c-Kit 억제제 | c-Kit Inhibitors
| Cat.No. | 제품명 | 정보 | 제품 사용 인용 | 제품 검증 |
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| S8757 | Ripretinib | Ripretinib은 야생형 및 돌연변이 형태의 종양 관련 항원(TAA) 비만/줄기세포 인자 수용체(SCFR) Kit (c-Kit) 및 PDGFR-alpha의 경구 생체이용 가능한 스위치 포켓 제어 억제제로, WT Kit (c-Kit), V654A Kit (c-Kit), T670I Kit (c-Kit), D816H Kit (c-Kit) 및 D816V Kit (c-Kit)에 대해 각각 4 nM, 8 nM, 18 nM, 5 nM 및 14 nM의 IC50 값을 가집니다. |
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| S1220 | OSI-930 | OSI-930은 Kit (c-Kit), KDR 및 CSF-1R의 강력한 억제제로, 각각 80 nM, 9 nM 및 15 nM의 IC50을 가집니다. 이 화합물은 또한 Flt-1, c-Raf 및 Lck에 대해서도 강력하며 PDGFRα/β, Flt-3 및 Abl에 대해서는 낮은 활성을 보입니다. 1상. |
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| S8573 | Sitravatinib (MGCD516) | Sitravatinib (MGCD516, MG-516)은 c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met, Axl을 포함하여 육종 세포 성장을 유도하는 데 관여하는 다중 RTK를 표적으로 하는 새로운 저분자 억제제입니다. |
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| S8721 | PDGFR inhibitor 1 | PDGFR inhibitor 1은 잠재적인 항신생물 활성을 가진 야생형 및 돌연변이 형태의 Kit (c-Kit) 및 PDGFR에 대한 경구 생체이용 가능한 스위치 포켓 조절 억제제입니다. 또한 VEGFR2, TIE2, PDGFR-beta 및 CSF1R을 포함한 다른 여러 키나아제를 억제하여 종양 세포 성장을 더욱 억제합니다. |
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| S2070 | ISCK03 | ISCK03 (N-(4-이미다졸-1-일 페닐)술폰아미드)는 줄기세포 인자 (SCF)/c-Kit 신호 전달의 세포 투과성 억제제입니다. 이 화합물은 SCF 유도 c-Kit 인산화 및 하류 ERK 인산화를 억제합니다. |
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| E1662 | Elenestinib phosphate | Elenestinib phosphate (BLU-263 phosphate)는 tyrosine kinase의 강력하고 경구 활성 억제제이며, c-KIT (D816V) 변이를 강력하게 억제합니다. BLU-263 phosphate는 전신 비만세포증(SM) 연구에 사용될 가능성이 있습니다. | ||
| S9881 | M4205（IDRX-42） | M4205 (IDRX-42)는 KIT 엑손 11, 13 및 17의 돌연변이에 대해 광범위한 활성을 가진 경구용 선택적 KIT 억제제입니다. GIST 이종이식 모델에서 유의미하고 용량 의존적인 항종양 활성을 나타냅t니다. | ||
| E0814 | Masitinib mesylate | Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate)는 인간 재조합 c-Kit에 대해 IC50이 200 nM인 c-Kit의 강력하고 경구 생체 이용 가능한 선택적 억제제이며, PDGFRα/β도 540/800 nM의 IC50로 억제하고, LynB에 대해 IC50이 510 nM인 Lyn을 억제하며, 덜한 정도로 FGFR3 및 FAK를 억제합니다. | ||
| S8780 | AZD3229 | AZD3229는 강력한 pan-Kit (c-Kit) mutant 억제제로, 다양한 돌연변이 Kit (c-Kit) 구동 Ba/F3 세포주(GI50=1-50 nM)에 대해 강력한 한 자릿수 nM 성장 억제 효과를 나타내며, KDR 구동 효과에 비해 양호한 여유를 가집니다. 또한 PDGFR mutants (Tel-PDGFRα, Tel-PDGFRβ, V561D/D842V)도 억제합니다. | ||
| E1509 | Bezuclastinib | Bezuclastinib(CGT9486; PLX 9486)는 IC50 값이 <1 μM인 c-kit 및 c-kit D816V의 강력한 억제제입니다. 이 화합물은 또한 tyrosine kinase의 억제제입니다. | ||
| S1040 | Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) | Sorafenib Tosylate는 Raf-1 및 B-Raf의 다중 키나제 억제제로, 세포 없는 분석에서 각각 6 nM 및 22 nM의 IC50를 나타냅니다. Sorafenib Tosylate는 VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 및 c-KIT를 각각 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM 및 68 nM의 IC50으로 억제합니다. Sorafenib Tosylate는 항종양 활성과 함께 autophagy 및 apoptosis를 유도하고 ferroptosis를 활성화합니다. |
