연구용

A-1155463 Dihydrochloride Bcl-2 억제제

Name: A-1155463 Dihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7800
Rating: 5 (41 reviews)

제품 번호S7800

고도로 강력하고 선택적인 BCL-XL 억제제인 A-1155463 Dihydrochloride는 BCL-XL에 대해 피코몰 결합 친화도를 나타내며, BCL-2 및 관련 단백질 BCL-W(Ki=19 nM) 및 MCL-1(Ki>440 nM)에는 >1000배 약한 결합을 나타냅니다.

A-1155463 Dihydrochloride Bcl-2 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 742.71

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품질 관리

배치: 순도: 99.92%

99.92

관련 타겟	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
기타 Bcl-2 억제제	Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 TW-37 AZD5991 UMI-77 (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명	PMID
NCI-H146 cells	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against BCL-XL-dependent human NCI-H146 cells in presence of 10% human serum incubated for 48 hrs by Cell titerGlo reagent based assay, EC50=0.065 μM	25313317
MOLT4	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against human Bcl-XL dependant MOLT4 cells by cell based assay, EC50=0.07μM	26988306
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	742.71	화학식	C₃₅H₃₄Cl₂FN₅O₄S₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1235034-55-5(free base)	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CN(C)CC#CC1=CC(=C(C=C1)OCCCC2=C(N=C(S2)N3CCC4=C(C3)C(=CC=C4)C(=O)NC5=NC6=CC=CC=C6S5)C(=O)O)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (134.64 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (134.64 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	BCL-XL (Cell-free assay) <0.01 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	A-1155463 Dihydrochloride는 세포 내 BCL-XL-BIM 복합체를 방해하지만 BCL-2-BIM 복합체는 방해하지 않습니다. A-1155463은 BCL-XL 의존성 Molt-4 세포를 사멸시키지만 (EC50=70 nM), BCL-2 의존성 RS4;11 세포에 대해서는 측정 가능한 세포독성을 나타내지 않습니다 (EC50>5 mM). A-1155463은 미토콘드리아에서 시토크롬 c 방출, 카스파제 활성화 및 BCL-XL 의존성 H146 세포에서 카스파제 의존성 sub-G0-G1 DNA 함량 축적을 통해 Apoptosis의 특징을 유도합니다.
생체 내(In vivo)	종양을 보유하지 않은 SCID-Beige 마우스에 A-1155463을 단일 5 mg/kg IP 용량으로 투여한 후, 투여 6시간째에 혈소판 수가 급격히 감소하고 72시간 이내에 정상 수준으로 회복됩니다. BCL-XL 의존성 H146 종양 세포를 14일 동안 접종한 SCID-Beige 마우스에 매일 5 mg/kg IP 용량을 투여하면 통계적으로 유의미한 종양 성장 억제가 발생하며 (최대 종양 성장 억제 = 44%), 이는 투여 중단 시 완화됩니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25313317/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25787766/ [3] https://www.infona.pl/resource/bwmeta1.element.springer-doi-10_1186-S12943-015-0397-Y

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Growth inhibition assay	EC50		26134786

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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