연구용
Nicotinamide (Niacinamide) Sirtuin 억제제
제품 번호S1899
화학 구조
분자량: 122.12
품질 관리
세포 배양, 처리 및 작업 농도
| 세포주 | 분석 유형 | 농도 | 배양 시간 | 제형 | 활성 설명 | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| BL21 (DE3) | Function assay | Inhibition of catalytically active human SIRT3 (102 to 399 amino acids) expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) cells using fluorogenic 7-amino-4-methylcoumarin (AMC)-labeled peptide by fluorescence assay, IC50=6.2μM. | 25275824 | |||
| BL21 (DE3) | Function assay | Inhibition of full length human SIRT2 expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) cells using fluorogenic 7-amino-4-methylcoumarin (AMC)-labeled peptide by fluorescence assay, IC50=10.5μM. | 25275824 | |||
| BL21(DE3) | Function assay | Inhibition of recombinant Schistosoma mansoni sirtuin 2 (21 to 322 residues) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) cells assessed as inhibition of substrate deacetylation using ZMAL as substrate, IC50=23.1μM. | 31496251 | |||
| SK-MEL-28 | Function assay | 100 uM | 24 hrs | Reduction in ATP level in human SK-MEL-28 cells at 100 uM maintained in Locke's solution after 24 hrs by luciferase-based assay in absence of GF and glucose | 22835719 | |
| A673 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells) | 29435139 | |||
| SK-N-MC | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells | 29435139 | |||
| NB-EBc1 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB-EBc1 cells | 29435139 | |||
| TC32 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells | 29435139 | |||
| BL21(DE3) | Function assay | Inhibition of recombinant Schistosoma mansoni sirtuin 2 (21 to 322 residues) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) cells in presence of ZMAL | 31496251 | |||
| BL21(DE3) | Function assay | Inhibition of recombinant Schistosoma mansoni sirtuin 2 (21 to 322 residues) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) cells in presence of (Z)-(But)Lys-AMC | 31496251 | |||
| BL21(DE3) | Function assay | Inhibition of recombinant Schistosoma mansoni sirtuin 2 (21 to 322 residues) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) cells in presence of (Z)-(Hex)Lys-AMC | 31496251 | |||
| BL21(DE3) | Function assay | Inhibition of recombinant Schistosoma mansoni sirtuin 2 (21 to 322 residues) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) cells in presence of (Z)-(Oct)Lys-AMC | 31496251 | |||
| HEK293T | Function assay | 60 mins | Inhibition of StrepTag-tagged human SARM1 TIR (561 to 724 residues) expressed in HEK293T cells assessed as reduction in NADase activity in presence of NAD+ incubated for 60 mins by HPLC analysis, IC50=43.8μM. | ChEMBL | ||
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화학 정보, 보관 및 안정성
| 분자량 | 122.12 | 화학식 | C6H6N2O |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 98-92-0 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | Niacinamide, Vitamin PP, Nicotinic acid amide, Vitamin B3, NSC 27452,NSC 13128 | Smiles | C1=CC(=CN=C1)C(=O)N | ||
용해도
|
In vitro |
DMSO
: 24 mg/mL
(196.52 mM)
Water : 24 mg/mL Ethanol : 24 mg/mL |
몰농도 계산기
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In vivo |
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생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
작용 메커니즘
| Targets/IC50/Ki |
Sirtuin
|
|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
Nicotinamide는 효모 침묵을 강력하게 억제하고, rDNA 재조합을 증가시키며, 복제 수명을 sir2 돌연변이의 수명으로 단축시킵니다. 이 화합물은 침묵을 없애고 G(1)기 정지 세포에서도 Sir2의 결국적인 탈국소화를 유도하며, 이는 침묵하는 이질염색질이 지속적인 Sir2 활성을 필요로 함을 보여줍니다. 이는 태아 세포에서 DNA Damage/DNA Repair 함량을 2배, 인슐린 함량을 3배 증가시킵니다. 이 화학물질은 인간 태아 췌장 islet 세포의 분화 및 성숙을 유도합니다. 이는 탈아세틸화와 염기 교환 사이를 전환하여 Sirtuin를 조절합니다. 이 전환은 Archeaglobus fulgidus (Sir2Af2), Saccharomyces cerevisiae (Sir2p) 및 마우스 (Sir2alpha)의 Sir2s에 대해 정량화됩니다. 이 화합물은 알츠하이머병 형질전환 마우스에서 미세소관 탈중합과 관련된 특정 타우의 인산화 종(Thr231)을 선택적으로 감소시키며, 이는 SirT1 억제와 유사한 방식입니다. 또한 알츠하이머병 형질전환 마우스에서 SirT2의 주요 기질인 아세틸화된 알파-튜불린과 MAP2c를 극적으로 증가시키는데, 이 둘 모두 미세소관 안정성 증가와 관련이 있습니다. 이 화학물질은 DNA Damage/DNA Repair 무결성을 촉진하고 인지질세린 막 비대칭성을 유지하여 세포 염증, 세포 식균 작용 및 혈관 혈전증을 예방합니다. 이는 신경 및 혈관 세포 손상을 예방하고 역전시킵니다. |
| 생체 내(In vivo) |
마우스에서 Nicotinamide (Niacinamide)를 100-500 mg/kg 용량으로 복강 내 투여했을 때 반감기의 용량 의존적 변화와 함께 이 상성 제거를 보였다. 초기 반감기는 0.8시간에서 2시간으로 유의하게 증가했으며 (P <0.05), 말기 반감기는 연구된 용량 범위에서 3.4시간에서 5.6시간으로 증가했다. 그러나 클리어런스는 가장 높은 용량에서만 0.3 L/kg/h에서 0.24 L/kg/h로 유의하게 감소했다. 최고 농도는 1,000 nmol/ml에서 4,800 nmol/ml로 용량 의존적으로 증가했다. 정맥 내 투여와 비교하여 복강 내 투여 시의 생체 이용률은 100%에 가까웠다. |
참조 |
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적용 분야
| 방법 | 바이오마커 | 이미지 | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | Sp1 / ERK p-β-catenin / β-catenin p-MLC / MLC / p-MYPT1 / MYPT1 |
|
18446063 |
| Immunofluorescence | p-MLC |
|
30503259 |
임상시험 정보
(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06280482 | Recruiting | Smooth Muscle Dysfunction Syndrome (SMDS) |
The University of Texas Health Science Center Houston |
March 6 2024 | Phase 1 |
| NCT05938036 | Not yet recruiting | Acute Respiratory Distress Syndrome (ARDS) |
Aqualung Therapeutics Corp. |
January 14 2024 | Phase 2 |
| NCT06249581 | Active not recruiting | Chronic Stable Angina |
Auxilius Pharma sp.z.o.o. |
November 27 2023 | Early Phase 1 |
| NCT06036355 | Not yet recruiting | Postoperative Prevention of Tumor |
Shanghai Cell Therapy Group Co.Ltd |
September 30 2023 | Early Phase 1 |
기술 지원
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