연구용
제품 번호S8758
| 분자량 | 712.66 | 화학식 | C39H39Cl2N5O4 |
보관 (수령일로부터) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 2131184-57-9 | -- | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | CC1CN(C(=O)C2=C(C3=C(N12)C(=C(C=C3)Cl)C4=C(N(N=C4C)C)C)CCCOC5=CC(=C(C(=C5)C)Cl)C)C6=CN(C7=C6C=C(C=C7)C(=O)O)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(140.31 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
MCL1
(Cell-free assay) 97 pM(Ki)
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| 시험관 내(In vitro) |
VU661013은 BIM/MCL-1 결합을 불안정하게 하고 AML에서 세포자멸사를 유도하며 베네토클락스 내성 세포에서 활성을 나타내는 신규하고 강력하며 선택적인 MCL-1 억제제입니다. |
| 생체 내(In vivo) |
VU661013은 환자 유래 이종이식편에서 활성을 나타냅니다. 또한, 이 화합물은 AML의 마우스 모델에서 시너지 효과를 위해 베네토클락스와 안전하게 병용됩니다. |
참조 |