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Ras 억제제 | Ras Inhibitors

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S1314 Zoledronic acid (Zoledronate) 강력한 파골세포 억제제인 Zoledronic acid (Zoledronate)는 메발론산 경로의 효소를 억제하고 Ras 및 Rho와 같은 작은 GTP 결합 단백질의 이소프레닐화를 방지하여 파골세포에서 세포자멸사를 유도합니다. Zoledronic acid (ZA)는 또한 자가포식을 유도합니다.
Nat Med, 2025, 10.1038/s41591-025-04054-2
bioRxiv, 2025, 2025.09.09.675147
Cells, 2024, 13(10)862
Verified customer review of Zoledronic acid (Zoledronate)
S5244 Zoledronic acid monohydrate Zoledronic acid (Zoledronate, CGP-4244) monohydrate는 질소 함유 비스포스포네이트로, 메발론산 경로의 효소를 억제하고 Ras 및 Rho와 같은 작은 GTP-결합 단백질의 아이소프레닐화를 방지함으로써 파골세포에서 아폽토시스를 유도하는 강력한 파골세포 억제제입니다.
J Immunother Cancer, 2022, 10(12)e005660
J Bone Miner Res, 2022, 10.1002/jbmr.4507
Oncol Lett, 2022, 23(2):51
S7684 Salirasib Salirasib (파르네실티오살리실산, FTS)은 Ki가 2.6 μM인 강력한 경쟁적 프레닐화 단백질 메틸전달효소(PPMTase) 억제제로, Ras 메틸화를 억제합니다. Salirasib은 항종양 효과를 발휘하고 Autophagy를 유도합니다. 2상.
J Biol Chem, 2023, 299(4):103017
Microbiol Spectr, 2023, 11(4):e0055223
Appl. Sci, 2023, 13(1), 166
S7606 RBC8 RBC8은 Ral이 이펙터 RALBP1에 결합하는 것을 억제하여 GTPase RalA 및 RalB의 선택적 억제제이며, GTPase Ras 및 RhoA에 대한 억제는 없습니다.
Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):301
Haematologica, 2019, 10.3324/haematol.2019.223024
Verified customer review of RBC8
S8303 Kobe0065 Kobe0065는 H-Ras-cRaf1 상호작용 억제제로, H-Ras·GTP가 c-Raf-1 RBD에 결합하는 것을 경쟁적으로 억제하는 강력한 활성을 보이며 Ki 값은 46 ± 13 μM입니다.
Appl. Sci, 2023, 13(1), 166
Acta Pharm Sin B, 2019, 9(2):294-303
Cell Death Differ, 2019, 10.1038/s41418-019-0416-4
S7607 BQU57 BQU57은 RBC8의 유도체로, GTPase Ras 및 RhoA에 비해 선택적인 GTPase Ral 억제제입니다.
J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00171-1
PLoS One, 2019, 14(4):e0214764
E0135 CID-1067700 (ML282)

CID-1067700 (ML282)은 Rab7wt에 대한 Ki 12.89 nM의 pan-GTPase 억제제입니다.
Neural Regen Res, 2025, 20(6):1816-1824
Int J Mol Sci, 2022, 23(24)15834
E1969 ADT-007 ADT-007은 강력하고 경구 투여 가능한 pan-RAS 억제제입니다. ADT-007은 돌연변이 또는 과활성화된 야생형 RAS 이소자임을 가진 암세포의 증식을 효과적으로 표적화하고 억제합니다. ADT-007은 강력한 항암 효과를 나타냅니다.
bioRxiv, 2024, 2024.10.04.616725
S0730 (Rac)-Antineoplaston A10 (Rac)-Antineoplaston A10은 Antineoplaston A10의 라세미 혼합물로, 신경교종, 림프종, 성상세포종 및 유방암 치료를 위한 Ras 억제제입니다.
S3493 APS6-45 APS6-45(화합물 10)는 RAS/MAPK 신호전달을 억제하고 항종양 활성을 나타내는 경구 활성 종양 보정 억제제(TCI)입니다.
S6905 MCP110 MCP110은 Ras/Raf-1 상호작용의 억제제입니다. MCP110은 활성화된 Ras와 Raf의 상호작용을 방해하며 인간 종양 치료에 잠재력이 있습니다.
