Name: BMN-673 (Talazoparib)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7048
Rating: 5 (272 reviews)

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배치: 순도: 99.88%

99.88

관련 타겟	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
기타 PARP 억제제	XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) G007-LK Pamiparib UPF 1069 A-966492

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
BR5FVB1-Akt	Growth Inhibition Assay	0.1-100 nM	24/48/72 h	inhibits cell proliferation dose dependently	26047697
BR5FVB1-Akt	Apoptosis Assay	0.1-100 nM	72 h	induces apoptosis	26047697
Capan-1	Growth Inhibition Assay			IC50=16.0 ± 5.4 µM	25864590
MIA PaCa-2	Growth Inhibition Assay			IC50=58.23 ± 8.1 µM	25864590
RD	Growth Inhibition Assay			IC50=8.7 nM	25263539
Rh41	Growth Inhibition Assay			IC50=8.1 nM	25263539
Rh18	Growth Inhibition Assay			IC50=4.9 nM	25263539
Rh30	Growth Inhibition Assay			IC50=31.1 nM	25263539
BT-12	Growth Inhibition Assay			IC50> 1,000 nM	25263539
CHLA-266	Growth Inhibition Assay			IC50> 1,000 nM	25263539
TC-71	Growth Inhibition Assay			IC50=3.7 nM	25263539
CHLA-9	Growth Inhibition Assay			IC50=8.2 nM	25263539
CHLA-10	Growth Inhibition Assay			IC50=67.8 nM	25263539
CHLA-258	Growth Inhibition Assay			IC50=4.6 nM	25263539
SJ-GBM2	Growth Inhibition Assay			IC50=16.2 nM	25263539
NB-1643	Growth Inhibition Assay			IC50=18.4 nM	25263539
NB-EBc1	Growth Inhibition Assay			IC50=25.8 nM	25263539
CHLA-90	Growth Inhibition Assay			IC50> 1,000 nM	25263539
CHLA-136	Growth Inhibition Assay			IC50=14.2 nM	25263539
NALM-6	Growth Inhibition Assay			IC50=49 nM	25263539
COG-LL-317	Growth Inhibition Assay			IC50=9.4 nM	25263539
RS4;11	Growth Inhibition Assay			IC50=52.6 nM	25263539
MOLT-4	Growth Inhibition Assay			IC50=16.6 nM	25263539
CCRF-CEM	Growth Inhibition Assay			IC50=697.3 nM	25263539
Kasumi-1	Growth Inhibition Assay			IC50=786.2 nM	25263539
Karpas-299	Growth Inhibition Assay			IC50=75.7 nM	25263539
Ramos-RA1	Growth Inhibition Assay			IC50=68.3 nM	25263539
DT40	Growth Inhibition Assay			IC50=4 nM	24356813
DU145	Growth Inhibition Assay			IC50=11 nM	24356813
H209	Growth Inhibition Assay			IC50=1.7 nM	24077350
H1048	Growth Inhibition Assay			IC50=2.2 nM	24077350
H524	Growth Inhibition Assay			IC50=3.1 nM	24077350
H1930	Growth Inhibition Assay			IC50=4.1 nM	24077350
H69	Growth Inhibition Assay			IC50=5.2 nM	24077350
H2081	Growth Inhibition Assay			IC50=6.3 nM	24077350
H2107	Growth Inhibition Assay			IC50=7.3 nM	24077350
H1092	Growth Inhibition Assay			IC50=8.9 nM	24077350
DMS-79	Growth Inhibition Assay			IC50=9.3 nM	24077350
H446	Growth Inhibition Assay			IC50=13 nM	24077350
COR-L279	Growth Inhibition Assay			IC50=15 nM	24077350
LoVo	Function assay		30 mins	EC50 = 0.0025 μM	25761096
MX1	Cytotoxicity assay			EC50 = 0.0003 μM	26652717
LoVo	Function assay		30 mins	EC50 = 0.00251 μM	26652717
LoVo	Cytotoxicity assay	0.4 uM	5 days	GI50 = 0.004 μM	26652717
Capan1	Cytotoxicity assay			EC50 = 0.005 μM	26652717
MRC5	Cytotoxicity assay			EC50 = 0.31 μM	26652717
MX1	Function assay	1 mg/kg	2 ,8 and 24 hrs	Decrease in PAR level in athymic nu/nu mouse xenografted with human MX1 cells at 1 mg/kg, po administered as single dose measured after 2 ,8 and 24 hrs by ELISA	26652717
MX1	Antitumor assay	0.33 mg/kg	28 days	Antitumor activity against BRCA1 deficient human MX1 cells xenografted in athymic nu/nu mouse at 0.33 mg/kg, po qd administered for 28 days	26652717
MX1	Antitumor assay	0.165 mg/kg	28 days	Antitumor activity against BRCA1 deficient human MX1 cells xenografted in athymic nu/nu mouse assessed as tumor growth inhibition at 0.165 mg/kg, po administered twice a day for 28 days	26652717
MX1	Function assay	0.33 mg/kg		Potentiation of carboplatin-induced tumor growth inhibition of BRCA1 deficient human MX1 cells xenografted in athymic nu/nu mouse at 0.33 mg/kg po and animals were treated with carboplatin at 35 mg/kg, ip on day 1	26652717
MDA-MB-436	Antiproliferative assay		7 days	IC50 = 0.0007 μM	28692916
Capan1	Antiproliferative assay		7 days	IC50 = 0.0018 μM	28692916
VC8	Cytotoxicity assay		3 days	IC50 = 0.0042 μM	28692916
V79	Cytotoxicity assay		3 days	IC50 = 5.0114 μM	28692916
Capan1	Function assay	0.1 uM	4 hrs	Inhibition of PARP1 in BRCA2 deficient human Capan1 cells assessed as increase in PARP1-DNA trapping at 0.1 uM after 4 hrs by Western blot analysis	28692916
MDA-MB-436	Function assay	1 uM	4 hrs	Inhibition of PARP1 in BRCA1 deficient human MDA-MB-436 cells assessed as increase in PARP1-DNA trapping at 1 uM after 4 hrs by Western blot analysis	28692916
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	380.35	화학식	C₁₉H₁₄F₂N₆O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1207456-01-6	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	LT-673			Smiles	CN1C(=NC=N1)C2C(NC3=CC(=CC4=C3C2=NNC4=O)F)C5=CC=C(C=C5)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 19 mg/mL (49.95 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL (199.81 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL (199.81 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 19 mg/mL (49.95 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL (199.81 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.625mg/ml (1.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/mL clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.500mg/ml (6.57mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	Most potent and selective PARPi reported thus far.
Targets/IC₅₀/Ki	PARP1 (Cell-free assay) 0.57 nM
시험관 내(In vitro)	BMN-673은 PARP에 선택적으로 결합하여 염기 절제 복구 경로를 통해 PARP 매개 단일 가닥 DNA 손상 복구를 방지합니다. 이는 DNA 가닥 손상 축적을 증가시키고 게놈 불안정성을 촉진하며 궁극적으로 세포자멸사로 이어집니다. BMN 673은 BRCA-1 또는 BRCA-2 돌연변이를 가진 암세포를 선택적으로 죽입니다. BMN 673은 BRCA-1 돌연변이 (MX-1, IC50 = 0.3 nM) 및 BRCA-2 돌연변이 세포 (Capan-1, IC50 = 5 nM)에서 단일 제제 세포독성을 나타냅니다. 대조적으로, MRC-5 정상 인간 섬유아세포 및 야생형 BRCA-1 및 BRCA-2 유전자를 가진 다른 종양 세포주에서 BMN 673의 IC50은 90 nM에서 1.9 μM 범위입니다. 오프타겟 분자 스크리닝은 이 PARP 억제제 계열에 대한 유의미한 비특이적 활성을 확인하지 못했습니다.
생체 내(In vivo)	랫트 약물동태학 연구에서 BMN 673은 50% 이상의 경구 생체이용률과 1일 1회 투여를 가능하게 하는 약물동태학적 특성을 나타냅니다. MX-1 이종이식 종양 모델 연구에서 BMN 673의 매일 경구 투여는 용량 의존적으로 세포독성 요법의 항종양 효과를 크게 향상시킵니다.
참조	[1] http://www.selleckchem.com/products/bmn-673.html [2] http://cancerres.aacrjournals.org/cgi/content/meeting_abstract/70/8_MeetingAbstracts/3514 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31015319/