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| S1026 | Imatinib (STI571) Mesylate | Imatinib Mesylate는 경구 생체 이용 가능한 Imatinib의 메실레이트 염으로, v-Abl, c-Kit 및 PDGFR의 다중 표적 억제제이며, 세포 없는 또는 세포 기반 분석에서 각각 0.6 μM, 0.1 μM 및 0.1 μM의 IC50를 가집니다. Imatinib Mesylate (STI571)는 autophagy를 유도합니다. |
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| S7781 | Sunitinib (SU-11248) | Sunitinib은 VEGFR2 (Flk-1) 및 PDGFRβ를 IC50 80 nM 및 2 nM로 표적화하는 다중 표적 RTK 억제제이며, c-Kit도 억제합니다. Sunitinib은 또한 IRE1α의 자가인산화 활성을 용량 의존적으로 억제합니다. Sunitinib은 autophagy 및 apoptosis를 유도합니다. |
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| S7782 | Dasatinib Monohydrate | Dasatinib Monohydrate (BMS-354825)는 Abl, Src 및 c-Kit을 표적으로 하는 새롭고 강력한 다중 표적 억제제로, 각각 <1 nM, 0.8 nM 및 79 nM의 IC50을 가집니다. |
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| S1178 | Regorafenib (BAY 73-4506) | Regorafenib은 무세포 분석에서 VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) 및 Raf-1에 대한 다중 표적 억제제로, 각각 13 nM/4.2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM 및 2.5 nM의 IC50 값을 가집니다. Regorafenib은 Autophagy를 유도합니다. |
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| S1042 | Sunitinib (SU11248) Malate | Sunitinib malate는 세포가 없는 분석에서 IC50이 80 nM 및 2 nM인 VEGFR2 (Flk-1) 및 PDGFRβ를 표적으로 하는 다중 표적 RTK 억제제이며, c-Kit도 억제합니다. Sunitinib Malate는 Ire1α의 자가인산화를 효과적으로 억제합니다. Sunitinib Malate는 사멸 수용체 및 미토콘드리아 의존성 세포자멸사를 모두 증가시킵니다. |
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| S4001 | Cabozantinib malate | Cabozantinib malate(XL184)는 Cabozantinib의 말레이트염으로, IC50이 0.035nM인 강력한 VEGFR2 억제제이며, 또한 c-Met, Ret(c-Ret), Kit(c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2, AXL을 세포 외 분석에서 각각 1.3nM, 4nM, 4.6nM, 12nM/11.3nM/6nM, 14.3nM, 7nM의 IC50으로 억제합니다. 이 화합물은 apoptosis를 유도합니다. |
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| S1111 | Foretinib | Foretinib은 HGFR 및 VEGFR의 ATP 경쟁적 저해제로, 주로 Met (c-Met) 및 KDR에 대해 세포 없는 분석에서 0.4 nM 및 0.9 nM의 IC50을 갖는다. Ron, Flt-1/3/4, Kit (c-Kit), PDGFRα/β 및 Tie-2에 대해서는 덜 강력하며, FGFR1 및 EGFR에 대해서는 거의 활성이 없다. 2상. |
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| S3012 | Pazopanib | Pazopanib (GW786034)는 세포 외 분석에서 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM 및 146 nM의 IC50를 갖는 VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit 및 c-Fms/CSF1R의 새로운 다중 표적 억제제입니다. 이 화합물은 Cathepsin B 활성화 및 Autophagy를 유도합니다. |
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| S1017 | Cediranib (AZD2171) | Cediranib (AZD2171, NSC-732208)는 IC50이 <1 nM인 고효능 VEGFR(KDR) 억제제이며, Flt1/4도 IC50이 5 nM/≤3 nM으로 억제하며, c-Kit 및 PDGFRβ에 대해서도 유사한 활성을 보입니다. HUVEC 세포에서 VEGFR에 대해 PDGFR-α, CSF-1R 및 Flt3보다 36배, 110배, >1000배 더 선택적입니다. 이 화합물은 Autophagy 소포 축적을 유도하며, 3상에 있습니다. |
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| S1035 | Pazopanib HCl | Pazopanib HCl은 VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit 및 c-Fms의 새로운 다중 표적 억제제로, 세포-자유 분석에서 각각 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM 및 146 nM의 IC50을 가집니다. Pazopanib은 자가포식 유형 II 세포 사멸을 유도합니다. |