S3379New AZA1 AZA1은 Rac1과 Cdc42의 강력한 이중 억제제입니다. 이는 전립선암 세포에서 Apoptosis를 유도하고 증식, 이동 및 침윤을 억제합니다.
E6539New SHOC2–RAS PPI-IN-1 SHOC2-RAS PPI-IN-1 (화합물 6)은 SHOC2-RAS 단백질-단백질 상호작용을 방해하는 비공유 결합 경쟁 억제제입니다. NRASQ61R에 대해 0.048 μM의 IC50과 0.065 μM의 KD를 나타냅니다. 이 화합물은 SMP 인산분해효소 복합체를 억제하여 CRAFS259 인산화를 증가시키고 MAPK 신호 경로를 차단합니다(pMEK 및 pERK 수치 감소로 입증됨). 이러한 억제는 종양 세포 주기 정지 및 Apoptosis를 유도합니다. SHOC2-RAS PPI-IN-1은 흑색종 및 대장암을 포함한 NRASQ61R 돌연변이 악성 종양 연구를 위한 연구 도구로 사용됩니다.
S6527 Kobe2602 Kobe2602는 H-Ras GTP가 c-Raf-1에 결합하는 것을 차단하는 선택적 Ras 억제제입니다(Ki = 149 µM).
E1047 NAV-2729 Arf6 활성화 억제제인 NAV-2729는 Arf6에 직접 결합하며, BRAG2 및 Arf1에 대해 가장 강력한 효과를 보이는 모든 Arf 구아닌 뉴클레오티드 교환 인자 (ArfGEFs)를 억제합니다.
S0323 Antineoplaston A10 Antineoplaston A10은 신경교종, 림프종, 성상세포종 및 유방암 치료에 잠재적으로 사용될 수 있는 인체 내 천연 물질입니다. Antineoplaston A10의 주요 활성 성분(페닐아세틸글루타민, PG)은 RAS를 억제하고 apoptosis를 촉진합니다.
E6511New ADT-1004 ADT-1004는 ADT-007의 경구 생체이용률이 높은 전구약물로, 췌장관 선암(PDAC) 모델에서 강력한 항종양 활성을 가진 pan-RAS의 동급 최초 선택적 억제제로 작용합니다.
S3853 Perillyl alcohol Perillyl alcohol (Perilla alcohol, Isocarveol)은 라벤딘, 페퍼민트, 스피어민트, 체리, 셀러리 씨앗 및 여러 다른 식물의 에센셜 오일에서 분리된 모노테르펜입니다.
E4700 ML-099 ML099(CID-888706)는 Ras-related GTPases의 팬-활성제입니다. 스위치 영역 I과 II 사이의 알로스테릭 부위에 결합하여 구아닌 뉴클레오타이드에 대한 친화도를 증가시켜 GTPase 활성을 향상시킵니다.
S2797 Lonafarnib (SCH66336) Lonafarnib (SCH66336)은 무세포 분석에서 H-ras, K-ras-4B 및 N-ras에 대해 각각 1.9 nM, 5.2 nM 및 2.8 nM의 IC50을 갖는 경구 생체이용 가능한 FPTase 억제제입니다. 3상.
PLoS Pathog, 2025, 21(10):e1013558
iScience, 2025, 28(2):111864
Sci Rep, 2025, 15(1):34331
Verified customer review of Lonafarnib (SCH66336)
S8707 ARS-1620 ARS-1620은 KRASG12C의 강력하고 경구 생체 이용 가능한 공유 결합 억제제로, 종양 퇴행을 유도하기 위해 빠르고 지속적인 생체 내 표적 점유율을 달성할 수 있습니다.
iScience, 2025, 28(6):112748
J Biol Chem, 2025, S0021-9258(25)02386-5
Res Sq, 2025, rs.3.rs-6264377
S8916 BI-3406 BI-3406 (화합물 I-13)은 KRAS와 Son of Sevenless 1 (SOS1) 간의 상호작용을 억제하는 강력하고 선택적이며 경구 활성 억제제로, IC50은 5 nM입니다. 이 화합물은 GTP가 로드된 KRAS의 형성을 줄이고 MAPK 경로 신호 전달을 억제합니다. 항종양 활성을 나타냅니다.
