연구용

Pamapimod p38 MAPK 억제제

Name: Pamapimod
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8125
Rating: 5 (6 reviews)

제품 번호S8125

Pamapimod (R-1503, Ro4402257)는 p38 미토겐 활성화 단백질 키나아제의 새로운 선택적 억제제입니다. 이는 p38α 및 p38β 효소 활성을 각각 0.014±0.002 및 0.48±0.04 microM의 IC50 값으로 억제하며, p38delta 또는 p38gamma 이성질체에 대한 활성은 없습니다.

Pamapimod p38 MAPK 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 406.38

바로가기

품질 관리

배치: S812501 DMSO]81 mg/mL]false]Ethanol]28 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.95%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.95

관련 타겟	ERK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
기타 p38 MAPK 억제제	SB202190 SB203580 (Adezmapimod) PH-797804 Doramapimod (BIRB 796) Ralimetinib (LY2228820) dimesylate VX-702 Losmapimod SB239063 Neflamapimod (VX-745) BMS-582949

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	406.38	화학식	C₁₉H₂₀F₂N₄O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	449811-01-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	R-1503,Ro4402257			Smiles	CN1C2=NC(=NC=C2C=C(C1=O)OC3=C(C=C(C=C3)F)F)NC(CCO)CCO

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 81 mg/mL (199.32 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 28 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.050mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 81 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.405mg/ml (1.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.1 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	p38α (Cell-free assay) 0.014 μM p38β (Cell-free assay) 0.48 μM
시험관 내(In vitro)	Pamapimod는 p38을 억제했지만, JNK의 억제는 검출되지 않았습니다. 이 화합물은 또한 단핵구에 의한 지질다당류(LPS) 자극 종양 괴사 인자(TNF) α 생산, 인간 전혈의 인터루킨(IL)-1β 생산, 그리고 RA 환자의 활액막 외식편에 의한 자발적인 TNFα 생산을 억제했습니다.
생체 내(In vivo)	생쥐 콜라겐 유발 관절염에서 pamapimod는 50 mg/kg 이상에서 염증의 임상 징후와 골 손실을 감소시켰습니다. 쥐의 통각과민 모델에서 이 화합물은 용량 의존적으로 압력에 대한 내성을 증가시켜 염증과 관련된 통증에서 p38의 중요한 역할을 시사했습니다. 이는 RA 환자의 활액막 외식편에 의한 자발적인 TNFα 생산을 억제합니다. 설치류에서 LPS 및 TNFα 자극 TNFα 및 IL-6 생산 또한 이 화합물에 의해 억제되었습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18776065/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):