Name: SU9516
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7636
Rating: 5 (5 reviews)

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품질 관리

배치: S763601 DMSO]48 mg/mL]false]Ethanol]12 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.85%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.85

관련 타겟	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
기타 CDK 억제제	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	241.25	화학식	C₁₃H₁₁N₃O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	377090-84-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	COC1=CC2=C(C=C1)NC(=O)C2=CC3=CN=CN3

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 48 mg/mL (198.96 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.400mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.340mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	CDK2 22 nM CDK1 40 nM CDK4 200 nM
시험관 내(In vitro)	SU9516은 RKO 및 SW480 세포에서 망막모세포종 단백질 pRB의 cdk2 특이적 인산화를 감소시키고, 카스파제-3 활성화를 증가시키며, Cell Cycle을 변화시킵니다. 이 화합물은 또한 두 세포주 모두에서 세포 증식을 억제하고 세포 자멸사를 유도합니다. RNA Pol II CTD 인산화 억제, 산화적 손상 및 Mcl-1의 전사적 하향 조절을 통해 백혈병 세포를 사멸시킵니다. 인간 T-세포 백혈병 Jurkat 세포에서 이 화학물질은 메토트렉세이트에 대한 민감도를 유의하게 향상시킵니다. 또한, Aurora-A 중심체 국소화 및 결과적인 중심체 증폭을 억제합니다.
키나아제 분석	CDK 키나아제 분석
키나아제 분석	키나아제 분석은 96웰 폴리프로필렌 플레이트에서 수행됩니다. 각 반응에는 최종 농도 10 μM [γ-³³P]ATP(0.2 μCi/웰; 실험적으로 결정된 Km의 약 2배), 10 mM MgCl₂, 1 mM DTT, 0.01% Triton X-100 및 10% 글리세롤을 포함하는 40 μL 부피의 히스톤 H1 2 μg이 포함되었습니다. 반응은 20 μL의 효소(6 ng cdk2/웰로 최종 농도 1.6 nM)를 첨가하여 시작되었으며, 이는 이전에 동일한 완충액에 1:50–1:200으로 희석되었고, 실온에서 1시간 동안 진행되도록 했습니다. 반응은 0.01 mL의 10% 인산을 첨가하여 중단되었고, 반응 혼합물 25 μL는 P30 포스포셀룰로스 필터 매트 종이로 옮겨졌습니다. 필터 매트는 1.0% 인산으로 세 번 세척하고, 공기 건조시킨 후 액체 섬광 계수기로 방사능을 측정했습니다. 사이클린 D1-cdk4에 대한 cdk4 키나아제 분석은 GST-Rb로의 방사성 인산 통합을 측정하는 폴리프로필렌 96웰 미세역가 플레이트 형식으로 수행됩니다. 정제된 사이클린 D1-cdk4는 20 mM HEPES(pH 7.5)에서 1 μg GST-Rb와 함께 10 mM MgCl₂, 1 mM DTT, 0.01% Triton X-100 및 10% 글리세롤 존재하에 배양되었습니다. 최종 cdk4 농도는 10 ng/웰 또는 1.6 nM입니다. 키나아제 반응은 최종 농도 10 μM ATP(실험적으로 결정된 Km의 2배) 및 [γ-³³P]ATP(웰당 1.0 μCi)를 60 μL 부피로 첨가하여 시작되었고 실온에서 1시간 동안 진행되도록 했습니다. 반응은 0.01 ml의 10% 인산을 첨가하여 중단되었고, 반응 혼합물 25 μL는 P30 포스포셀룰로스 필터 매트 종이로 옮겨졌습니다. 필터 매트는 Cdk1/Cdk2 분석과 동일하게 처리되었습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11507069/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16672643/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20059476/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23446853/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SU9516 CDK 억제제

화학 구조

분자량: 241.25