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| S1018 | Dovitinib (TKI-258) | Dovitinib (TKI-258, CHIR258)은 다중 표적 RTK 억제제로, 주로 클래스 III RTK (FLT3/c-Kit)를 IC50 값 1 nM/2 nM으로 표적합니다. 또한 클래스 IV (FGFR1/3) 및 클래스 V (VEGFR1-4) RTK에 대해서도 강력하여 IC50 값은 8–13 nM을 나타내며, 세포 유리 분석에서 InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGF-1R, 및 HER2에 대해서는 낮은 효능을 보입니다. 4상. |
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| S5077 | Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate | Regorafenib (BAY-734506, Fluoro-sorafenib, Resihance, Stivarga, regorafaenib monohydrate) Monohydrate는 VEGFR1, murine VEGFR2, murine VEGFR3, PDGFR-β, Kit (c-Kit), RET (c-RET), RAF-1, B-RAF 및 B-RAF(V600E)에 대해 각각 13, 4.2, 46, 22, 7, 1.5, 2.5, 28, 19 nM의 IC50 값을 갖는 새로운 경구용 다중 키나아제 억제제입니다. |
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| S1207 | Tivozanib | Tivozanib은 IC50이 30 nM/6.5 nM/15 nM인 VEGFR1/2/3에 대한 강력하고 선택적인 VEGFR 억제제이며, PDGFR 및 c-Kit도 억제하고 FGFR-1, Flt3, c-Met, EGFR 및 IGF-1R에 대해서는 낮은 활성이 관찰되었습니다. 3상. |
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| S5240 | Lenvatinib Mesylate | Lenvatinib Mesylate는 혈관 내피 성장 인자 수용체(VEGFR1-3), 섬유아세포 성장 인자 수용체(FGFR1-4), 혈소판 유래 성장 인자 수용체 α(PDGFRα), 줄기세포 인자 수용체(Kit (c-Kit)) 및 전이 중 재배열(RET (c-RET))을 억제하는 합성 경구용 티로신 키나아제 억제제입니다. 이 화합물은 잠재적인 항신생물 활성을 가집니다. |
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| S7765 | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate는 다중 표적 RTK 억제제인 Dovitinib의 락테이트이며, 주로 클래스 III (FLT3/c-Kit)에 대해 IC50이 1 nM/2 nM이고, 클래스 IV (FGFR1/3) 및 클래스 V (VEGFR1-4) RTK에도 8-13 nM의 IC50으로 강력하며, InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGFR1 및 HER2에는 덜 강력합니다. 4상. |
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| S5248 | Apatinib (YN968D1) | Apatinib (Rivoceranib, YN968D1)은 VEGFR-2, Ret (c-Ret), c-Kit 및 c-Src에 대해 각각 1 nM, 13 nM, 429 nM 및 530 nM의 IC50 값을 갖는 VEGF 신호 전달 경로의 강력한 억제제입니다. Apatinib은 Autophagy와 Apoptosis를 모두 유도합니다. |
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| S4947 | Regorafenib Hydrochloride | Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride는 VEGFR1, Murine VEGFR2/3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) 및 Raf-1에 대한 다중 표적 억제제로, 각각 13 nM, 4.2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM 및 2.5 nM의 IC50 값을 가집니다. |
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| S1363 | Ki8751 | Ki8751은 VEGFR2의 강력하고 선택적인 억제제로, IC50은 0.9 nM이며, c-Kit, PDGFRα 및 FGFR-2에 비해 VEGFR2에 대해 40배 이상 선택적이며, EGFR, HGFR 및 InsR에는 거의 활성이 없습니다. |
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| S8024 | Tyrphostin AG 1296 | Tyrphostin AG 1296은 PDGFR 억제제로 IC50는 0.3-0.5 μM이며, EGFR에는 활성이 없습니다. Tyrphostin AG1296은 Swiss 3T3 세포에서 FGFR 및 c-Kit를 12.3 μM 및 1.8 μM의 IC50으로 억제합니다. Tyrphostin AG1296은 A375R 세포에서 극적인 apoptosis를 유도합니다. |
