Bcl-2 Inhibiteurs | Bcl-2 Inhibitors
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| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S8643 | AZD5991 | AZD5991 est un inhibiteur macrocyclique de MCL-1 avec une affinité sub-nanomolaire pour MCL-1 (Ki = 0,13 nM). L'affinité de liaison de ce composé est environ 25 fois inférieure pour la Mcl-1 de souris par rapport à la Mcl-1 humaine, mais seulement quatre fois inférieure pour la Mcl-1 de rat. |
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| S7531 | UMI-77 | UMI-77 est un inhibiteur sélectif de Mcl-1 avec un Ki de 490 nM, montrant une sélectivité par rapport aux autres membres de la famille Bcl-2. |
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| S2812 | (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid | L'acide (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acétique, l'énantiomère R-(-) de l'acide Gossypol acétique, se lie à Bcl-2, Bcl-xL et Mcl-1 avec un Ki de 0,32 μM, 0,48 μM et 0,18 μM dans des essais sans cellules ; n'inhibe pas le domaine BIR3 et BID. L'AT-101 déclenche simultanément l'apoptosis et un type d'autophagy cytoprotectrice. Phase 2. |
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| E2926 | A-1155463 | A-1155463 est un inhibiteur de BCL-XL très puissant et sélectif avec une CE50 de 65 nM dans les cellules H146. |
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| S8061 | Sabutoclax | Sabutoclax (BI-97C1) est un inhibiteur pan-Bcl-2, incluant Bcl-xL, Bcl-2, Mcl-1 et Bfl-1 avec des IC50 de 0,31 μM, 0,32 μM, 0,20 μM et 0,62 μM, respectivement. |
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| S7100 | WEHI-539 | WEHI-539 a une affinité élevée (IC50=1,1 nM) et une sélectivité pour BCL-XL et tue puissamment les cellules en antagonisant sélectivement son activité de survie. Ce composé a une affinité plus de 400 fois supérieure pour BCL-XL par rapport aux autres membres de la famille BCL-2 pro-survie. |
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| S8836 | MIK665 (S64315) | MIK665 (S64315) est un inhibiteur de la protéine de différenciation des cellules leucémiques myéloïdes induites Mcl-1 avec une valeur Ki de 1,2 nM et possède des activités pro-apoptotiques et antinéoplasiques potentielles. |
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| S6709 | Obatoclax (GX15-070) |
Obatoclax (GX15-070) est un antagoniste de Bcl-2 avec un Ki de 0,22 μM dans un essai sans cellules, capable d'aider à surmonter la résistance à l'Apoptosis médiatisée par MCL-1. |
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| S1071 | HA14-1 | HA14-1 est un ligand non peptidique d'une poche de surface de Bcl-2 avec une IC50 d'environ 9 μM. |
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| S8865 | BAI1 | BAI1 est un inhibiteur allostérique direct de BAX avec une constante de dissociation (Kd) de 15,0 H4 M. |
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| S2448 | Gambogic Acid | Gambogic Acid (acide guttatique, acide guttique, bêta-guttiferrine) active les caspases avec une EC50 de 0,78-1,64 A0 M et inhibe de manière compétitive Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 et Mcl-1 avec une IC50 de 1,47, 1,21, 2,02, 0,66, 1,06 et 0,79 A0 M, respectivement. |
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| S8650 | BTSA1 | BTSA1 est un activateur de BAX pharmacologiquement optimisé qui se lie avec une affinité et une spécificité élevées au site d'activation N-terminal et induit des changements conformationnels de BAX, conduisant à une apoptose médiatisée par BAX. Il favorise efficacement l'apoptose dans les lignées cellulaires leucémiques et les échantillons de patients, tout en épargnant les cellules saines. |
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| S7126 | Marinopyrrole A (Maritoclax) | Le Maritoclax (Marinopyrrole A) est un antagoniste sélectif de Mcl-1 qui se lie à Mcl-1, mais pas à Bcl-XL, et le cible pour une dégradation protéasomale. Ce composé perturbe l'interaction entre Bim et Mcl-1 avec une IC50 de 10,1 μM. |
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| S7105 | BAM7 | BAM 7 est un activateur direct et sélectif de Bax pro-apoptotique avec une EC50 de 3,3 M. |
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| S8759 | S55746 | S55746 (S 055746,BCL201) est un nouvel inhibiteur spécifique de BCL-2 (Ki = 1,3 nM), actif par voie orale, avec une faible affinité pour BCL-XL et aucune liaison significative à MCL-1, BFL-1 (BCL2A1/A1). La sélectivité de ce composé pour BCL-2 par rapport à BCL-XL varie d'environ 70 à 400 fois. |
