연구용
제품 번호S7531
| 분자량 | 468.34 | 화학식 | C18H14BrNO5S2 |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 518303-20-3 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C(=CC(=C2O)SCC(=O)O)NS(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)Br | ||
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In vitro |
DMSO
: 93 mg/mL
(198.57 mM)
Ethanol : 93 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
Mcl-1
(Cell-free assay) 490 nM(Ki)
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| 시험관 내(In vitro) |
UMI-77은 BL-Noxa와 세포 내 Mcl-1 간의 상호작용 및 Mcl-1/Bax 단백질-단백질 상호작용을 효과적으로 차단합니다. 이 화합물은 BxPC-3, Panc-1, MiaPaCa-2, AsPC-1 및 Capan-2 세포에 대해 각각 3.4, 4.4, 12.5, 16.1 및 5.5 μM의 IC50으로 췌장암 세포의 성장을 억제합니다. 이 화합물은 내인성 세포 사멸 경로의 활성화 및/또는 Bax 구조적 변화를 통해 췌장암에서 세포 사멸을 유도했습니다.
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| 키나아제 분석 |
형광 편극(FP) 기반 결합 분석법
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Kd 값을 기준으로 경쟁적 결합 실험에 사용된 단백질 농도는 Mcl-1 90 nM, Bcl-w 40 nM, Bcl-xL 50 nM, Bcl-2 60 nM, A1/Bfl-1 4 nM입니다. 형광 프로브인 Flu-BID와 FAM-BID는 A1/Bfl-1 실험(FAM-BID 1 nM 사용)을 제외한 모든 실험에서 2 nM로 고정됩니다. DMSO 용액 5 μL의 이 화합물과 분석 버퍼(100 mM 인산칼륨, pH 7.5; 100 μg/ml 소 감마 글로불린; 0.02% 나트륨 아지드)를 어세이 플레이트(Microfluor 2Black)에 첨가하고, 실온에서 3시간 동안 배양한 후 플레이트 리더 Synergy H1Hybrid를 사용하여 485 nm의 여기 파장과 530 nm의 방출 파장에서 편광 값(mP)을 측정합니다. 경쟁 곡선의 비선형 회귀 분석을 통해 IC50 값을 결정한다.
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| 생체 내(In vivo) |
BxPC-3 이종이식 마우스 모델에서 UMI-77(60 mg/kg 정맥주사)은 정상 조직에 손상을 주지 않으면서 단독 항종양 활성을 나타낸다.
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참조 |