연구용

ME0328 PARP 억제제

제품 번호S7438

ME0328은 PARP3에 대해 IC50이 0.89 μM인 강력하고 선택적인 PARP 억제제로, PARP1에 비해 약 7배의 선택성을 가집니다.
ME0328 PARP 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 321.37

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품질 관리

배치: 순도: 99.95%
99.95

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 321.37 화학식

C19H19N3O2

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1445251-22-8 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC(C1=CC=CC=C1)NC(=O)CCC2=NC3=CC=CC=C3C(=O)N2

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 64 mg/mL (199.14 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
PARP3
0.89 μM
PARP1
6.3 μM
시험관 내(In vitro)
ME0328은 인간 간 미세소체 및 쥐 간세포에서 용해성이 있고, 세포 투과성이 있으며, 대사적으로 안정합니다. 이 화합물(10 μM)은 상당한 독성 없이 A549 및 MRC5 세포에서 ARTD3에 영향을 미쳐 γH2AX-foci 해상도를 유의하게 지연시킵니다.
키나아제 분석
효소 분석
단백질 ADP-리보실화는 96웰 Ni2+-킬레이트 플레이트(5-PRIME)에 포획된 헥사히스티딘 태그 ARTD 단백질과 재조합 히스톤 단백질을 사용하여 측정됩니다. ADP-리보실화 반응은 NAD+(2% 바이오틴화) 첨가로 시작되며, 변형된 반응 생성물은 화학발광으로 검출됩니다. Km 값은 초기 속도 대 NAD+ 농도 플롯과 GraphPad Prism을 사용한 선형 곡선 피팅을 사용하여 추정됩니다. 모든 화합물은 디메틸 설폭사이드(DMSO)에 50mM의 스톡 농도로 용해됩니다. IC50 값을 결정하기 위한 실험은 10 nM에서 450 μM 범위의 화합물 농도와 1%(v/v)의 DMSO 농도로 수행됩니다. 측정은 각 전이효소에 대한 Km 미만의 NAD+ 농도에서 수행됩니다. IC50 값은 GraphPad Prism을 사용한 곡선 피팅으로 추정됩니다. 보고된 값은 중복 또는 삼중 실험을 기반으로 한 곡선 피팅의 평균 ± SE를 나타내며, 각 실험은 세 번의 반복 측정을 기반으로 결정됩니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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