Nadolol Adrenergic Receptor 길항제

제품 번호S5023

Nadolol (Corgard, Solgol, Anabet, SQ11725)은 비선택적 베타-아드레날린성 길항제로 항고혈압 및 항부정맥 활성을 가집니다.
Nadolol Adrenergic Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 309.40

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품질 관리

배치: 순도: 99.98%
99.98

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 309.40 화학식

C17H27NO4

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 42200-33-9 -- 원액 보관

동의어 Corgard, Solgol, Anabet, SQ11725 Smiles CC(C)(C)NCC(COC1=CC=CC2=C1CC(C(C2)O)O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 61 mg/mL (197.15 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
β-adrenergic receptor
시험관 내(In vitro)
Nadolol은 내재성 교감신경 모방 작용이 없고 혈장 반감기가 매우 긴 새로운 베타-아드레날린성 수용체 차단제입니다. 이 화합물은 이소프로테레놀 유발 빈맥 및 우아바인 유발 부정맥을 고양이에서 길항하고, 관상동맥 결찰 유발 심실 세동을 길항하며, 개에서 미주신경 자극 중 심실 이소성 활동을 억제합니다.
생체 내(In vivo)
여러 실험 모델(잡종 고양이 및 잡종 개)에서 nadolol은 심장 부정맥에 효과적입니다. 이러한 항부정맥 활성은 β-아드레날린성 수용체 차단과 관련이 있는 것으로 보이며, 이는 심장 자동성과 전도성 변화를 통해 카테콜아민이 부정맥을 유발하는 능력을 길항하는 작용입니다. 또한 좌측 전하행 관상동맥 결찰로 유발된 심실 세동을 예방하는 데도 효과적입니다. 이 화합물은 동물에서 4-5시간의 반감기를 가지는 것으로 나타났습니다. 이는 미주신경과 심장의 접합부에서 신경근 전달을 차단하지 않습니다. 또한, 이 화학물질은 개 심장의 온전한 심장에서 확장기 역치에 대한 영향 부족으로 입증된 바와 같이 심장의 흥분성을 억제하지 않습니다. 이는 위장관에서 빠르게 흡수되며 극도로 많은 용량을 투여했을 때 놀라울 정도로 잘 견딥니다.
참조

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT01010308 Completed
Infantile Hemangioma
The Hospital for Sick Children
November 2009 Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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