Name: SRT3025 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8481
Rating: 5 (5 reviews)

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품질 관리

배치: S848101 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.72%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
SDS
데이터시트

99.72

관련 타겟	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Casein Kinase eIF
기타 Sirtuin 억제제	SRT1720 HCl Selisistat (EX-527) Sirtinol Fisetin 3-TYP AGK2 SRT2104 (GSK2245840) OSS_128167 SirReal2 Thiomyristoyl

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	606.2	화학식	C₃₁H₃₁N₅O₂S₂.HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	2070015-26-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	COCCCC1=C(N=C(S1)C2=CC=CC=C2)C(=O)NC3=CC=CC=C3C4=NC5=C(S4)N=CC(=C5)CN6CCCC6.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (164.96 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	SIRT1 (Cell-free assay)
시험관 내(In vitro)	SRT3025는 파골세포 생존에 영향을 미치지 않으면서 RANKL 유도 파골세포 분화, 융합 및 흡수 능력을 억제합니다. SRT3025는 AMPK 활성화 및 NF-κB 신호 전달 경로 활성화에 중요한 RelA/p65 라이신 310의 탈아세틸화를 통해 골수 유래 대식세포(BMM)에서 RANKL 유도 파골세포 형성을 억제합니다. SRT3025는 조혈 개선을 위해 옥시메톨론보다 빠르게 작용합니다. 조혈 세포에서 Sirt1의 직접적인 활성화를 통해 작용하지 않습니다. SRT3025는 Egr1의 하향 조절을 통해 p21 전사를 억제할 수 있습니다. SRT3025는 야생형 Sirt1 단백질을 활성화하는 것으로 밝혀졌으나, 활성화 저항성 Sirt1 단백질인 E230K 돌연변이(230번 위치의 돌연변이로 인해)를 활성화하는 데는 실패했습니다.
생체 내(In vivo)	SRT3025 치료는 Panc-1 이종이식편에서 종양 성장을 억제하지만, 배양된 Panc-1 세포의 생존력을 억제하는 데는 그만큼 효과적이지 않습니다. SRT3025는 생쥐에서 내약성이 좋으며 여러 질병에 사용될 가능성이 있습니다. SRT3025 투여는 HSPC를 확장하고 혈액 수치를 증가시키지만, 장기간 SRT3025 투여는 HSC 재증식 잠재력을 영구적으로 증가시키거나 감소시키지 않습니다. SRT3025는 Apoe−/− 생쥐에서 혈장 콜레스테롤, 염증 및 동맥경화증을 감소시키고, 간 Ldlr 발현 및 Pcsk9 축적을 증가시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26655844/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26226624/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26046330/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24603306/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT01340911	Completed	Diabetes Mellitus Type 2	Sirtris a GSK Company\|GlaxoSmithKline	June 3 2011	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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SRT3025 HCl Sirtuin 활성제

화학 구조

분자량: 606.2