포에서 카스파제-3의 기질인 PARP의 절단을 통해 세포자멸사를 유도합니다. 항증식 활성의 시간 의존성을 가지며, 강력한 항종양 활성을 발휘하기 위해서는 최소 12시간 동안 연속적인 약물 노출이 필요합니다. 이 작용제는 IgH 유전자좌의 전위 산물을 하향 조절합니다. 주로 Cdk9의 기능을 억제하여 c-Maf 및 cyclin D1 유전자의 전사를 억제합니다. 이 화합물은 다양한 세포주에 대해 강력하고 광범위한 성장 억제 활성을 가지며, B세포 림프종, 외투세포 림프종 및 다발성 골수종에 대해 각각 101-252 nM, 81.4-91.4 nM 및 120-622 nM의 EC50으로 모든 세포주에서 암세포 성장을 억제합니다. 또한 일차 CLL 및 NHL 세포에서 각각 40-170 nM 및 200-400 nM의 EC50으로 강력한 성장 억제 활성을 보입니다. .
키나아제 분석	Hsp90 결합 분석
키나아제 분석	인간 Hsp90α 용액(0.5 μg/mL)을 96웰 플레이트에 고정하고, 1% 소 혈청 알부민을 포함하는 TBS로 블로킹합니다. KW-2478 용액을 웰에 추가하고, bRD를 0.1 μmol/L 농도로 추가합니다. 용액 제거 후, 폴리-HRP 희석 버퍼로 희석된 폴리-HRP 스트렙타비딘 용액을 웰에 추가합니다. 용액 제거 후, 동일한 부피의 TMB 퍼옥시다제 기질과 퍼옥시다제 용액 B를 웰에 추가합니다. HRP 반응을 중단하기 위해 2 mol/L H₂SO₄를 추가하고, 마이크로플레이트 분광광도계를 사용하여 450 nm에서 흡광도를 측정합니다.
생체 내(In vivo)	KW-2478은 100 mg/kg 이상의 용량으로 NCI-H929 피하 접종 모델에서 종양 성장을 억제하고 종양 내 클라이언트 단백질의 분해를 유도합니다. 이 화합물은 100 mg/kg 용량으로 OPM-2/GFP 정맥 접종 마우스 모델에서 혈청 M 단백질과 골수 내 MM 종양 부담을 모두 감소시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20406843/ [2] http://ash.confex.com/ash/2008/webprogram/Paper7755.html [3] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3346683

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

KW-2478 HSP 억제제

화학 구조

분자량: 574.66