Sodium Channel 억제제 | Sodium Channel Inhibitors

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S3751 Quinidine hemisulfate hydrate Quinidine hemisulfate hydrate (키니딘, 피타인, β-키니네, (+)-키니딘)는 전압 개폐 Sodium Channel의 차단제 역할을 하며, 항무스카린 및 항말라리아제이기도 합니다.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
J Biomed Res, 2021, 35(5):395-407
J Pharmacol Toxicol Methods, 2020, 106895
S2118 Ibutilide Fumarate Ibutilide Fumarate (U-70226E,Corvert Fumarate)는 최근 발생한 심방세동 및 심방 조동을 동리듬으로 급성 심장 전환하기 위해 지시되는 Class III 항부정맥제로, 느린 내향성 Sodium Channel 전류 유도를 통해 심근 세포의 활동 전위 및 불응기를 연장합니다.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Mol Pharmacol, 2022, 101(4):236-245
Gynecol Oncol, 2018, 151(3):525-532
S1445 Zonisamide Zonisamide (Zonegran, CI-912, AD 810)는 전압 의존성 sodium channel 및 T형 calcium channel 차단제로, 항간질제로 사용됩니다.
Exp Neurol, 2021, S0014-4886(21)00182-5
Cancers (Basel), 2021, 13(21)5437
S2785 A-803467 A-803467은 IC50 8nM의 선택적 NaV1.8 channel 차단제로, 테트로도톡신 내성 전류를 차단하며, 인간 NaV1.2, NaV1.3, NaV1.5 및 NaV1.7에 대해 100배 이상의 선택성을 나타냅니다.
Anesthesiology, 2023, 139(6):782-800.
Redox Biol, 2022, 55:102427
S1965 Primidone Primidone (NCI-C56360)는 피리미딘디온 계열의 항경련제입니다.
Inflammation, 2024,
Life Sci, 2021, 268:118967
S5814 cariporide cariporide는 CHO-K1 세포에서 hNHE1에 대해 30 nM의 IC50을 갖는 NHE1의 선택적이고 강력한 억제제입니다.
J Int Med Res, 2022, 50(5):3000605221097490
Int J Med Sci, 2020, 17(11):1652-1664
S4080 Triamterene Triamterene (SKF8542)는 4.5 μM의 IC50으로 전압 의존적으로 상피 Na+ channel (ENaC)을 차단합니다.
Nat Commun, 2021, 12(1):6479
Cell Chem Biol, 2020, 24 pii: S2451-9456(20)30080-5
S4225 Mexiletine HCl Mexiletine HCl (KO1173, Mexitil)은 Class IB 항부정맥 약물 그룹에 속하며, Sodium Channel을 억제하여 내향성 나트륨 전류를 감소시킵니다.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920
S4235 Phenazopyridine HCl Phenazopyridine HCl은 비뇨기 질환에 사용되는 국소 진통제입니다. 이는 sodium channel protein type 1 subunit alpha의 억제제입니다.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734
S1256 Rufinamide Rufinamide (CGP 33101, E 2080, RUF 331, Banzel)는 전압 개폐성 sodium channel 차단제로, 항경련제로 사용됩니다.
Cancers (Basel), 2021, 13(21)5437
S2524 Phenytoin Sodium Phenytoin Sodium (Aleviatin, Diphenylhydantoin sodium, Eptoin, Phenytoin soluble, Prompt; Phenytek, Dilantin sodium, Diphantoine)은 비활성 전압 개폐성 Sodium Channel 안정제입니다.
Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(11)e2100066118
S4229 Oxybuprocaine HCl Oxybuprocaine HCl (옥시부프로카인 염산염)은 특히 안과 및 이비인후과에서 사용되는 국소 마취제입니다. Oxybuprocaine은 Sodium Channel에 결합하여 뉴런 막을 가역적으로 안정화시켜 나트륨 이온에 대한 투과성을 감소시킵니다.
Cancer Res Commun, 2025, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0433
S2500 Propafenone HCl Propafenone HCl은 심방 및 심실 부정맥과 같이 빠른 심장 박동과 관련된 질병을 치료하는 고전적인 항부정맥 약물입니다.Propafenone HCl은 심부전 동물 모델을 유도하는 데 사용될 수 있습니다.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S4023 Procaine HCl 프로카인(노보카인)은 sodium channel, NMDA receptornAChR의 억제제로 IC50이 각각 60 μM, 0.296 mM, 45.5 μM이며, 5-HT3의 억제제로 KD는 1.7 μM입니다.
