연구용
제품 번호S1121
| 세포주 | 분석 유형 | 농도 | 배양 시간 | 제형 | 활성 설명 | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| human JAR cell | Growth inhibition assay | Inhibition of human JAR cell growth in a cell viability assay, IC50=2.6 nM | ||||
| human Ca9-22 cell | Growth inhibition assay | Inhibition of human Ca9-22 cell growth in a cell viability assay, IC50=3.82 nM | ||||
| human CHL-1 cell | Growth inhibition assay | Inhibition of human CHL-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=11.9 nM | ||||
| human A549 cell | Growth inhibition assay | Inhibition of human A549 cell growth in a cell viability assay, IC50=14.09 nM | ||||
| human RKO cell | Growth inhibition assay | Inhibition of human RKO cell growth in a cell viability assay, IC50=15.17 nM | ||||
| human GCIY cell | Growth inhibition assay | Inhibition of human GCIY cell growth in a cell viability assay, IC50=20.83 nM | ||||
| human BHT-101 cell | Growth inhibition assay | Inhibition of human BHT-101 cell growth in a cell viability assay, IC50=21.83 nM | ||||
| human Hs-578-T cell | Growth inhibition assay | Inhibition of human Hs-578-T cell growth in a cell viability assay, IC50=23.59 nM | ||||
| human SK-UT-1 cell | Growth inhibition assay | Inhibition of human SK-UT-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=28.68 nM | ||||
| human NB7 cell | Growth inhibition assay | Inhibition of human NB7 cell growth in a cell viability assay, IC50=29.28 nM | ||||
| human YKG-1 cell | Growth inhibition assay | Inhibition of human YKG-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=29.76 nM | ||||
| human HuH-7 cell | Growth inhibition assay | Inhibition of human HuH-7 cell growth in a cell viability assay, IC50=32.82 nM | ||||
| human SAS cell | Growth inhibition assay | Inhibition of human SAS cell growth in a cell viability assay, IC50=33.18 nM | ||||
| human UACC-62 cell | Growth inhibition assay | Inhibition of human UACC-62 cell growth in a cell viability assay, IC50=34.35 nM | ||||
| human AGS cell | Growth inhibition assay | Inhibition of human AGS cell growth in a cell viability assay, IC50=37.53 nM | ||||
| human SK-MEL-30 cell | Growth inhibition assay | Inhibition of human SK-MEL-30 cell growth in a cell viability assay, IC50=37.97 nM | ||||
| human A427 cell | Growth inhibition assay | Inhibition of human A427 cell growth in a cell viability assay, IC50=44.69 nM | ||||
| human DU-145 cell | Growth inhibition assay | Inhibition of human DU-145 cell growth in a cell viability assay, IC50=52.13 nM | ||||
| human HCT-116 cell | Growth inhibition assay | Inhibition of human HCT-116 cell growth in a cell viability assay, IC50=52.66 nM | ||||
| human A673 cell | Growth inhibition assay | Inhibition of human A673 cell growth in a cell viability assay, IC50=53.85 nM | ||||
| human SF126 cell | Growth inhibition assay | Inhibition of human SF126 cell growth in a cell viability assay, IC50=57.07 nM | ||||
| human SW872 cell | Growth inhibition assay | Inhibition of human SW872 cell growth in a cell viability assay, IC50=58.9 nM | ||||
| human NCI-H1581 cell | Growth inhibition assay | Inhibition of human NCI-H1581 cell growth in a cell viability assay, IC50=67.64 nM | ||||
| human SK-MEL-5 cell | Growth inhibition assay | Inhibition of human SK-MEL-5 cell growth in a cell viability assay, IC50=69.25 nM | ||||
| human CP50-MEL-B cell | Growth inhibition assay | Inhibition of human CP50-MEL-B cell growth in a cell viability assay, IC50=69.59 nM | ||||
| human YH-13 cell | Growth inhibition assay | Inhibition of human YH-13 cell growth in a cell viability assay, IC50=70.59 nM | ||||
| human LXF-289 cell | Growth inhibition assay | Inhibition of human LXF-289 cell growth in a cell viability assay, IC50=72.85 nM | ||||
| human MC-IXC cell | Growth inhibition assay | Inhibition of human MC-IXC cell growth in a cell viability assay, IC50=75.33 nM | ||||
| human NB14 cell | Growth inhibition assay | Inhibition of human NB14 cell growth in a cell viability assay, IC50=76.45 nM | ||||
| human HEC-1 cell | Growth inhibition assay | Inhibition of human HEC-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=81.37 nM | ||||
| human U-87-MG cell | Growth inhibition assay | Inhibition of human U-87-MG cell growth in a cell viability assay, IC50=82.24 nM | ||||
