연구용

Gambogic Acid Bcl-2 억제제

제품 번호S2448

Gambogic Acid (Guttatic Acid, Guttic Acid, Beta-Guttiferrin)는 0.78-1.64 μM의 EC50으로 Caspase를 활성화하며, 1.47, 1.21, 2.02, 0.66, 1.06 및 0.79 μM의 IC50으로 Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 및 Mcl-1을 경쟁적으로 억제합니다.
Gambogic Acid Bcl-2 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 628.75

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품질 관리

배치: 순도: 99.42%
99.42

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 628.75 화학식

C38H44O8

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 2752-65-0 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 Guttatic Acid, Guttic Acid, Beta-Guttiferrin Smiles CC(=CCCC1(C=CC2=C(C3=C(C(=C2O1)CC=C(C)C)OC45C6CC(C=C4C3=O)C(=O)C5(OC6(C)C)CC=C(C)C(=O)O)O)C)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (159.04 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Bcl-w
0.02 μM
Bcl-B
0.66 μM
Mcl-1
0.79 μM
Bfl-1
1.06 μM
Bcl-2
1.21 μM
Bcl-xL
1.47 μM
Caspase
<1.64 μM(EC50)
시험관 내(In vitro)
Gambogic Acid는 Garcinia hanburyi에서 유래한 케이지형 잔톤으로, 인간 Bcl-2 계열 단백질을 억제하고 Caspase를 활성화하여 여러 유형의 암세포에서 강력한 Apoptosis 유도제로 작용합니다. 이 화합물은 또한 100 nM 이하의 EC50으로 Kir2.1 채널을 차단합니다. 이는 nM 농도에서 인간 탯줄 정맥 내피 세포(HUVEC)의 증식, 이동, 침윤, 관 형성 및 미세 혈관 성장을 유의하게 억제합니다.
생체 내(In vivo)
Gambogic Acid는 이 화합물과의 메트로놈 항암 화학 요법을 사용하여 낮은 부작용으로 종양 혈관 신생을 효과적으로 억제하고 종양 성장을 억제합니다. 이는 Apoptosis 유도, 증식 억제, 암 전이 및 종양 혈관 신생 예방을 포함한 여러 기능적 효과를 가집니다. 동물 종양 모델 및 임상 시험 모두에서 이 약물은 면역 및 조혈 시스템에 대한 독성이 거의 없이 최소한의 부작용으로 종양 성장을 효율적으로 억제합니다. 이 화학 물질은 조직 특이적 프로테아좀 억제 및 종양 특이적 독성을 유발할 수 있습니다. LD50: 마우스 45mg/kg (i.p.).
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18339865/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22339063/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23260670/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16918721/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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