Biomol Ther (Seoul), 2016, 24(5):489-94
Verified customer review of Procaine HCl
S1619 Prilocaine Prilocaine (NSC 40027)은 아미노 아미드형 국소 마취제입니다. 이는 신경 세포막의 sodium channels에 작용하여 발작 활동의 확산을 제한하고 발작 전파를 감소시킵니다.
Nat Prod Res, 2021, 1-7
S1391 Oxcarbazepine Oxcarbazepine (GP47680)은 160 μM의 IC50으로 [3H]BTX가 Sodium Channel에 결합하는 것을 억제하고, 약 100 μM의 IC50으로 쥐 뇌 시냅토좀으로의 22Na+ 유입을 억제합니다.
NAR Genom Bioinform, 2024, 6(1):lqae001
S3911 Veratramine Veratramine (NSC 17821, NSC 23880)은 Veratrum nigrum L.에서 추출한 주요 알칼로이드로, 뚜렷한 항종양 및 항고혈압 효과를 나타냅니다. 이는 좋은 막 투과성 물질로, 빠른 수동 확산을 거치며 흡수 중 위장관에서 우수한 안정성을 가집니다.
Virus Res, 2023, 10.1016/j.virusres.2023.199260
S4200 Tolperisone HCl Tolperisone HCl은 이온 채널 차단제이자 중추 신경계 작용 근육 이완제입니다.
Nat Commun, 2025, 16(1):212
S3907 Bulleyaconi cine A Bulleyaconi cine A (Bulleyaconitine A, BLA)는 Aconitum bulleyanum 식물의 활성 성분이며 "아코니틴 유사" 알칼로이드로 분류됩니다. 이는 Nav1.7 및 Nav1.8 Na+ 전류 모두에 대한 강력한 사용 의존적 차단제입니다.
Phytochem Anal, 2022, 33(7):1121-1134
S2110 Vinpocetine Vinpocetine (RGH-4405, Ethyl apovincaminate, AY 27255)는 뇌졸중, 혈관성 치매 및 알츠하이머병 치료를 위한 전압 감응성 Sodium Channel의 선택적 억제제입니다.
An Acad Bras Cienc, 2020, 92(4):e20200241
S4294 Procainamide HCl Procainamide HCl은 sodium channel 차단제이며, 심장 부정맥 치료에 사용되는 DNA Methyltransferase 억제제입니다.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S3064 Ambroxol HCl Ambroxol HCl은 신경 Na+ channels의 강력한 억제제로, 강장성 및 상성 차단에 대해 35.2 μM 및 22.5 μM의 IC50으로 TTX-내성 Na+ 전류를 억제하며, 100 μM의 IC50으로 TTX-감수성 Na+ 전류를 억제합니다. 3상.
S2041 Dyclonine HCl Dyclonine HCl (Dyclocaine HCl)은 구강 마취제인 디클로닌의 염산염 형태로, 뉴런막의 활성화된 Sodium Channel에 가역적으로 결합하여 뉴런막의 나트륨 이온 투과성을 감소시켜 흥분 역치를 증가시킵니다.
S3155 Mepivacaine HCl Mepivacaine은 국소 마취제로 사용되는 3급 아민입니다.
E1186 Tenapanor Tenapanor (AZD1722, RDX5791)는 sodium/hydrogen exchanger isoform 3 (NHE3)의 강력하고 경구 활성 억제제입니다. 이는 인간 및 마우스 회장 단일층에서 각각 2 및 6 nM의 IC50을 나타냅니다. 이 화합물은 주로 수동적인 세포간 인산염 유출을 감소시켜 장내 인산염 흡수를 줄입니다.
S0036 PF-06869206 PF-06869206은 380 nM의 IC50을 갖는 NPT2a (NaPi2a 또는 SLC34A1라고도 함)의 선택적 억제제입니다.
S9142 Sparteine 스코틀랜드 비자루에서 추출할 수 있는 Sparteine은 Sodium Channel 차단제이자 1a 등급 항부정맥제입니다.
