연구용
제품 번호S7438
| 분자량 | 321.37 | 화학식 | C19H19N3O2 |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 1445251-22-8 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | CC(C1=CC=CC=C1)NC(=O)CCC2=NC3=CC=CC=C3C(=O)N2 | ||
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In vitro |
DMSO
: 64 mg/mL
(199.14 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
PARP3
0.89 μM
PARP1
6.3 μM
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| 시험관 내(In vitro) |
ME0328은 인간 간 미세소체 및 쥐 간세포에서 용해성이 있고, 세포 투과성이 있으며, 대사적으로 안정합니다. 이 화합물(10 μM)은 상당한 독성 없이 A549 및 MRC5 세포에서 ARTD3에 영향을 미쳐 γH2AX-foci 해상도를 유의하게 지연시킵니다.
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| 키나아제 분석 |
효소 분석
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단백질 ADP-리보실화는 96웰 Ni2+-킬레이트 플레이트(5-PRIME)에 포획된 헥사히스티딘 태그 ARTD 단백질과 재조합 히스톤 단백질을 사용하여 측정됩니다. ADP-리보실화 반응은 NAD+(2% 바이오틴화) 첨가로 시작되며, 변형된 반응 생성물은 화학발광으로 검출됩니다. Km 값은 초기 속도 대 NAD+ 농도 플롯과 GraphPad Prism을 사용한 선형 곡선 피팅을 사용하여 추정됩니다. 모든 화합물은 디메틸 설폭사이드(DMSO)에 50mM의 스톡 농도로 용해됩니다. IC50 값을 결정하기 위한 실험은 10 nM에서 450 μM 범위의 화합물 농도와 1%(v/v)의 DMSO 농도로 수행됩니다. 측정은 각 전이효소에 대한 Km 미만의 NAD+ 농도에서 수행됩니다. IC50 값은 GraphPad Prism을 사용한 곡선 피팅으로 추정됩니다. 보고된 값은 중복 또는 삼중 실험을 기반으로 한 곡선 피팅의 평균 ± SE를 나타내며, 각 실험은 세 번의 반복 측정을 기반으로 결정됩니다.
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참조 |