Bcl-2 억제제 | Bcl-2 Inhibitors

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S8048	ABT-199 (Venetoclax)	Venetoclax (ABT-199, GDC-0199)는 세포가 없는 분석에서 K_i가 <0.01 nM인 Bcl-2 선택적 억제제로, Bcl-xL 및 Bcl-w에 대해 4800배 이상 더 선택적이며, Mcl-1에는 활성이 없습니다. Venetoclax는 삼중 음성 유방암 MDA-MB-231 세포에서 세포 성장 억제, apoptosis, 세포 주기 정지 및 autophagy를 유도하는 것으로 보고되었습니다. 3상.	Cell, 2025, S0092-8674(25)00689-0 Cell, 2025, S0092-8674(25)01233-4 Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):161
S1001	Navitoclax (ABT-263)	무세포 분석에서 K_i가 ", "0.5 nM, ", "1 nM 및 ", "1 nM인 Bcl-xL, Bcl-2 및 Bcl-w의 강력한 억제제인 Navitoclax (ABT-263)는 Mcl-1 및 A1에 더 약하게 결합합니다. 2상.	Cell, 2025, S0092-8674(25)00689-0 Nat Cancer, 2025, 6(2):259-277 Nat Metab, 2025, 7(12):2474-2488.
S1002	ABT-737	ABT-737은 BH3 모방 억제제로, Bcl-xL, Bcl-2 및 Bcl-w에 대해 각각 78.7 nM, 30.3 nM 및 197.8 nM의 EC50을 세포 없는 분석에서 나타냅니다. Mcl-1, Bcl-B 또는 Bfl-1에 대해서는 억제가 관찰되지 않았습니다. ABT-737은 미토콘드리아 경로 Apoptosis 및 Mitophagy를 유도합니다. 2상 연구 중입니다.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):161 J Hepatol, 2025, S0168-8278(24)02830-7 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00057-6
S8383	S63845	S63845는 Kd 값 0.19 nM을 가진 새로운 선택적 MCL-1 억제제로, 다른 Bcl-2 계열인 Bcl-2 또는 BCL-XL에는 식별 가능한 결합을 보이지 않습니다.	Mol Cancer, 2025, 24(1):154 Nat Commun, 2025, 16(1):7853 Nat Commun, 2025, 16(1):4563
S7801	A-1331852	A-1331852는 BCL-XL에 대해 0.01 nM 미만, Bcl-2, Bcl-W, MCL-1에 대해 각각 6 nM, 4 nM, 142 nM의 Ki 값을 갖는 강력하고 선택적인 BCL-XL 억제제입니다. 암, 면역 및 자가면역 질환 치료에 유용할 수 있습니다.	Cell, 2025, S0092-8674(25)00689-0 Mol Cancer, 2025, 24(1):154 Haematologica, 2025, 110(1):78-91
S7790	A-1210477	A-1210477은 K_i 및 IC50이 각각 0.454 nM 및 26.2 nM인 강력하고 선택적인 MCL-1 억제제로, 다른 Bcl-2 계열 구성원에 비해 >100배의 선택성을 보입니다.	Front Pharmacol, 2025, 16:1530270 Cell Rep, 2023, 42(10):113176 Int J Mol Sci, 2023, 24(13)11149
S1121	TW-37	TW-37은 재조합 Bcl-2, Bcl-xL 및 Mcl-1에 대한 새로운 비펩타이드 억제제로, 무세포 분석에서 각각 0.29 μM, 1.11 μM 및 0.26 μM의 K_i를 갖습니다.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):161 bioRxiv, 2024, 10.1101/2023.01.18.524628 Cells, 2023, 12(18)2247
S7800	A-1155463 Dihydrochloride	고도로 강력하고 선택적인 BCL-XL 억제제인 A-1155463 Dihydrochloride는 BCL-XL에 대해 피코몰 결합 친화도를 나타내며, BCL-2 및 관련 단백질 BCL-W(Ki=19 nM) 및 MCL-1(Ki>440 nM)에는 >1000배 약한 결합을 나타냅니다.	Front Pharmacol, 2025, 16:1530270 iScience, 2024, 27(1):108503 World J Oncol, 2024, 15(3):472-481
S8643	AZD5991	AZD5991은 MCL-1에 대한 서브나노몰 친화도(Ki = 0.13 nM)를 가진 거대고리 MCL-1 억제제입니다. 이 화합물의 결합 친화도는 인간 Mcl-1 대비 마우스 Mcl-1에 대해 약 25배 낮지만, 랫트 Mcl-1에 대해서는 4배만 낮습니다.	Theranostics, 2025, 15(7):2834-2851 Theranostics, 2025, 15(12):5705-5718 Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01514-7
