연구용

BAI1 Bcl-2 억제제

제품 번호S8865

BAI1은 해리 상수(Kd) 15.0 ± 4 μM를 갖는 BAX의 직접적인 알로스테릭 억제제입니다.
BAI1 Bcl-2 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 467.20

바로가기

품질 관리

배치: S886501 DMSO]18 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.94%
99.94

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 467.20 화학식

C19H21Br2N3O

보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 335165-68-9 -- 원액 보관

동의어 N/A Smiles C1CN(CCN1)CC(CN2C3=C(C=C(C=C3)Br)C4=C2C=CC(=C4)Br)O.Cl.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 18 mg/mL (38.52 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Bax
(Cell-free assay)
15.0 μM(Kd)
시험관 내(In vitro)

BAX 활성화 억제제 1 (BAI1)은 tBID 유도 BAX 매개 막 투과성을 IC50 3.3 μM로 용량 의존적으로 억제합니다. 이 화합물은 새로운 알로스테릭 부위에서 단량체 BAX에 결합합니다. 이는 활성제와의 직접적인 경쟁이 아니라 비활성 BAX를 선호하는 알로스테릭 메커니즘을 통해 용액에서 BAX 형태 변화 활성화 및 올리고머화를 강력히 억제합니다. 더욱이, 이 화학물질은 tBID (IC50 = 5 ± 1 μΜ) 또는 BIM SAHB (IC50 = 2 ± 1 μΜ)에 의해 유도된 BAX 막 결합 및 전위를 용량 의존적으로, 그리고 BAX 매개 리포솜 방출과 유사한 IC50으로 억제했습니다. 이는 BAX 의존적 세포 사멸을 선택적으로 억제합니다.

참조

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT05477862 Enrolling by invitation
Alzheimer Disease
Northwestern University
October 15 2023 Not Applicable

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

이름을 입력해주세요.
이메일을 입력해주세요. 유효한 이메일 주소를 입력해주세요.
저희에게 무엇이든 작성해주세요.