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| S7849 | BDA-366 | BDA-366 est un antagoniste de petite molécule du domaine Bcl2-BH4 et se lie à BH4 avec une grande affinité et sélectivité. Il se lie directement à Bcl2 avec une affinité de liaison élevée (Ki =3.3 ± 0.73 nM). |
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| S8199 | Ruxotemitide (LTX 315) | Ruxotemitide (LTX 315) est le peptide oncolytique qui tue les cellules cancéreuses par perméabilisation de la membrane mitochondriale régulée par Bax/Bak. |
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| S0563 | 10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel | 10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel (10-Deacetyl-7-xylosyltaxol, 7-xylosyl-10-deacetylpaclitaxel), un dérivé du paclitaxel et un xyloside naturel isolé de Taxus chinensis, provoque un arrêt mitotique significatif dans les cellules PC-3, suivi par une régulation positive de l'expression des protéines pro-apoptotiques Bax et Bad, ainsi qu'une régulation négative de l'expression des protéines anti-apoptotiques Bcl-2 et Bcl-XL, ce qui entraîne une perturbation de la perméabilité de la membrane mitochondriale et l'activation de la caspase-9. |
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| S8758 | VU661013 | VU661013 est un nouvel inhibiteur puissant et sélectif de MCL1 avec un Ki de 97 ± 30 pM de MCL-1 humain dans un test TR-FRET. Cependant, ce composé n'inhibe pas significativement BCL-xL ou BCL-2 avec un Ki > 40 μM ou = 0,73 μM. Il déstabilise l'association BIM/MCL-1, entraînant l'apoptosis dans la LMA. |
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| E3037 | Solanum lyratum Extract | Solanum lyratum Extract (300 μg/ml) augmente les niveaux de Bax et diminue les niveaux de Bcl-2, ce qui provoque la perte du potentiel de membrane mitochondriale (Δæm) suivie de la libération du cytochrome C et de l'activation des caspase-9 et -3, conduisant finalement à l'apoptose. Ce composé favorise également p53 et p27, mais diminue les niveaux de cyclin B1, provoquant ainsi un arrêt en phase S. | ||
| S9970 | APG-2575 (lisaftoclax) | APG-2575 (lisaftoclax) est un double inhibiteur de Bcl-2 et Bcl-xl avec des valeurs d'IC50 de 2 nM et 5,9 nM pour Bcl-2 et Bcl-xl, respectivement. | ||
| E8278New | WH244 | WH244 est un PROTAC de deuxième génération qui dégrade sélectivement les protéines anti-apoptotiques BCL-xL et BCL-2 avec une DC50 de 0,6 nM pour BCL-xL et 7,4 nM pour BCL-2. | ||
| S3243 | Zeaxanthin | La Zeaxanthin, un alcool caroténoïde, participe au cycle de la xanthophylle, active la voie intrinsèque de l'apoptose qui induit l'apoptose sur les cellules de mélanome uvéal avec une valeur IC50 de 40,8 µM. | ||
| E0011 | Linderalactone | La Linderalactone inhibe la croissance du cancer du poumon humain en modulant l'expression des protéines liées à l'apoptose (Bax et Bcl-2) avec une IC50 de 15 µM dans les cellules A-549. Ce composé induit un arrêt du cycle cellulaire G2/M et pourrait également supprimer la voie de signalisation JAK/STAT. Il peut être isolé de Radix linderae. | ||
| S9276 | Alisol B | Alisol B, un triterpène d'Alismatis rhizoma, induit la régulation positive et la translocation nucléaire de Bax, l'activation des caspases initiatrices caspase-8 et caspase-9, et de la caspase effectrice caspase-3, suggérant l'implication des voies d'Apoptosis extrinsèques et intrinsèques. | ||
| E1510 | Sonrotoclax | Sonrotoclax (BGB-11417) est un inhibiteur très puissant, oralement actif et sélectif de Bcl2. Ce composé démontre une puissance accrue ainsi qu'une activité inhibitrice in vitro et in vivo contre le Bcl-2 de type sauvage et le mutant G101V. Bcl-xL Il a un effet cytocide efficace contre une variété de lignées cellulaires de lymphome et de leucémie. | ||
| S5600 | Flavokawain A | Le Flavokawain A, extrait du kava, est un inducteur d'apoptose et un agent anticancéreux. Ce composé peut réguler à la baisse les protéines anti-apoptotiques, telles que XIAP, survivin et Bcl-xL, modifiant ainsi l'équilibre entre les molécules apoptotiques et anti-apoptotiques, puis induire la mort cellulaire dans les cellules tumorales. | ||
| S8177 | BH3I-1 | BH3I-1 est un inhibiteur de l'interaction du domaine Bcl-XL-BH3 avec un Ki de 2,4 μM (par polarisation de fluorescence). Ce composé est un inhibiteur sélectif des protéines de la famille Bcl-2. | ||