| human HOS cell | Growth inhibition assay | Inhibition of human HOS cell growth in a cell viability assay, IC50=84.71 nM | ||||
| human HUTU-80 cell | Growth inhibition assay | Inhibition of human HUTU-80 cell growth in a cell viability assay, IC50=87.01 nM | ||||
| human A375 cell | Growth inhibition assay | Inhibition of human A375 cell growth in a cell viability assay, IC50=88.83 nM | ||||
| human A204 cell | Growth inhibition assay | Inhibition of human A204 cell growth in a cell viability assay, IC50=97.84 nM | ||||
| human GB-1 cell | Growth inhibition assay | Inhibition of human GB-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=98.69 nM | ||||
| human MDA-MB-231 cell | Growth inhibition assay | Inhibition of human MDA-MB-231 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.10807 μM | ||||
| human SW982 cell | Growth inhibition assay | Inhibition of human SW982 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.1107 μM | ||||
| human SW756 cell | Growth inhibition assay | Inhibition of human SW756 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.11236 μM | ||||
| human MG-63 cell | Growth inhibition assay | Inhibition of human MG-63 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.11248 μM | ||||
| human Daoy cell | Growth inhibition assay | Inhibition of human Daoy cell growth in a cell viability assay, IC50=0.14073 μM | ||||
| human MDA-MB-453 cell | Growth inhibition assay | Inhibition of human MDA-MB-453 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.15188 μM | ||||
| human HT-144 cell | Growth inhibition assay | Inhibition of human HT-144 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.15201 μM | ||||
| human LoVo cell | Growth inhibition assay | Inhibition of human LoVo cell growth in a cell viability assay, IC50=0.16093 μM | ||||
| human NY cell | Growth inhibition assay | Inhibition of human NY cell growth in a cell viability assay, IC50=0.17762 μM | ||||
| human SW1783 cell | Growth inhibition assay | Inhibition of human SW1783 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.21301 μM | ||||
| human A2780 cell | Growth inhibition assay | Inhibition of human A2780 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.21846 μM | ||||
| human MDA-MB-361 cell | Growth inhibition assay | Inhibition of human MDA-MB-361 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.2264 μM | ||||
| human RPMI-2650 cell | Growth inhibition assay | Inhibition of human RPMI-2650 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.23831 μM | ||||
| 클릭하여 더 많은 세포주 실험 데이터 보기 | ||||||
| 분자량 | 573.7 | 화학식 | C33H35NO6S |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 877877-35-5 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
|
|
| 동의어 | N/A | Smiles | CC(C)C1=CC=CC=C1CC2=CC(=C(C(=C2O)O)O)C(=O)NC3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)C4=CC=CC=C4C(C)(C)C | ||
|
In vitro |
DMSO
: 115 mg/mL
(200.45 mM)
Ethanol : 4 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
Mcl-1
(Cell-free assay) 0.26 μM(Ki)
Bcl-2
(Cell-free assay) 0.29 μM(Ki)
Bcl-xL
(Cell-free assay) 1.11 μM(Ki)
|
|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
TW-37은 친아폽토시스 Bcl-2 단백질이 결합하는 Bcl-2의 BH3 결합 홈을 표적으로 하며, Bcl-xL보다 Bcl-2 및 Mcl-1에 대해 더 높은 친화도와 선택성을 보이며, Ki 값은 각각 0.29 μM, 0.26 μM 및 1.11 μM입니다. 시험관 내에서 이 화합물은 신생 화학요법 저항성 WSU-DLCL2 림프종 세포주 및 림프종 환자로부터 얻은 1차 세포에서 유의미한 항증식 및 친아폽토시스 효과를 보이며, 정상 말초혈액 림프구에는 영향을 미치지 않습니다. 이 화합물은 내피세포에서 세포 성장과 세포 사멸 모두에 대한 억제 효과를 보이며 IC50은 약 1.8 μM이었고, 내피세포와 동일한 농도 범위에 노출된 섬유아세포에는 영향을 미치지 않았습니다. 또한, 이 화학 물질은 MCF-7, LNCaP 및 SLK 종양 세포주에서 내피세포 성장을 억제하는 데 필요한 농도 범위와 같거나 낮은 농도 범위에서 항증식 효과를 보였습니다. |
| 키나아제 분석 |
재조합 Bcl-2, Bcl-XL 및 Mcl-1 단백질에 대한 형광 편광 기반 결합 분석
|
|
이 분석을 위해 FAM-Bid로 표지된 Bid에서 유래한 21잔기 BH3 펩타이드 QEDIIRNIARHLAQVGDSMDR 및 인간 Bcl-2, Bcl-X L 및 Mcl-1에서 유래한 재조합 단백질이 사용됩니다. FAM-Bid는 Bcl-2 단백질에 대해 11 nM, Bcl-XL 단백질에 대해 25 nM, Mcl-1 단백질에 대해 5.7 nM의 Ki를 갖는 것으로 결정됩니다. Bcl-XL에 대한 경쟁 결합 분석은 Bcl-2에 대한 것과 동일하며 다음 예외가 있습니다: 30 nM Bcl-XL 단백질 및 2.5 nM FAM-Bid 펩타이드가 다음 분석 완충액 [50 mM Tris-Bis (pH 7.4) 및 0.01% 소 감마-글로불린]에 포함됩니다.
|
|
| 생체 내(In vivo) |
TW-37은 단독 투여 시 중증 복합 면역결핍(SCID) 마우스에서 3회 정맥 주사 시 40 mg/kg의 최대 허용 용량(MTD)을 보였으며, CHOP 요법의 종양 억제 효과를 향상시킵니다. 이 화합물은 정맥 투여 시 인간 혈관형성의 중증 복합 면역결핍 마우스 모델에서 기능성 인간 미세혈관의 밀도를 감소시켜 항혈관신생 효과를 나타냅니다. 이 화학 물질과 MEK 억제제의 조합은 종양 부피와 종양 질량의 현저한 감소를 통해 마우스에서 흑색종 세포 성장을 시너지적으로 차단합니다. |
참조 |
|