S5556 (-)-Sparteine Sulfate 퀴놀리지딘 알칼로이드인 (-)-Sparteine Sulfate는 옥시토신 및 항부정맥제로 사용되는 Sodium Channel 차단제인 스파르테인의 황산염 형태이다.
S5274 GS967 GS967 (GS458967)은 후기 INa의 강력하고 선택적인 억제제로 항부정맥 작용을 합니다.
S0755 SLC13A5-IN-1 SLC13A5-IN-1은 나트륨-구연산 공동수송체(SLC13A5/NaCT)의 선택적 억제제입니다. 이는 14 C-구연산의 흡수를 완전히 차단하며 대사성 및/또는 심혈관 질환 치료에 대한 잠재력을 가지고 있습니다.
E6460New Phenamil methanesulfonate Phenamil methanesulfonate는 IC50이 400 nM인 강력하고 덜 가역적인 상피 나트륨 채널(ENaC) 억제제입니다. Phenamil methanesulfonate는 또한 TRPP3의 경쟁적 억제제이며, Ca2+ 흡수 분석에서 TRPP3 매개 Ca2+ 수송을 IC50 140 nM로 억제합니다. Phenamil methanesulfonate는 낭성 섬유증 폐 질환 연구에 사용됩니다.
S4038 Dibucaine HCl Dibucaine HCl (Cinchocaine)은 국소 마취제입니다.
E4836 Bupivacaine Bupivacaine은 강력한 국소 마취제이자 Sodium Channel 차단제로 국소 침윤, 신경 차단, 경막외 및 척수 마취에 사용됩니다. 이는 세포 생존력을 유의하게 감소시키고 세포 사멸을 유도합니다. 또한 ROS 생성을 자극하고 MAPK 경로를 활성화하여 마우스 신경모세포종 Neuro2a 세포에서 WDR35의 발현을 증가시킵니다. 또한 Neuro2a 세포에서 NF-κB 및 c-Jun/AP-1 신호 전달 경로를 활성화합니다.
S5490 Disopyramide Disopyramide는 Sodium Channel 차단을 통해 활동 전위의 0단계(phase 0)를 억제하는 Class IA 항부정맥 약물입니다. 이 화합물은 현저한 음성 변력 효과, 항콜린성 효과를 가지며 방실결절 전도를 향상시킵니다.
S0312 Rimeporide Rimeporide(EMD-87580)는 듀센 근이영양증 환자에게 지시된 나트륨 수소 교환기(NHE-1) 억제제입니다.
S5181 Levobupivacaine 부피바카인의 S(-)-거울상 이성질체인 Levobupivacaine(Chirocaine, (S)-(-)-Bupivacaine, L-(-)-Bupivacaine)은 통증 및 마취에 사용되는 장시간 작용하는 아미드계 국소 마취제입니다. 이 화합물은 voltage-gated sodium channels의 개방을 억제하여 운동 및 감각 신경에 효과를 나타냅니다.
S0073 BI 01383298 BI 01383298은 인간 나트륨 결합 시트르산염 수송체(hNaCT)의 비가역적 및 비경쟁적 억제제로, HepG2 세포에서 구성적으로 발현된 수송체와 HEK293 세포에서 이소적으로 발현된 인간 NaCT에 대해 IC50이 약 100nM로 억제 효과가 분명합니다.
S3074 Chlorthalidone Chlorthalidone (Chlorthalidone)은 항고혈압 치료에 널리 사용되는 이뇨제입니다.
S5789 Propafenone Propafenone (SA-79)은 경구 활성 Sodium Channel 차단제이자 beta-adrenoceptor (β-adrenergic receptor) 길항제입니다. 이 화합물은 심장 부정맥 치료에 광범위한 활성 스펙트럼을 제공합니다.이는 심부전 동물 모델을 유도하는 데 사용될 수 있습니다.
E1612 Suzetrigine (VX-548) VX-548 (Suzetrigine)은 IC50이 0.7 nM인 경구용 고선택성 전압 개폐 나트륨 채널 1.8 (NaV1.8) 억제제입니다. 이는 복부 성형술 또는 건막류 절제술 후 침해성 신호 전달 및 급성 통증 치료 연구에 사용될 수 있습니다.
