연구용
RK-287107 PARP 억제제
제품 번호S8876
화학 구조
분자량: 416.46
품질 관리
화학 정보, 보관 및 안정성
| 분자량 | 416.46 | 화학식 | C22H26F2N4O2 |
보관 (수령일로부터) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 2171386-10-8 | -- | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | C1CCC2=C(C1)C(=O)NC(=N2)N3CCC4(CC3)CN(C5=C4C(=CC(=C5)F)F)CCO | ||
용해도
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In vitro |
DMSO
: 83 mg/mL
(199.29 mM)
Water : ˂1 mg/mL Ethanol : ˂1 mg/mL |
몰농도 계산기
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In vivo |
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생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
작용 메커니즘
| Targets/IC50/Ki |
Tankyrase-2
(Cell-free assay) 10.6 nM
Tankyrase-1
(Cell-free assay) 14.3 nM
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|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
RK-287107은 탱키라제-1 및 탱키라제-2를 억제하는 신규 탱키라제 특이적 억제제입니다. 이 화합물은 짧게 잘린 APC 돌연변이를 보유한 대장암 세포에서 Axin2 축적을 유발하고 -카테닌, T-세포 인자/림프계 증강 인자 리포터 활성 및 표적 유전자 발현을 하향 조절합니다. 일관되게, APC 돌연변이( -카테닌 의존성) 대장암 COLO-320DM 및 SW403 세포의 성장은 억제하지만 APC 야생형( -카테닌 독립성) 대장암 RKO 세포는 억제하지 않습니다. |
| 생체 내(In vivo) |
RK-287107의 복강내 또는 경구 투여는 NOD-SCID 마우스에서 COLO-320DM 종양 성장을 억제합니다. 이 화합물은 Wnt/ -카테닌 경로 및 이종이식된 COLO-320DM 세포의 생체 내 종양 성장을 억제합니다. |
참조 |
기술 지원
제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에는 사용하지 마십시오. 환자에게 판매하지 않습니다.
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