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284
Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-3819
iScience, 2025, 28(2):111662
S7224 Deltarasin Deltarasin은 정제된 PDEδ에 대한 결합에 대해 38 nM의 Kd를 갖는 KRAS-PDEδ 상호작용의 저분자 억제제입니다.
Eur J Cell Biol, 2023, 102(2):151314
Appl. Sci, 2023, 13(1), 166
Cell Death Differ, 2019, 26(11):2400-2415
S8826 BAY-293 BAY-293은 21 nM의 IC50으로 KRAS-SOS1 상호작용을 선택적으로 억제합니다.
iScience, 2025, 28(9):113374
Int J Mol Sci, 2023, 24(2)997
Clin Cancer Res, 2022, clincanres.4291.2021
S8156 ARS-853 ARS-853은 GDP 결합 온코단백질에 결합하여 활성화를 방지함으로써 돌연변이 KRAS-구동 신호전달을 억제하는 선택적, 공유 KRAS(G12C) 억제제입니다. 이 화합물은 또한 apoptosis를 유도합니다.
Sci Rep, 2023, 10.1038/s41598-023-46623-w
Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, S2352-345X(22)00216-8
SLAS Discov, 2022, S2472-5552(22)12517-7
S7331 K-Ras(G12C) inhibitor 12 K-Ras(G12C) inhibitor 12는 종양유발성 K-Ras(G12C)의 알로스테릭 저해제입니다.
Cancers -Basel), 2023, 15(19)4772
Biomedicines, 2022, 10(3)592
Oncotarget, 2016, 7(9):10064-72
Verified customer review of K-Ras(G12C) inhibitor 12
S8955 Sotorasib (AMG510) racemate Sotorasib (AMG510) racemate는 잠재적인 항신생물 활성을 가진 강력한 KRAS G12C 공유 결합 억제제인 AMG-510의 라세미체입니다.
Mol Cancer Ther, 2023, 22(12):1422-1433
Commun Biol, 2021, 4(1):834
Mol Clin Oncol, 2021, 15(1):148
S8499 KRpep-2d KRpep-2d는 야생형 (WT) K-Ras 및 K-Ras(G12C) 돌연변이에 대한 선택성을 가진 K-Ras(G12D) 선택적 억제성 고리형 펩타이드입니다. 이 화합물의 IC50 값은 1.6 nM입니다.
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):73
Heliyon, 2022, 8(12):e12518
E1187 Divarasib (GDC-6036) Divarasib (GDC-6036, RG6330)은 비활성 GDP 결합 상태에서 KRAS G12C의 스위치 II 포켓에 비가역적으로 결합하여 GTP 결합 및 활성화를 차단하는 KRAS G12C 억제제입니다.
Cancer Lett, 2024, 611:217414
E1606 RMC-6291 (Elironrasib) RMC-6291은 KRASG12C(ON)의 경구 활성 공유결합 억제제입니다. RMC-6291은 종양 세포 내에서 KRASG12C(ON)와 사이클로필린 A(CypA) 사이에 삼중 복합체를 형성합니다.
Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0022
E1056 Opnurasib (JDQ-443) Opnurasib (JDQ-443, NVP-JDQ443)는 c-Raf 모집 억제를 위한 IC50이 0.012 µM인 GDP-bound KRASG12C의 강력하고 선택적이며 경구 생체 이용 가능한 공유 결합 억제제입니다.
J Biol Chem, 2025, 301(7):110331
E1677 Glecirasib Glecirasib (JAB-21822, KRAS G12C inhibitor 36)는 강력하고 고도로 선택적인 KRAS G12C의 공유 결합 억제제입니다. KRAS G12C 변이 췌장관 선암종 (PDAC), 비소세포폐암 (NSCLC), 결장직장암 (CRC) 및 기타 고형암에서 유망한 항종양 활성을 나타냅니다.
