연구용
제품 번호S8865
| 분자량 | 467.20 | 화학식 | C19H21Br2N3O |
보관 (수령일로부터) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 335165-68-9 | -- | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | C1CN(CCN1)CC(CN2C3=C(C=C(C=C3)Br)C4=C2C=CC(=C4)Br)O.Cl.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 18 mg/mL
(38.52 mM)
Ethanol : 3 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
Bax
(Cell-free assay) 15.0 μM(Kd)
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|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
BAX 활성화 억제제 1 (BAI1)은 tBID 유도 BAX 매개 막 투과성을 IC50 3.3 μM로 용량 의존적으로 억제합니다. 이 화합물은 새로운 알로스테릭 부위에서 단량체 BAX에 결합합니다. 이는 활성제와의 직접적인 경쟁이 아니라 비활성 BAX를 선호하는 알로스테릭 메커니즘을 통해 용액에서 BAX 형태 변화 활성화 및 올리고머화를 강력히 억제합니다. 더욱이, 이 화학물질은 tBID (IC50 = 5 ± 1 μΜ) 또는 BIM SAHB (IC50 = 2 ± 1 μΜ)에 의해 유도된 BAX 막 결합 및 전위를 용량 의존적으로, 그리고 BAX 매개 리포솜 방출과 유사한 IC50으로 억제했습니다. 이는 BAX 의존적 세포 사멸을 선택적으로 억제합니다. |
참조 |
(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05477862 | Enrolling by invitation | Alzheimer Disease |
Northwestern University |
October 15 2023 | Not Applicable |