NU1025 PARP 억제제

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 99.29%

99.29

관련 타겟	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
기타 PARP 억제제	XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) G007-LK Pamiparib UPF 1069 A-966492

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	176.17	화학식	C₉H₈N₂O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	90417-38-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	NSC 696807			Smiles	CC1=NC2=C(C=CC=C2O)C(=O)N1

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 35 mg/mL (198.67 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 35 mg/mL (198.67 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	40% PEG 400 1 saline Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (56.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of the product and add it to 1 ml of 40% PEG 400+saline solution, and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PARP 400 nM
시험관 내(In vitro)	NU1025 (0.2 mM) 처리는 H₂O₂ 유도 세포독성을 약화시킵니다. 이 화합물 자체는 세포 생존력에 아무런 영향을 미치지 않습니다. 전처리 시 SIN-1 (0.8 mM)에 노출된 세포에서 세포 생존력을 유의하게 증가시킵니다 (82.59 ± 4.67%). D54 및 U251 세포의 증식에는 감지할 수 있는 영향이 없습니다. 이 화학물질로 처리하면 TPT 및 RT 처리로 유도된 PARP-1의 활성화 증가가 현저하게 억제됩니다. 이 화합물 200 µM 단독 노출 후 DNA 가닥 파손은 감지되지 않습니다.
키나아제 분석	PARP 활성화 분석
키나아제 분석	세포를 1.5 × 107/mL의 농도로 저혈압 완충액 (9 mM HEPES, pH 7.8, 4.5% (v/v) 덱스트란, 4.5 mM MgCl₂ 및 5 mM DTT)에 얼음 위에서 30분 동안 현탁한 다음, 9 부피의 등장 완충액 (40 mM HEPES, pH 7.8, 130 mM KCl, 4% (v/v) 덱스트란, 2 mM EGTA, 2.3 mM MgCl₂, 225 mM 수크로오스 및 2.5 mM DTT)을 추가합니다. 반응은 300 µL의 세포를 [³²P]-NAD+를 포함하는 100 µL의 300 µM NAD+에 첨가하여 시작하고, 2 mL의 얼음처럼 차가운 10% (w/v) TCA + 10% (w/v) 피로인산나트륨을 첨가하여 종료합니다. 얼음 위에서 30분 후 침전된 ³²P-표지된 ADP-리보스 중합체를 여과하고, 1% (v/v) TCA, 1% (v/v) 피로인산나트륨으로 5회 세척하고, 건조시킨 다음 계수합니다.
생체 내(In vivo)	NU1025 (1 및 3 mg/kg) 처리는 차량 처리 쥐와 비교하여 각각 경색을 25% 및 45%로 감소시킵니다. 이 화합물 (1 및 3 mg/kg) 처리는 부종 부피를 유의하게 감소시킵니다. 또한 신경학적 결손의 유의한 개선을 가져옵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16251802/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16935310/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25182801/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11139322/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

화학 구조

분자량: 176.17