연구용
제품 번호S2448
| 분자량 | 628.75 | 화학식 | C38H44O8 |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 2752-65-0 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | Guttatic Acid, Guttic Acid, Beta-Guttiferrin | Smiles | CC(=CCCC1(C=CC2=C(C3=C(C(=C2O1)CC=C(C)C)OC45C6CC(C=C4C3=O)C(=O)C5(OC6(C)C)CC=C(C)C(=O)O)O)C)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(159.04 mM)
Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
Bcl-w
0.02 μM
Bcl-B
0.66 μM
Mcl-1
0.79 μM
Bfl-1
1.06 μM
Bcl-2
1.21 μM
Bcl-xL
1.47 μM
Caspase
<1.64 μM(EC50)
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| 시험관 내(In vitro) |
Gambogic Acid는 Garcinia hanburyi에서 유래한 케이지형 잔톤으로, 인간 Bcl-2 계열 단백질을 억제하고 Caspase를 활성화하여 여러 유형의 암세포에서 강력한 Apoptosis 유도제로 작용합니다. 이 화합물은 또한 100 nM 이하의 EC50으로 Kir2.1 채널을 차단합니다. 이는 nM 농도에서 인간 탯줄 정맥 내피 세포(HUVEC)의 증식, 이동, 침윤, 관 형성 및 미세 혈관 성장을 유의하게 억제합니다.
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| 생체 내(In vivo) |
Gambogic Acid는 이 화합물과의 메트로놈 항암 화학 요법을 사용하여 낮은 부작용으로 종양 혈관 신생을 효과적으로 억제하고 종양 성장을 억제합니다. 이는 Apoptosis 유도, 증식 억제, 암 전이 및 종양 혈관 신생 예방을 포함한 여러 기능적 효과를 가집니다. 동물 종양 모델 및 임상 시험 모두에서 이 약물은 면역 및 조혈 시스템에 대한 독성이 거의 없이 최소한의 부작용으로 종양 성장을 효율적으로 억제합니다. 이 화학 물질은 조직 특이적 프로테아좀 억제 및 종양 특이적 독성을 유발할 수 있습니다. LD50: 마우스 45mg/kg (i.p.).
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참조 |
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