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):68
E1157 Pan-RAS-IN-1 pan-Ras 억제제인 Pan-RAS-IN-1은 MST, ITC 및 NMR 분석에서 20 μM 미만의 Kd로 KRasG12D-GppNHp에 결합하며, Ras 단백질에도 결합하고 Ras 단백질 발현에 부분적으로 의존하는 세포에서 치사율을 나타냅니다.
Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1317
S7332 K-Ras(G12C) inhibitor 9 K-Ras(G12C) inhibitor 9는 종양유발성 K-Ras(G12C)의 알로스테릭 억제제입니다.
E1474 BI-2865 BI-2865는 비공유 pan-KRAS 억제제입니다. WT, G12C, G12D, G12V 및 G13D 변이 KRAS에 각각 6.9, 4.5, 32, 26, 4.3 nM의 KD로 결합하고 G12C, G12D 또는 G12V 변이 KRAS를 발현하는 BaF3 ce의 증식을 억제합니다.
S6996 LC-2 LC-2는 0.25 μM에서 0.76 μM 사이의 DC50 값으로 내인성 KRASG12C를 분해할 수 있는 최초의 PROTAC입니다. 이 화합물은 MRTX849 워헤드로 KRASG12C에 공유 결합하고 E3 리가제 VHL을 모집하여 빠르고 지속적인 KRASG12C 분해를 유도하여 MAPK 신호 전달을 억제합니다.
S0023 K-Ras-IN-1 K-Ras-IN-1 (MDK-3017)은 아포-Ras 결정 구조에서 Tyr-71이 차지하는 소수성 포켓 내 K-Ras에 결합하여 K-Ras를 억제합니다.
E1433 LY3537982 (KRAS G12C Inhibitor 67) LY3537982 (KRAS G12C inhibitor 19)는 KRAS-G12C 단백질의 고도로 선택적이고 강력한 억제제입니다. LY3537982는 KRAS G12C 돌연변이 세포 H23 G12C, H358 G12C 및 H2122 G12C의 성장을 선택적으로 억제하며, IC50 값은 각각 1.04 nM, 1.16 nM 및 11.38 nM입니다.
E8295New LY3499446 LY3499446 (KRASG12C IN-13)는 강력한 KRAS G12C 억제제입니다. 비소세포폐암(NSCLC) 및 대장암(CRC)을 포함한 진행성 고형암 연구에 사용될 수 있습니다.
S7330 6H05 6H05는 종양성 K-Ras(G12C)의 선택적 및 알로스테릭 억제제입니다.
S7333 K-Ras(G12C) inhibitor 6 K-Ras(G12C) inhibitor 6는 종양성 K-Ras(G12C)의 알로스테릭 및 선택적 억제제입니다.
E4758New ACBI3 ACBI3는 VHL 결합, 삼원 복합체 형성 및 E3 리가아제 의존성 KRAS 분해를 촉진하는 pan-KRAS의 선택적이고 강력한 PROTAC 분해제로, 프로테옴 전반에 걸쳐 높은 선택성을 나타냅니다. 이는 KRAS 유도성 암에서 지속적인 경로 조절 및 종양 퇴행을 유도하는 강력한 항종양 활성을 보여줍니다.
E1857 TH-Z816 TH-Z816은 SOS 촉매 뉴클레오타이드 교환 분석에서 IC50이 14μM인 KRAS(G12D) 억제제이며, GDP가 들어오는 뉴클레오타이드입니다.
E1356 BI-0474 BI-0474는 IC50 값 7.0nM의 강력한 KRASG12C 억제제입니다. GDP-KRAS::SOS1 단백질-단백질 상호작용을 억제합니다. 항증식 및 항종양 활성을 나타내며 암 연구에 사용될 수 있습니다.
E6405New AZD0022 AZD0022는 KRASG12D의 강력하고 경구 생체이용률이 높은, 선택적이고 가역적인 억제제로, KRASG12D 모델에서 강력한 경로 억제 및 항종양 활성을 유도합니다.
E6406New AMG 410 AMG410은 KRAS G12D, G12V 및 G13D에 대해 IC50이 1~4 nM인 pan-KRAS의 비공유 선택적 억제제입니다. 이는 GDP 및 GTP 결합 KRAS 모두에 각각 1 nM 및 22 nM의 Kd로 결합합니다. AMG410은 뉴클레오타이드 순환 독립적인 방식으로 KRAS 신호 전달을 억제합니다. 또한 KRAS 증폭 야생형 종양 세포에서 증식을 억제합니다.