S7531	UMI-77	UMI-77은 선택적 Mcl-1 억제제로, Ki 값이 490 nM이며 Bcl-2 가족의 다른 구성원들에 비해 선택성을 나타냅니다.	iScience, 2024, 27(1):108503 Blood, 2022, blood.2021014304 Nat Commun, 2022, 13(1):6226
S2812	(R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid	(R)-(-)-고시폴(AT-101) 아세트산은 고시폴 아세트산의 R-(-) 거울상 이성질체로, 세포가 없는 분석에서 Bcl-2, Bcl-xL 및 Mcl-1과 0.32 μM, 0.48 μM 및 0.18 μM의 K_i로 결합하며; BIR3 도메인과 BID를 억제하지 않습니다. AT-101은 동시에 apoptosis와 세포 보호성 Autophagy 유형을 유발합니다. 2상.	Protein Cell, 2024, pwad065 Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6662 Leiden University The Netherlands, 2023,
E2926	A-1155463	A-1155463은 H146 세포에서 EC50이 65 nM인 매우 강력하고 선택적인 BCL-XL 억제제입니다.	Nat Commun, 2025, 16(1):256 Cell Rep Med, 2025, 6(6):102160 Theranostics, 2025, 15(12):5705-5718
S8061	Sabutoclax	Sabutoclax (BI-97C1)는 Bcl-xL, Bcl-2, Mcl-1 및 Bfl-1을 포함하는 pan-Bcl-2 억제제로, IC50 값은 각각 0.31 μM, 0.32 μM, 0.20 μM 및 0.62 μM입니다.	Cells, 2023, 12(18)2247 Cells, 2023, 10.3390/cells12182247 Mol Divers, 2022, 10.1007/s11030-022-10494-6
S8836	MIK665 (S64315)	MIK665 (S64315)는 Ki 값 1.2 nM의 유도 골수성 백혈병 세포 분화 단백질 Mcl-1의 억제제이며 잠재적인 세포자멸사 유도 및 항신생물 활성을 가집니다.	Biochem Biophys Res Commun, 2025, 784:152650 Nat Commun, 2024, 15(1):1581 Cancer Biol Ther, 2024, 25(1):2427374
S1071	HA14-1	HA14-1은 Bcl-2 표면 포켓의 비펩타이드성 리간드이며 IC50은 약 9 μM입니다.	Cell Rep, 2025, 44(5):115617 Platelets, 2020, 10.1080/09537104.2020.1724276 Oncotarget, 2018, 9(24):16701-16717
S8865	BAI1	BAI1은 해리 상수(Kd) 15.0 ± 4 μM를 갖는 BAX의 직접적인 알로스테릭 억제제입니다.	Biomed Pharmacother, 2025, 187:118049 Int J Hyperthermia, 2024, 41(1):2325489 Nat Commun, 2023, 14(1):865
S2448	Gambogic Acid	Gambogic Acid (Guttatic Acid, Guttic Acid, Beta-Guttiferrin)는 0.78-1.64 μM의 EC50으로 Caspase를 활성화하며, 1.47, 1.21, 2.02, 0.66, 1.06 및 0.79 μM의 IC50으로 Bcl-X_L, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 및 Mcl-1을 경쟁적으로 억제합니다.	Theranostics, 2025, 15(11):5420-5439 Cells, 2023, 12(18)2247 Cells, 2023, 10.3390/cells12182247
S8759	S55746	S55746 (S 055746, BCL201)은 BCL-XL에 대한 낮은 친화력과 MCL-1, BFL-1 (BCL2A1/A1)에 대한 유의미한 결합이 없는 새로운 경구 활성 BCL-2 특이적 억제제(Ki = 1.3 nM)입니다. BCL-2 대 BCL-XL에 대한 이 화합물의 선택성은 ~70에서 400배에 이릅니다.	Cells, 2023, 12(18)2247 Cells, 2023, 10.3390/cells12182247 Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):51
S8758	VU661013	VU661013은 TR-FRET 분석에서 인간 MCL-1의 Ki 97 ± 30 pM을 갖는 신규하고 강력한 선택적 MCL1 억제제입니다. 그러나 이 화합물은 Ki > 40 μM 또는 = 0.73 μM으로 BCL-xL 또는 Bcl-2를 유의하게 억제하지 않습니다. BIM/MCL-1 결합을 불안정하게 하여 AML에서 Apoptosis를 유도합니다.	Gastric Cancer, 2025, 10.1007/s10120-025-01630-w
S9970	APG-2575 (lisaftoclax)	APG-2575 (lisaftoclax)는 Bcl-2 및 Bcl-xl에 대해 각각 2 nM 및 5.9 nM의 IC50 값을 갖는 이중 Bcl-2 및 Bcl-xl 억제제입니다.