적용 분야

방법	바이오마커	PMID
Western blot	pKAP1 / pChk2 / pChk1 cleaved-PARP / cleaved-caspase3 / γ-H2AX p-ATM PD-L1	28947502
Growth inhibition assay	Cell viability	29158830
Immunofluorescence	cleaved PARP / 53BP1 RAD51	28958991

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05425862	Suspended	Metastatic Castration Resistant Prostate Cancer (mCRPC)	Peter MacCallum Cancer Centre Australia	October 21 2022	Phase 1
NCT05141708	Completed	Metastatic Breast Cancer\|Breast Neoplasms	Pfizer	December 17 2021	--
NCT05053854	Recruiting	Neuroendocrine Tumors	Peter MacCallum Cancer Centre Australia	December 8 2021	Phase 1
NCT04991480	Active not recruiting	Advanced Cancer\|Metastatic Cancer\|Breast Cancer	Artios Pharma Ltd	September 13 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT04987931	Completed	Breast Cancer	Pfizer	August 20 2021	--

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

자주 묻는 질문

질문 1:
Which solvent do you recommend to dilute it for in vivo study in mice?

답변:
According to the paper: http://clincancerres.aacrjournals.org/content/19/18/5003.full, it can be dissolved in vehicle (10% DMAc, 6% Solutol, and 84% PBS). Quote from Method and Material section "Xenograft experiments: BMN 673 (various doses as indicated), or vehicle (10% DMAc, 6% Solutol, and 84% PBS) was administered by oral gavage"

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BMN-673 (Talazoparib) PARP 억제제

화학 구조

분자량: 380.35

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

임상시험 정보

기술 지원

자주 묻는 질문