E1959New RMC-4998 RMC-4998은 돌연변이 KRASG12C의 GTP 결합 상태를 선택적으로 표적하는 삼중 복합체 억제제로, 28 nM의 IC50으로 KRASG12C-CYPA 삼중 복합체 형성에 높은 효능을 보입니다. 1–10 nM의 IC50으로 ERK 신호 전달을 강력하게 억제하고 AKT/MTOR 및 RAL 경로를 약화시켜 KRASG12C-유도 종양 성장을 강력하게 억제하며 암 연구에 사용될 수 있습니다.
E1843New Fulzerasib Fulzerasib (IBI351, GFH925)는 KRAS G12C 돌연변이에 대한 비가역적 저분자 억제제로, KRAS 경로 신호 전달 pERK를 IC50 37 nM로 차단합니다. 이 약물은 인간 췌장암, 인간 폐 선암종, 결장직장 선암종 및 폐암 모델을 포함한 여러 KRAS G12C 돌연변이 종양 모델에서 강력한 항종양 활성을 입증합니다.
E1576New LUNA18 LUNA18 (Paluratide)은 세포 내 어려운 표적인 RAS에 대한 경구 생체 이용 가능한 11-mer 순환 펩타이드 KRAS 억제제입니다. KRASG12D에 0.043 nM의 kd로 결합하고 IC50 < 2.2 nM에서 KRASG12D–SOS1 상호작용을 차단합니다. 또한 AsPC-1 췌장암 세포에서 1.4 nM의 IC50으로 KRAS 돌연변이 암 세포주에서 항증식 활성을 나타냅니다.
S5279 Fendiline hydrochloride Fendiline hydrochloride는 Fendiline의 염산염 형태로, L-type calcium channel 차단제이자 H- 및 N-Ras의 위치에 detectable한 영향 없이 K-Ras plasma membrane targeting의 특정 억제제입니다.
E4697 RGT-018 RGT-018은 SOS1의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이는 8 nM의 IC50으로 KRAS:SOS1의 상호작용을 차단하고 KRAS 신호 전달 및 KRAS-구동 암세포의 증식을 억제했습니다. 이는 NSCLC, 대장암 및 췌장암에 대해 강력한 항암 활성을 나타낼 수 있습니다.
E1829New Calderasib (MK-1084) Calderasib (MK-1084)는 항종양 효능을 보이는 선택적 KRAS G12C 억제제입니다. 이는 단독 요법으로 또는 펨브롤리주맙()과 병용하여 종양학 연구에 활용될 수 있습니다.
E2540New Salvianolic acid F Salvianolic acid F는 KRAS G12D에 대한 활성을 가진 KRAS 억제제로 작용합니다. 이는 NF-kB, MMP-9 및 NO 생성을 억제합니다. 시험관 내 연구에서 암세포 증식, 침윤 및 이동을 감소시키는 동시에 EP300/PI3K/AKT 경로를 통해 세포자멸사를 촉진하는 것으로 나타났습니다. 생체 내 실험에서는 PI3K/AKT 신호전달을 통해 KRAS 의존성 폐암 세포 성장을 억제함을 보여줍니다. 이 화합물은 특히 KRAS G12D 관련 비소세포폐암(NSCLC) 및 난소암과 같은 여러 암 유형 연구에 잠재적인 응용 분야를 가집니다.
E1856 ARS-1323 ARS-1323은 ARS-1620을 포함하는 라세미 혼합물이며, 변이 KRAS G12C의 강력한 억제제입니다. 생화학적 결합 스크리닝 연구에서 KRAS G12C의 동반 영상 약물(CID)로 사용될 수 있습니다.
E6643New SS-3091 SS-3091은 KRas의 상호작용 인터페이스를 표적으로 하는 pan-KRas 억제제입니다. ARaf/KRas 복합체를 불안정화함으로써 하류 신호 전달 경로를 조절합니다. 이 화합물은 여러 암세포주에서 KRas G12D, G12C, G12V 및 G12S 변이체에 대한 활성을 나타냅니다.