E8278^New	WH244	WH244는 항-Apoptosis 단백질 BCL-xL 및 Bcl-2를 선택적으로 분해하는 2세대 PROTAC이며, BCL-xL에 대한 DC50은 0.6 nM이고 Bcl-2에 대한 DC50은 7.4 nM입니다.
S3243	Zeaxanthin	크산토필 회로에 참여하는 카로티노이드 알코올인 Zeaxanthin은 40.8 µM의 IC50 값으로 포도막 흑색종 세포에 세포자멸사를 유도하는 외인성 세포자멸사 경로를 활성화합니다.
E0011	Linderalactone	Linderalactone은 A-549 세포에서 15 µM의 IC50으로 Apoptosis 관련 단백질(Bax 및 Bcl-2)의 발현을 조절하여 인간 폐암 성장을 억제합니다. 이 화합물은 G2/M 세포 주기 정지를 유도하며 JAK/STAT 신호 전달 경로도 억제할 수 있습니다. Radix linderae에서 분리할 수 있습니다.
E1510	Sonrotoclax	Sonrotoclax(BGB-11417)는 Bcl2의 매우 강력하고 경구 투여 가능하며 선택적인 억제제입니다. 이 화합물은 WT Bcl-2와 G101V 돌연변이 모두에 대해 시험관 내 및 생체 내 억제 활성과 함께 증가된 효능을 보여줍니다. Bcl-xL 이는 다양한 림프종 및 백혈병 세포주에 대해 효과적인 세포 사멸 효과를 가집니다.
S5600	Flavokawain A	카바에서 추출한 Flavokawain A는 세포자멸사 유도제이자 항암제입니다. 이 화합물은 XIAP, survivin 및 Bcl-xL과 같은 항세포자멸사 단백질의 하향 조절을 유도하여 세포자멸사 및 항세포자멸사 분자 간의 균형을 변화시키고 종양 세포에서 세포 사멸을 유도할 수 있습니다.
S8177	BH3I-1	BH3I-1은 형광 편광을 이용한 Ki 값 2.4 μM의 Bcl-X_L-BH3 도메인 상호작용 억제제입니다. 이 화합물은 Bcl-2 계열 단백질의 선택적 억제제입니다.
S6004	CCI-007	CCI-007은 MLL 재배열을 가진 영아 백혈병에 대한 세포독성 활성을 가진 새로운 소분자입니다.
S8550	Tapotoclax (AMG-176)	Tapotoclax (AMG-176)는 0.13 nM의 Ki를 갖는 강력하고 선택적이며 경구 생체 이용 가능한 MCL1의 거대고리 억제제입니다. 혈액암 모델에서 강력한 Apoptosis를 유도합니다.
E2663	BT2	BT2는 IC50이 3.19 μM인 새로운 가지사슬 α-케토산 탈수소효소 복합체 키나제(BDK) 억제제입니다.
E5962^New	BRD-810	BRD-810은 MCL1의 강력하고 고도로 선택적인 억제제입니다. BRD-810은 MCL1의 BH3 결합 주머니를 표적으로 하여 친-세포자멸사 단백질의 포획을 차단하고, 이로써 MCL1 의존성 세포에서 캐스파제 활성화를 신속하게 유발합니다. 이는 혈액암과 고형암 모델 모두에서 강력한 항종양 효과를 나타냅니다.
E3020	Hedyotic Diffusa Extract	Hedyotic Diffusa Extract는 Hedyotic diffusa에서 추출되며, 그 다당류는 용량 및 시간 의존적으로 CNE2 세포의 성장을 억제합니다. 이 메커니즘은 Bax 및 caspase-3 단백질 활성화와 Bcl-2 단백질 발현 하향 조절과 관련된 세포 apoptosis 유도를 포함할 수 있습니다.
