연구용

NU2058 CDK 억제제

Name: NU2058
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5316
Rating: 5 (2 reviews)

제품 번호S5316

NU2058 (O(6)-사이클로헥실메틸구아닌)은 분리된 효소 분석에서 IC50 값 17 μM를 갖는 CDK2 억제제입니다. 이 화합물은 또한 멜팔란 (DMF 2.3) 및 모노하이드록시멜팔란 (1.7)을 강화하지만, 테모졸로미드 또는 이온화 방사선은 강화하지 않습니다.

화학 구조

분자량: 247.30

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품질 관리

배치: S531601 DMSO]49 mg/mL]false]Ethanol]49 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.32%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.32

관련 타겟	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
기타 CDK 억제제	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	247.30	화학식	C₁₂H₁₇N₅O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	161058-83-9	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	O(6)-Cyclohexylmethylguanine			Smiles	C1CCC(CC1)COC2=NC(=NC3=C2NC=N3)N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 49 mg/mL (198.13 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 49 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	CDK2 (Cell-free assay) 17 μM CDK1 (Cell-free assay) 26 μM
시험관 내(In vitro)	NU2058은 시스플라틴의 수송을 변경하여 더 많은 Pt-DNA 부가물을 유발하고, 시스플라틴 및 멜팔란 유발 DNA 손상에 세포를 민감하게 만듭니다. 그러나 이 화합물의 효과는 CDK2 억제와는 독립적입니다. LNCaP 세포 및 이들의 Casodex-내성 유도체인 LNCaP-cdxR에서, 이 화학물질에 의한 성장 억제는 p27 수준의 농도 의존적 증가, CDK2 활성 감소 및 pRb 인산화, 초기 유전자 발현 감소 및 두 세포주 모두에서 G1 Cell Cycle 단계 정지와 동반됩니다. 이는 S상에서 Cell Cycle 감소를 유도하고 pRb의 인산화를 억제합니다. 이는 LNCaP 세포에서 G1 정지를 유도하고 p27 단백질 발현을 증가시키며, p21 수준에는 유의미한 영향을 미치지 않습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19426695/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17599054/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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