| S8924 | DT2216 | DT2216 est un dégradeur puissant et sélectif de BCL-XL basé sur la technologie PROTAC. DT2216 inhibe diverses cellules leucémiques et cancéreuses dépendantes de BCL-XL, mais est considérablement moins toxique pour les plaquettes. | ||
| S6004 | CCI-007 | Le CCI-007 est une nouvelle petite molécule dotée d'une activité cytotoxique contre la leucémie infantile avec des réarrangements MLL. | ||
| S8550 | Tapotoclax (AMG-176) | Le Tapotoclax (AMG-176) est un inhibiteur macrocyclique puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de MCL1 avec un Ki de 0,13 nM. Il induit une puissante Apoptosis dans les modèles de tumeurs malignes hématologiques. | ||
| E2663 | BT2 | BT2 est un nouvel inhibiteur de la branched-chain α-ketoacid dehydrogenase complex kinase (BDK) avec une CI50 de 3,19 μM. | ||
| E5962New | BRD-810 | BRD-810 est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de MCL1. BRD-810 cible la poche de liaison BH3 de MCL1 et bloque la capture des protéines pro-apoptotiques, déclenchant ainsi rapidement l'activation des caspases dans les cellules dépendantes de MCL1. Il démontre de puissants effets anti-tumoraux dans les hémopathies malignes et les modèles de tumeurs solides. | ||
| E3020 | Hedyotic Diffusa Extract | L'Hedyotic Diffusa Extract est extrait de Hedyotic diffusa, dont les polysaccharides inhibent la croissance des cellules CNE2 de manière dose-dépendante et temps-dépendante. Le mécanisme peut impliquer l'induction de l'apoptose cellulaire, qui est associée à l'activation des protéines Bax et caspase-3 et à la régulation négative de l'expression de la protéine Bcl-2. | ||
| S2606 | Mifepristone (RU-486) | La Mifepristone est un antagoniste remarquablement actif du progesterone receptor et du glucocorticoid receptor avec une IC50 de 0,2 nM et 2,6 nM, respectivement. La Mifepristone favorise l'autophagy et l'apoptosis cellulaire, diminue le niveau de Bcl-2 et augmente le niveau de Beclin1, accompagné d'une interaction affaiblie entre Bcl-2 et Beclin1.La Mifepristone (RU486) peut être utilisée pour induire des modèles animaux d'avortement spontané. |
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| S2271 | Berberine chloride | Le Berberine chloride est un sel d'ammonium quaternaire du groupe des alcaloïdes isoquinolines. Ce composé active la caspase 3 et la caspase 8, le clivage de la poly ADP-ribose polymérase (PARP) et la libération du cytochrome c. Il diminue l'expression de c-IAP1, Bcl-2 et Bcl-XL. Ce produit chimique induit l'apoptosis avec une phosphorylation soutenue de JNK et p38 MAPK, ainsi que la génération des ROS. C'est un double inhibiteur de la topoisomerase I et II. C'est également un modulateur potentiel de l'autophagy. |
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| S8820 | Unesbulin (PTC596) | Unesbulin (PTC596) est un inhibiteur de deuxième génération de BMI-1 qui accélère la dégradation de BMI-1. Ce composé régule à la baisse MCL-1 et induit une apoptose mitochondriale indépendante de p53. Les valeurs d'IC50 à 72 heures variaient de 68 à 340 nM dans les lignées cellulaires de lymphome à cellules du manteau (LCM). |
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| S3275 | Senkyunolide I | Senkyunolide I (SEI, SENI) est un composé actif par voie orale isolé de Ligusticum chuanxiong avec des activités analgésiques, anti-migraineuses, neuroprotectrices, anti-oxydantes et anti-apoptotiques. Ce composé régule à la hausse la phosphorylation de Erk1/2 et induit la translocation nucléaire de Nrf2 avec des expressions HO-1 et NQO1 améliorées. Il favorise également le rapport Bcl-2/Bax et inhibe les expressions de la caspase 3 clivée et de la caspase 9. |
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| S6852 | Gossypol | Le Gossypol (BL 193) est un polyphénol oralement actif isolé des graines et des racines de coton. Ce composé est un puissant inhibiteur de la 5α-réductase 1 et de la 3α-hydroxystéroïde déshydrogénase avec une CI50 de 3,33 μM et 0,52 μM dans un essai acellulaire, respectivement. Il inhibe également la liaison du peptide BH3 à la protéine Bcl avec une CI50 de 0,4 μM et 10 μM pour Bcl-XL et Bcl-2, respectivement. Ce produit chimique induit l'apoptose et l'inhibition de la croissance cellulaire dans diverses cellules cancéreuses. |
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| S3238 | Resibufogenin | Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin), un composant de huachansu avec un effet anticancéreux, déclenche la nécroptose en régulant à la hausse la receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) et en phosphorylant la mixed lineage kinase domain-like protein au niveau de Ser358. Ce composé exerce un effet cytotoxique en induisant l'accumulation de reactive oxygen species (ROS). Il induit l'apoptosis et l'activité des caspase-3 et caspase-8. Ce produit chimique augmente l'expression de Bax/Bcl-2 et supprime l'expression des protéines cyclin D1, cyclin E, PI3K, p-AKT, p-GSK3β et β-catenin. |
