연구용

SD 0006 p38 MAPK 억제제

Name: SD 0006
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6502
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S6502

SD0006은 p38 키나제-알파 (p38alpha)의 억제제로, p38α 및 p38β에 대해 각각 0.016 μM 및 0.677 μM의 IC50 값을 가집니다. 스크리닝된 50가지 이상의 다른 키나제 (p38γ 및 p38δ를 포함하며 p38β에 대한 보통 수준의 선택성을 가짐) 중에서 p38α 키나제에 대해 선택적입니다.

화학 구조

분자량: 397.86

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품질 관리

배치: S650201 DMSO]80 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.49%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
SDS
데이터시트

99.49

관련 타겟	ERK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
기타 p38 MAPK 억제제	SB202190 SB203580 (Adezmapimod) PH-797804 Doramapimod (BIRB 796) Ralimetinib (LY2228820) dimesylate VX-702 Losmapimod SB239063 Neflamapimod (VX-745) BMS-582949

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	397.86	화학식	C₂₀H₂₀ClN₅O₂	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	271576-80-8	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1CN(CCC1C2=C(C(=NN2)C3=CC=C(C=C3)Cl)C4=NC=NC=C4)C(=O)CO

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 80 mg/mL (201.07 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	p38α (Cell-free assay) 0.016 μM p38β (Cell-free assay) 0.677 μM
시험관 내(In vitro)	SD0006은 스크리닝된 50개 이상의 다른 키나제(p38γ 및 p38δ를 포함하며 p38β에 대해 보통 수준의 선택성을 가짐) 중 p38α 키나제에 대해 선택적입니다. 세포 연구에서 염증 매개체 방출을 억제합니다. SD0006은 전사 및 번역 수준에서 여러 전염증성 단백질의 발현을 억제합니다. RASF에서 SD0006은 COX-1 또는 COX-2에 대한 직접적인 억제 활성은 없지만, IL-1β 자극 PGE2의 방출을 96.2 nmol/l의 IC50으로 용량 의존적으로 완전히 억제할 수 있습니다.
생체 내(In vivo)	생체 내에서 SD0006은 만성 염증 및 질병 동물 모델에서 효과적입니다. 랫트 연쇄상구균 세포벽 유발 관절염 모델에서 발 관절의 완전성 및 골밀도에 극적인 보호 효과를 보입니다. SD0006은 또한 랫트, 시노몰거스 원숭이 및 인간 간의 우수한 종간 상관관계를 가진 좋은 경구 항염증 효능을 보여줍니다. 설치류 급성 염증 모델에서 부기 및 통증을 완화합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19590255/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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