S2606	Mifepristone (RU-486)	Mifepristone 은 게스테론 수용체와 질 코르티코이드 수용체 각 각 0.2 nM 및 2.6 nM의 IC50 가진 놀랍도록 활성 대 자입니다. Mifepristone 세포 자 식 및 세 촉진하 Bcl-2 수준 감소시키고 Beclin1 수준 증가시키며, Bcl-2와 Beclin1 사 상호작 용 약화시킵니다.Mifepristone (RU486) 자 연 유산 동물 모델 유도하는 용될 수 있습니다.	Pharmacol Res, 2025, 215:107696 Cell Death Dis, 2025, 16(1):237 J Virol, 2025, 99(2):e0147224
S2271	Berberine chloride	Berberine chloride는 이소퀴놀린 알칼로이드 그룹의 4차 암모늄 염입니다. 이 화합물은 caspase 3 및 caspase 8을 활성화하고, poly ADP-ribose polymerase (PARP)의 절단 및 cytochrome c의 방출을 유도합니다. 이는 c-IAP1, Bcl-2 및 Bcl-XL의 발현을 감소시킵니다. 이 화학물질은 JNK 및 p38 MAPK의 지속적인 인산화와 ROS 생성을 통해 apoptosis를 유도합니다. 이는 이중 topoisomerase I 및 II 억제제입니다. 또한 잠재적인 autophagy 조절제입니다.	J Cardiovasc Dev Dis, 2025, 12(7)278 Adv Healthc Mater, 2023, e2300591. Transl Oncol, 2023, 35:101712
S8820	Unesbulin (PTC596)	Unesbulin (PTC596)은 BMI-1 분해를 가속화하는 2세대 BMI-1 억제제입니다. 이 화합물은 MCL-1을 하향 조절하고 p53 비의존성 미토콘드리아 apoptosis를 유도합니다. 72시간 IC50 값은 외투세포 림프종(MCL) 세포주에서 68 ~ 340 nM 범위였습니다.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00150-8 NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):68 PLoS One, 2023, 18(2):e0277313
S6852	Gossypol	Gossypol (BL 193)은 목화 씨앗과 뿌리에서 분리된 경구 활성 폴리페놀입니다. 이 화합물은 무세포 분석에서 각각 3.33 μM 및 0.52 μM의 IC50을 갖는 강력한 5α-reductase 1 및 3α-hydroxysteroid dehydrogenase 억제제입니다. 또한 Bcl-XL 및 Bcl-2에 대해 각각 0.4 μM 및 10 μM의 IC50으로 BH3 펩타이드와 Bcl 단백질의 결합을 억제합니다. 이 화학물질은 다양한 암세포에서 Apoptosis 및 세포 성장 억제를 유도합니다.	iScience, 2024, 27(10):110862 Cells, 2023, 12(18)2247 Cells, 2023, 10.3390/cells12182247
S5967	Berberine chloride hydrate	Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate는 이소퀴놀린 알칼로이드 계열의 4차 암모늄염입니다. Berberine은 caspase 3 및 caspase 8을 활성화하고, poly ADP-ribose polymerase (PARP)의 절단 및 cytochrome c의 방출을 유도합니다. Berberine chloride는 c-IAP1, Bcl-2 및 Bcl-XL의 발현을 감소시킵니다. Berberine chloride는 JNK 및 p38 MAPK의 지속적인 인산화 및 ROS 생성을 통해 apoptosis를 유도합니다. Berberine chloride는 이중 topoisomerase I 및 II 억제제입니다. Berberine chloride는 또한 잠재적인 autophagy 조절제입니다.	Front Biosci (Landmark Ed), 2022, 27(8):242 Front Pharmacol, 2021, 12:632201
S9665	Motixafortide (BL-8040, BKT140)	Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140)는 IC50가 ~1 nM인 CXCR4 길항제입니다. BL-8040은 변형된 miR-15a/16-1 발현을 통해 ERK, BCL-2, MCL-1 및 cyclin-D1을 하향 조절하여 AML 모세포의 apoptosis를 유도합니다.	King's College London, 2023,
E0124	Chelerythrine	Chelerythrine (Toddaline, Broussonpapyrine)은 0.66 µM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 PKC 길항제입니다. 이 화합물은 또한 1.5 µM의 IC50으로 BclXL-Bak BH3 펩타이드 결합을 억제합니다. 이는 항종양, 항당뇨 및 항염증 활성을 보입니다.	Nutr Neurosci, 2022, 1-19
S3224	Cinobufagin	두꺼비의 독(Venenum Bufonis)의 활성 성분인 Cinobufagin(시노부파긴)은 종양 발생을 억제합니다. 이 화합물은 ATM과 Chk2를 증가시키고 CDC25C, CDK1 및 cyclin B를 감소시킵니다. 이는 PI3K, AKT 및 Bcl-2를 억제하는 동시에 절단된 caspase-9 및 caspase-3 수치를 증가시킵니다. 따라서 이 화학물질은 G2/M기 세포 주기 정지 및 apoptosis를 유도합니다.
S6895	TCPOBOP	TCPOBOP는 constitutive androstane receptor (CAR) 작용제입니다. 이 화합물은 Bcl-2 단백질을 변경하여 Fas 유발 생쥐 간 손상을 약화시킵니다.
E2354	Valepotriate	Valeriana jatamansi Jones에서 분리된 불안정한 이리도이드인 Valepotriate는 GABA_A, glutamic acid Decarboxylase 65 및 Bcl-2의 발현을 유의하게 증가시키고 caspase-3의 발현을 감소시켜 항간질 효과를 나타냅니다.