Name: VER-49009
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7458
Rating: 5 (2 reviews)

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품질 관리

배치: S745801 DMSO]77 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.48%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.48

관련 타겟	Akt Wnt/beta-catenin PKC ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
기타 HSP 억제제	Tanespimycin (17-AAG) Elesclomol (STA-4783) Luminespib (NVP-AUY922) Ganetespib (STA-9090) Alvespimycin (17-DMAG) Hydrochloride VER-155008 Onalespib (AT13387) BIIB021 Zelavespib (PU-H71) HSP990 (NVP-HSP990)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	387.82	화학식	C₁₉H₁₈ClN₃O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	940289-57-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	CCT0129397			Smiles	CCNC(=O)C1=C(C(=NN1)C2=CC(=C(C=C2O)O)Cl)C3=CC=C(C=C3)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 77 mg/mL (198.54 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	HSP90β 47 nM
시험관 내(In vitro)	VER-49009는 재조합 효모 Hsp90의 내재적 ATPase 활성을 167 nM의 IC50으로 억제하며, 인간 암 세포주 패널 및 비종양원성 세포에서 시험관 내 항증식 활성을 나타냅니다. 이 화합물은 C-RAF, B-RAF 및 서비빈, PRMT5를 포함한 클라이언트 단백질의 고갈과 함께 HSP72 및 HSP27의 유도를 유발하며, 이는 세포 주기 정지 및 세포자멸사를 초래합니다. 이 화합물은 세포 증식을 억제하고 간 성상 세포주 CFSC 세포에서 G2기 정지를 유도하며, 이는 간 섬유증 예방에 합리적인 접근법을 제시할 수 있습니다.
키나아제 분석	형광 편광 분석
키나아제 분석	HSP90 억제제의 인간 전장 재조합 HSP90β 결합은 형광 피라졸 레조르시놀 프로브를 사용하여 경쟁적 결합 형광 편광 분석으로 결정됩니다.
생체 내(In vivo)	무흉선 마우스에서 VER-49009 (20 mg/kg, i.v.)는 0.187 L/h의 값으로 빠른 청소율을 보입니다. 동소성 인간 난소암 모델에서 이 화합물 (4 mg/kg, i.p.)은 또한 민감한 HSP90 클라이언트 단백질 ERBB2의 고갈을 유도합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17431102/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19412730/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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VER-49009 HSP 억제제

화학 구조

분자량: 387.82