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| S5967 | Berberine chloride hydrate | L'hydrate de chlorure de Berberine (Jaune Naturel 18) est un sel d'ammonium quaternaire du groupe des alcaloïdes isoquinolines. La berbérine active la caspase 3 et la caspase 8, le clivage de la poly ADP-ribose polymérase (PARP) et la libération du cytochrome c. Le chlorure de berbérine diminue l'expression de c-IAP1, Bcl-2 et Bcl-XL. Le chlorure de berbérine induit l'apoptose avec une phosphorylation soutenue de la JNK et de la p38 MAPK, ainsi que la génération de ROS. Le chlorure de berbérine est un double inhibiteur de la topoisomérase I et II. Le chlorure de berbérine est également un modulateur potentiel de l'autophagie. |
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| S9665 | Motixafortide (BL-8040, BKT140) | Le Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) est un antagoniste de CXCR4 avec une IC50 d'environ 1 nM. Le BL-8040 induit l'apoptosis des blastes de LMA en régulant à la baisse ERK, BCL-2, MCL-1 et cyclin-D1 via une expression altérée de miR-15a/16-1. |
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| S5550 | Ethyl gallate | L'Ethyl gallate (Phyllemblin, ester éthylique de l'acide gallique), que l'on trouve naturellement dans diverses sources végétales, est un additif alimentaire doté d'une activité antimicrobienne. L'Ethyl gallate active la voie de l'Apoptosis dépendante des récepteurs de mort en améliorant l'expression des caspases-8, -9 et -3 et du domaine d'interaction de Bcl-2 (Bid). |
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| E0124 | Chelerythrine |
La Chélérythrine (Toddaline, Broussonpapyrine) est un antagoniste puissant et sélectif de la PKC avec une IC50 de 0,66 μM. Ce composé inhibe également la liaison du peptide BclXL-Bak BH3 avec une IC50 de 1,5 μM. Il présente des activités antitumorales, antidiabétiques et anti-inflammatoires. |
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| S3224 | Cinobufagin | La Cinobufagin (Cinobufagine), un ingrédient actif du Venenum Bufonis, inhibe le développement tumoral. Ce composé augmente ATM et Chk2 et diminue CDC25C, CDK1 et cyclin B. Il inhibe PI3K, AKT et Bcl-2 tout en augmentant les niveaux de caspase-9 et caspase-3 clivées. Ainsi, ce produit chimique induit un arrêt du cycle cellulaire en phase G2/M et l'apoptosis. | ||
| S6895 | TCPOBOP | Le TCPOBOP est un agoniste du récepteur constitutif de l'androstane (CAR). Ce composé atténue les lésions hépatiques murines induites par Fas en modifiant les protéines Bcl-2. | ||
| S3245 | Nodakenetin | La Nodakenetin (NANI), une coumarine d'origine végétale isolée d'Angelica decursiva, inhibe l'α-glucosidase, la PTP1B, l'aldose réductase du cristallin de rat (RLAR), l'AChE, la BChE et l'enzyme de clivage du précurseur amyloïde au site β 1 (BACE1). Ce composé altère l'expression des protéines Bax et Bcl-2, et provoque l'apoptose mitochondriale. Il présente une activité antitumorale. | ||
| S3267 | Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside) | La Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside), un flavonoïde extrait de Carthamus tinctorius, altère la forme et la structure des neurones lésés, diminue le nombre de cellules apoptotiques, régule à la baisse l'expression de la p-JAK2, de la p-STAT3, de la caspase-3 et de la Bax et diminue l'immunoréactivité de la Bax, et augmente l'expression et l'immunoréactivité de la protéine Bcl-2. | ||
| E2354 | Valepotriate | Valepotriate, un iridoïde instable isolé de Valeriana jatamansi Jones, a des propriétés anti-épileptiques en augmentant significativement l'expression de GABAA, glutamic acid decarboxylase 65, et Bcl-2 et en réduisant l'expression de la caspase-3. | ||
| E2028 | Humanin | Humanin (humain) (1-24-Protéine humanin (humain)), un petit polypeptide cytoprotecteur dérivé des mitochondries et codé par l'ADNmt, présente des effets protecteurs dans plusieurs types de cellules contre les conditions de stress cellulaire et l'Apoptosis par la régulation de divers mécanismes de signalisation, tels que la voie JAK/STAT et l'interaction de la famille de protéines BCL-2. |
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