E1071 ASP2453 강력하고 선택적이며 공유 결합성 KRAS G12C 억제제인 ASP2453은 Son of Sevenless(SOS) 매개 KRAS G12C와 Raf 사이의 상호작용을 억제합니다. 이 화합물은 KRAS G12C 변이 암에 대한 잠재적인 치료제입니다.
E6526New MCB-294 MCB-294는 활성(GTP 결합) 및 비활성(GDP 결합) KRAS 상태를 모두 표적으로 하는 팬-KRAS 억제제로, 각각 약 1 pM 및 10 nM의 Kd 값을 나타냅니다. NRAS 및 HRAS에 비해 KRAS에 대한 우선적인 억제를 보입니다. 이 화합물은 G12D, G12C, G12V, G12S, G13D 및 야생형 KRAS 변이를 보유한 hTERT-HPNE 세포의 증식을 약 700 nM의 IC50 값으로 억제합니다. MCB-294는 KRAS 돌연변이 종양에서 세포자멸사를 유발하고 KRASG12C 억제제 내성 암세포에 대한 활성을 보이며 종양 면역 미세환경을 조절합니다. 이 화합물은 췌장암, 대장암 및 폐암 연구를 위한 연구 도구로 사용됩니다.
E6411New RP03707 RP03707은 KRASG12D를 분해하도록 설계된 PROTAC 분자로, KRASG12D 억제제 (빨간색), 링커 (검은색), E3 리가아제 리간드 (파란색)의 세 가지 구성 요소로 구성됩니다.
E5847New olomorasib Olomorasib (KRAS G12C inhibitor 19, LY3537982)는 GDP 결합형 KRAS G12C에 대한 강력하고 고도로 선택적인 2세대 억제제로, KRAS G12C 변이를 보유한 진행성 고형암 환자를 치료할 잠재력이 있습니다.
E6638New VS-7375 (GFH375) VS-7375 (GFH375)는 활성(GTP 결합) 및 비활성(GDP 결합) 형태 모두에서 KRAS G12D를 선택적으로 표적하는 경구용 저분자 억제제입니다. 이 이중 상태 억제는 단일 상태 억제제에 비해 더 강력한 종양 억제를 유도합니다. 두개내 GP2D 종양 모델을 포함한 KRAS G12D 돌연변이 모델에서 강력한 항증식 및 항종양 효과를 나타냅니다.
E1968New BBO-8520 BBO-8520은 높은 경구 생체이용률로 KRAS G12C를 선택적으로 표적하는 공유결합성 저분자 억제제입니다. 이는 KRAS G12C (OFF) 억제제 및 KRAS G12C (ON) 신호 전달 차단제 역할을 모두 수행합니다. 이 화합물은 GTP 결합형 KRAS G12C (ON)에 결합하여 세포 증식을 억제함으로써 RAS-RAF1 상호작용을 방지하고 비활성 (OFF) 상태로의 전환을 촉진합니다.
E5910New KRAS-533 KRAS-533은 KRAS의 강력한 작용제로, GTP/GDP 결합 포켓에 결합하여 GTP 가수분해를 방지하여 활성 GTP 결합 KRAS의 축적을 유도합니다. 이는 암세포에서 세포자멸사 및 자가포식 세포 사멸 경로를 모두 유발하여 시험관 내 및 동물 모델에서 돌연변이 KRAS 폐암의 강력한 억제를 유도합니다.
S8831 MRTX-1257 MRTX-1257은 H358 세포에서 KRAS 의존성 ERK 인산화에 대한 IC50이 900 pM인 KRAS G12C의 강력하고 선택적이며 비가역적인 공유결합 및 경구 활성 억제제입니다.
S0458 KY1220 KY1220은 HEK293 리포터 세포에서 2.1 μM의 IC50으로 Wnt/β-catenin 경로를 표적하여 β-catenin과 Ras를 모두 불안정하게 만드는 작은 분자입니다.
E1564 BI-2493 BI-2493은 BI-2865의 구조적 유사체로 pan-KRAS의 고도로 선택적인 억제제입니다. 이 화합물은 종양 성장을 약화시키고 암 연구에 사용될 수 있습니다.