Name: HA14-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1071
Rating: 5 (7 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: >97%

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97

관련 타겟	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
기타 Bcl-2 억제제	Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 UMI-77

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	409.23	화학식	C₁₇H₁₇BrN₂O₅	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	65673-63-4	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCOC(=O)C1=C(OC2=C(C1C(C#N)C(=O)OCC)C=C(C=C2)Br)N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 82 mg/mL (200.37 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 82 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 82 mg/mL (200.37 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 82 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 82 mg/mL (200.37 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 82 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Bcl-2 9 μM
시험관 내(In vitro)	HA14-1은 약 9 μM의 IC50을 갖는 Bcl-2 표면 포켓의 저분자 비펩타이드 리간드입니다. 이 화합물은 캐스파제 활성화를 통해 HL-60 세포의 Apoptosis를 용량 의존적으로 유도합니다. 이 화합물은 HF1A3, HF4.9 및 HF28RA 여포성 림프종 B 세포주에 대해 각각 4.5 μM, 12.6 μM 및 8.1 μM의 LC50을 가진 세포독성 효과를 보입니다. 이 화학물질은 캐스파제 및 ROS를 통해 HF1A3, HF4.9 및 HF28RA 세포의 Apoptosis를 유도합니다.
키나아제 분석	친화도 결정
키나아제 분석	유기 화합물과 Bcl-2 단백질의 시험관 내 결합 친화도는 형광 편광 기반의 경쟁적 결합 분석법으로 결정됩니다. 이 분석법을 위해 5-카복시플루오레세인은 Bak의 BH3 도메인(Flu-BakBH3)에서 유래한 펩타이드 GQVGRQLAIIGDDINR의 N 말단에 결합됩니다. 이 펩타이드는 Bcl-xL 단백질의 표면 포켓에 높은 친화도로 결합하는 것으로 나타났습니다. 분자 모델링 연구 및 형광 편광을 사용한 결합 측정에 따르면, Flu-BakBH3 펩타이드는 유사한 친화도로 Bcl-2의 표면 포켓에 결합합니다. 이 분석법에 사용된 Bcl-2는 재조합 GST-융합 가용성 단백질입니다. Flu-BakBH3와 Bcl-2 단백질은 표준 완충 조건에서 유기 화합물의 존재 또는 부재 하에 혼합되고 30분 동안 배양됩니다. Flu-BakBH3와 Bcl-2 단백질의 결합은 이중 경로 길이 석영 셀(500 μl)을 사용하는 편광기가 장착된 LS-50 발광 분광계에서 측정됩니다. 형광체는 480 nm에서 수직 편광된 빛으로 여기되고(여기 슬릿 폭 15 nm), 방출된 빛의 편광 값은 530 nm에서 수직 및 수평 편광기를 통해 관찰됩니다(방출 슬릿 폭 15 nm). 각 화합물의 Bcl-2 단백질에 대한 결합 친화도는 다양한 농도의 화합물이 Flu-BakBH3와 Bcl-2의 결합을 억제하는 능력을 결정함으로써 평가됩니다.
생체 내(In vivo)	HA14-1(400 nM) 처리는 면역결핍 마우스의 교모세포종 종양 성장에 유의미한 영향을 미치지 않았습니다. 그러나 이 화합물은 생체 내에서 교모세포종 성장에 대한 DNA 손상제 효과를 증가시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10860979/ [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=16213584 [3] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=16510597

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

HA14-1 Bcl-2 억제제

화학 구조

분자량: 409.23

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

기술 지원