S9461 Benzonatate Benzonatate(Benzononatine)는 테트라카인 유사 대사체로 인해 sodium channel 차단 특성 및 호흡기 신장 수용체에 대한 국소 마취 효과를 나타냅니다.
S4180 Nefopam HCl Nefopam HCl(페나족신 염산염)은 전압 개폐 Sodium Channel 차단 및 세로토닌, 도파민, 노르아드레날린 재흡수 억제를 통해 작용하는 중추 작용 비마약성 진통제입니다.
S4061 Levobupivacaine HCl 부피바카인의 순수한 S(-)-이성질체인 Levobupivacaine HCl((S)-(-)-Bupivacaine)은 장시간 작용하는 국소 마취제로 사용되는 가역적인 신경 Sodium Channel 억제제입니다.
E1929 LTGO-33 LTGO-33은 전압 개폐성 Sodium Channel NaV1.8의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 나노몰 범위의 효능을 가진 이 화합물은 인간 NaV1.1-NaV1.7 및 NaV1.9보다 NaV1.8을 600배 이상 선택적으로 억제합니다. 이 억제는 채널의 상태에 의존하지 않으며 닫힌 및 비활성화된 형태 모두에 대해 일관된 효능을 보입니다. 이 화학 물질은 통증 질환 연구에 유망합니다.
S1335 VX-150 VX-150 (EOS-62073)은 경구 생체 이용 가능한 전구약물로, 다른 Sodium Channel 서브타입에 비해 NaV1.8에 대해 고도로 선택적인 억제제인 활성 부분으로 빠르게 전환됩니다 (>400배).
S5710 Ambroxol 치환된 벤질아민인 Ambroxol은 브롬헥신의 활성 대사물질입니다. 이것은 신경 Na+ 채널의 강력한 억제제입니다.
S2318 Lappaconitine Lappaconitine (LC)은 인간 심장 Sodium Channel 차단제로 작용하는 천연 디테르페노이드 알칼로이드(DTA)이며, 항부정맥, 항염증, 항산화, 항암, 간질성 등 광범위한 생물학적 활성을 가지고 있습니다.
E0100 Sodium ionophore III Sodium ionophore III (ETH2120)은 혈액, 혈장, 혈청 등에서 나트륨 활성을 분석하는 데 적합한 Na+ 이오노포어입니다.
S4210 Benzocaine Benzocaine(에틸 4-아미노벤조에이트)은 p-아미노벤조산(PABA)의 에틸 에스터로, 국소 진통제나 기침약에 흔히 사용되는 국소 마취제입니다.
S4669 Benzocaine hydrochloride Benzocaine hydrochloride(Ethyl 4-aminobenzoate, Ethyl p-aminobenzoate)는 신경 섬유를 따라 그리고 신경 말단에서 충동 전달을 방지함으로써 작용하는 표면 마취제입니다.
S4339 Meticrane Meticrane은 원위 세뇨관에서 나트륨 및 염화물 이온의 재흡수를 억제하는 이뇨제입니다. 이 화합물은 본태성 고혈압 치료에 사용됩니다.
E4949 Eslicarbazepine 프로드럭 Eslicarbazepine 아세테이트의 활성 대사물질인 Eslicarbazepine (BIA 2-194)은 voltage-gated sodium channel (Nav)의 억제제입니다. 이는 전압 개폐 나트륨 채널의 느린 활성화를 향상시켜 가용성을 감소시킵니다.
E7765 5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride 5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride; HMA)는 Na⁺/H⁺ 교환체의 강력한 억제제로, 세포 내 pH를 낮추고 세포사멸을 유도합니다. 또한 HIV-1 Vpu 바이러스 이온 채널을 억제하고 배양된 L929 세포에서 마우스 간염 바이러스(MHV) 및 사람 코로나바이러스 229E(HCoV-229E) 복제를 억제하며, EC₅₀ 값은 각각 3.91 μM 및 1.34 μM입니다.
S9446 7,8-dihydrokawain 7,8-dihydrokawain (Marindinin)은 수면 장애뿐만 아니라 스트레스 및 불안 치료를 위해 약초 요법에 사용되는 카바 음료의 카바락톤 공급원입니다.