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| S1032 | Motesanib Diphosphate (AMG-706) | Motesanib Diphosphate (AMG-706)는 VEGFR1/2/3의 강력한 ATP 경쟁적 억제제로, 각각 2 nM/3 nM/6 nM의 IC50을 가집니다. Kit (c-Kit)에 대해 유사한 활성을 보이며, PDGFR 및 Ret보다 VEGFR에 대해 약 10배 더 선택적입니다. 이 화합물은 3상에 있습니다. |
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| S8015 | Agerafenib (CEP-32496) | Agerafenib (CEP-32496)은 BRAF(V600E/WT) 및 c-Raf에 대한 매우 강력한 억제제로 Kd는 각각 14 nM/36 nM 및 39 nM입니다. 또한 Abl-1, c-Kit, Ret (c-Ret), PDGFRβ 및 VEGFR2에 대해 강력한 활성을 보이지만, MEK-1, MEK-2, ERK-1 및 ERK-2에 대한 친화성은 미미합니다. 이 화합물은 현재 1/2상 임상 시험 중입니다. |
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| S2231 | Telatinib | Telatinib (BAY 57-9352)은 VEGFR2/3, c-Kit 및 PDGFRα의 강력한 억제제로, IC50 값은 각각 6 nM/4 nM, 1 nM 및 15 nM입니다. 2상. |
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| S0278 | SU5614 | SU5614 (Chloro-SU5416, Chloro-Semaxanib)는 VEGFR-2, c-Kit, 야생형 및 변이형 FLT3의 수용체 티로신 키나아제 (RTK) 억제제인 저분자 화합물입니다. 이 화합물은 세포 증식을 감소시키고 아폽토시스를 유도합니다. |
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| S6662 | AST-487 (NVP-AST487) | N,N'-디페닐우레아인 AST-487 (NVP-AST487)은 0.12 μM의 Ki를 가진 Flt3의 ATP 경쟁적 억제제입니다. FLT3 외에도 AST487은 1 μM 미만의 IC50 값으로 RET,KDR,c-KIT 및 c-ABL kinase를 억제합니다. |
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| S7003 | AZD2932 | AZD2932는 VEGFR-2, PDGFRβ, Flt-3 및 c-Kit에 대해 각각 8 nM, 4 nM, 7 nM, 9 nM의 IC50을 갖는 강력한 다중 표적 Protein Tyrosine Kinase 억제제입니다. |
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| S0504 | SU14813 | SU14813 (SU 014813)은 VEGFR2, VEGFR1, PDGFRβ 및 Kit (c-Kit)에 대해 각각 50 nM, 2 nM, 4 nM 및 15 nM의 IC50 값을 갖는 다중 수용체 티로신 키나아제 억제제입니다. 이 화합물은 강력한 항혈관신생 및 항종양 활성을 나타냅니다. |
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| S7688 | Ki20227 | Ki20227은 c-Fms 티로신 키나아제(CSF1R)의 경구 활성 및 고도로 선택적인 억제제로, c-Fms, 혈관 내피 성장 인자 수용체-2 (KDR/VEGFR-2), 줄기세포 인자 수용체 (c-Kit) 및 혈소판 유래 성장 인자 수용체 베타 (PDGFRβ)에 대한 IC50는 각각 2 nM, 12 nM, 451 nM 및 217 nM입니다. |
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| E2629 | Vimseltinib | Vimseltinib (DCC-3014)는 특허 WO2014145025A2, 화합물 예시 10에서 추출된 c-FMS (CSF-IR) 및 c-Kit 이중 억제제로, IC50은 각각 <0.01 μM 및 0.1-1 μM입니다. | ||
| E0616 | Chiauranib | Chiauranib (CS2164)은 여러 키나아제 표적 aurora B kinase (AURKB), colony-stimulating factor 1 receptor (CSF1R), 및 vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)/platelet-derived growth factor receptor (PDGFR)/c-Kit 을 선택적으로 억제하여 종양 세포의 빠른 증식을 억제하고, 항종양 면역을 강화하며, 종양 혈관 신생을 억제하여 항종양 효능을 달성합니다. | ||
| S0377 | CS-2660 (JNJ-38158471) | CS-2660 (JNJ-38158471)은 IC50이 40nM인 잘 허용되고 경구 투여 가능한 고도로 선택적인 VEGFR-2 억제제입니다. 이 화합물은 또한 RET (c-RET) 및 Kit (c-Kit)와 같은 밀접하게 관련된 티로신 키나아제를 IC50이 180nM 및 500nM로 억제하지만, VEGFR-1 및 VEGFR-3에 대해서는 유의미한 활성(>1 microM)이 없습니다. | ||
| S9973 | Flumatinib (HH-GV-678) |
Flumatinib (HH-GV-678)은 Bcr-Abl의 새로운 억제제로, c-Abl, PDGFRβ 및 c-Kit에 대해 각각 1.2 nM, 307.6 nM 및 665.5 nM의 IC50 값을 가집니다. |
제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에는 사용하지 마십시오. 환자에게 판매하지 않습니다.
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