연구용

RBN012759 PARP 억제제

Name: RBN012759
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8992
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S8992

RBN012759는 인간 촉매 도메인 및 마우스 촉매 도메인에 대해 각각 <3 nM 및 5 nM의 IC50을 갖는 PARP14의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이 화합물은 항종양 면역 반응에 기여합니다.

화학 구조

분자량: 378.46

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품질 관리

배치: S899201 DMSO]76 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.99%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.99

관련 타겟	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
기타 PARP 억제제	XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) G007-LK Pamiparib UPF 1069 A-966492

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	378.46	화학식	C₁₉H₂₃FN₂O₃S	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	2360851-29-0	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	OC1CCC(CC1)SCC2=NC3=CC(=CC(=C3C(=O)N2)F)OCC4CC4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 76 mg/mL (200.81 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.900mg/ml (5.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 38 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.630mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	human PARP14 (Cell-free assay) <3 nM mouse PARP14 (Cell-free assay) 5 nM
시험관 내(In vitro)	RBN012759는 충분히 용해되며, 높은 투과성, 낮은 유출 및 높은 PARP 계열 선택성을 가진 인간 및 마우스 PARP14의 강력한 억제제입니다. 이 화합물로 인간 1차 대식세포를 처리하면 PARP14 자가-MARylation에 해당하는 MAR/PAR 신호가 감소하고 PARP14 단백질이 용량 의존적으로 안정화됩니다. 이 억제제로 1차 인간 대식세포를 처리하면 IL-4에 의해 유도된 M2 유사 유전자 발현이 감소하여 PARP14 억제가 면역 억제 능력이 낮은 표현형을 유발함을 시사합니다.
생체 내(In vivo)	RBN012759는 마우스에서 적당한 청소율과 경구 생체 이용률을 보입니다. 이 화합물은 마우스에서 500 mg/kg BID(PARP14 마우스의 75배)까지 반복 투여 시 잘 내약됩니다.
참조	[1] https://cancerres.aacrjournals.org/content/80/16_Supplement/1038 [2] https://ribontx.com/wp-content/uploads/2020/04/L.-SCHENKEL-2020_FINAL.pdf

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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