S1828 Proparacaine HCl Proparacaine HCl(프로파라카인 염산염)은 ED50이 3.4mM인 전압 개폐형 Sodium Channel 길항제입니다.
S5534 Cinchocaine 디부카인 (Cinchocaine)은 강력하고 지속적인 국소 마취제(LA)이자 카인 계열의 Na+ channel 차단제입니다. 시뮬레이션된 허혈 동안 인간 피질 절편에서 무산소 탈분극(AD)을 지연시키고 혈청 콜린에스테라제(SChE)도 억제합니다. 이는 SK-N-MC 인간 신경모세포종 세포에서 세포자멸사를 유도하고 HL-60 전골수성 백혈병 세포의 성장을 억제합니다.
E4893 Flecainide hydrochloride 항부정맥 약물인 Flecainide hydrochloride는 pKa 9.3을 갖는 친수성 sodium channels 차단제입니다. pH 7.4에서. 또한 ryanodine receptor (RyR2)를 억제하여 근육형질세망으로부터의 자발적인 칼슘 방출을 감소시킵니다.
S4284 Chloroprocaine HCl Chloroprocaine HCl은 수술 중 사용되는 국소 마취제입니다.
S5749 Chlorpromazine 클로르프로마진 (CPZ)은 정신분열증과 같은 정신병적 장애를 치료하는 데 사용되는 저효능의 전형적인 항정신병 약물입니다. 이 화합물은 시험관 내에서 5-HT(2A) receptorDopamine D2를 억제합니다. 또한 sodium channel을 억제하고 IC50이 21.6 μM인 HERG potassium channels을 차단합니다.
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00537-7
Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-03374-6
J Thromb Haemost, 2025, 23(9):2926-2943
S9849 EIPA (L593754) EIPA (L593754; MH 12-43)는 거대음작용나트륨-수소 교환기(NHE)의 억제제로 작용합니다 (IC50=0.033μg/mL). EIPA는 모든 형태의 거대음작용에 관여하는 원형질막 단백질인 Na(+)/H(+) 교환기의 활동을 차단합니다.
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00267-X
J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):173
iScience, 2025, 28(2):111830
S2114 Dronedarone HCl Dronedarone HCl (SR33589)은 potassium channel, sodium channelcalcium channel을 표적으로 하는 다중 채널 차단제로, 심방세동(AF) 치료를 위한 항부정맥 약물로 사용됩니다.
Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883
Chem Res Toxicol, 2021, 10.1021/acs.chemrestox.1c00127
Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
Verified customer review of Dronedarone HCl
S7848 QX-314 chloride QX-314 chloride는 TRPV1TRPA1의 인간 동형을 직접 활성화하고 투과하여 sodium channels의 억제를 유도합니다.
S4657 Eslicarbazepine Acetate 항간질제인 Eslicarbazepine Acetate (BIA 2093, Zebinix, Exalief, Stedesa, Aptiom)는 β-Secretase 및 전압 개폐 Sodium Channel의 이중 억제제입니다.
S6920 SEA0400 SEA0400은 배양된 신경세포, 성상세포 및 미세아교세포에서 Na+-의존성 Ca2+ 흡수를 각각 33 nM, 5.0 nM 및 8.3 nM의 IC50로 억제하는 Na+-Ca2+ 교환기(NCX)의 선택적이고 강력한 억제제입니다. 이 화합물은 나트륨 니트로프루시드(SNP)가 세포외 Ca(2+)-의존적인 방식으로 ERKp38 MAPK 인산화와 활성산소종(ROS) 생성을 증가시키는 것을 방지합니다.
S0016 SN-6 SN-6은 선택적인 Na+/Ca2+ 교환기(NCX) 억제제입니다. 이 화합물은 NCX1, NCX2 및 NCX3을 각각 2.9 μM, 16 μM 및 8.6 μM의 IC50으로 억제합니다. 이는 아세틸콜린(ACh) 유도 혈관 확장을 없앱니다.
E0144 Vernakalant (RSD1235) Hydrochloride

Vernakalant (RSD-1235, MK-6621)는 심방 불응기를 선택적으로 연장하는 새로운 빈도 의존성 Na+ channel 및 초기 활성화 K+ channel 차단제입니다.