Home Protein Tyrosine Kinase VEGFR 억제제 Tivozanib

연구용

Tivozanib VEGFR 억제제

제품 번호: S1207

Tivozanib은 IC50 값이 30 nM/6.5 nM/15 nM인 VEGFR1/2/3에 대한 강력하고 선택적인 VEGFR 억제제이며, PDGFR 및 c-Kit 또한 억제합니다. FGFR-1, Flt3, c-Met, EGFR 및 IGF-1R에 대해서는 낮은 활성이 관찰되었습니다. 임상 3상.
Tivozanib VEGFR 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 454.86

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.64%
99.64

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
MCF7 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against human MCF7 cells, IC50=0.38 μM 24583357
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells 29435139
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
BT-37 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells 29435139
NB-EBc1 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells 29435139
U-2 OS qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells 29435139
Saos-2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells 29435139
LAN-5 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells 29435139
Rh18 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells 29435139
OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells 29435139
RD qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells 29435139
Rh41 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells) 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells 29435139
TC32 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-SH cells 29435139
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 454.86 화학식

C22H19ClN4O5

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 475108-18-0 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 AV-951, KRN-951 Smiles CC1=CC(=NO1)NC(=O)NC2=C(C=C(C=C2)OC3=C4C=C(C(=CC4=NC=C3)OC)OC)Cl

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 20 mg/mL (43.96 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
VEGFR2
(Cell-free assay)
6.5 nM
VEGFR3
(Cell-free assay)
15 nM
EphB2
(Cell-free assay)
24 nM
VEGFR1
(Cell-free assay)
30 nM
PDGFRα
(Cell-free assay)
40 nM
PDGFRβ
(Cell-free assay)
49 nM
c-Kit
(Cell-free assay)
78 nM
Tie-2
(Cell-free assay)
78 nM
EphB4
(Cell-free assay)
480 nM
FGFR1
(Cell-free assay)
530 nM
c-Met
(Cell-free assay)
550 nM
Abl
(Cell-free assay)
620 nM
시험관 내(In vitro)
AV-951 is a novel quinoline-urea derivative. AV-951 blocks VEGF-dependent activation of mitogen-activated protein kinases and proliferation of endothelial cells.
키나아제 분석
키나아제 분석
무세포 키나아제 분석은 1 μM ATP를 사용하여 4회 반복으로 수행되어 VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, c-Kit, PDGFRβ, Flt-3 및 FGFR1을 포함한 다양한 재조합 수용체 및 비수용체 티로신 키나아제에 대한 Tivozanib의 IC50 값을 결정합니다.
생체 내(In vivo)
In vivo studies show that AV-951 also decreases the micro vessel density and suppresses VEGFR2 phosphorylation levels in tumor xenografts, especially at a concentration of 1mg/kg (p.o. administration). AV-951 shows almost complete inhibition of tumor xenografts growth (TGI>85%) in athymic rats. Another study in rat peritoneal disseminated tumor model shows that AV-951 could prolong the survival of the tumor-bearing rats with the MST of 53.5 days. AV-951 displays antitumor activity against many human tumor xenografts including lung, breast, colon, ovarian, pancreas and prostate cancer.
참조

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT04645160 Recruiting
Cholangiocarcinoma|Bile Duct Neoplasm|Biliary Tract Malignancy
National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
 March 4 2022 Phase 1|Phase 2
NCT03136627 Completed
Carcinoma Renal Cell
AVEO Pharmaceuticals Inc.|Bristol-Myers Squibb
 March 22 2017 Phase 1|Phase 2
NCT01853644 Completed
Recurrent Epithelial Ovarian Cancer|Recurrent Fallopian Tube Cancer|Recurrent Primary Peritoneal Cancer
Northwestern University|National Comprehensive Cancer Network
 June 6 2013 Phase 2
NCT01834183 Withdrawn
Renal Cell Carcinoma
Dana-Farber Cancer Institute
 June 2013 Phase 2
NCT01807156 Terminated
Hepatocellular Cancer
Emory University|AVEO Pharmaceuticals Inc.
 March 2013 Phase 2

자주 묻는 질문 (Frequently Asked Questions)

질문 1:
Would you please provide a little bit more detail regarding how to prepare it for in vivo treatment and the storage condition?

답변:
For in vivo formula, we recommend to use 2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O up to 1mg/mL. Once dissolved in solution, please make small aliquots and store them at -80C up to 6 months without repeated thawing and refreezing.