연구용

WEHI-539 Bcl-2 길항제

Name: WEHI-539
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7100
Rating: 5 (10 reviews)

제품 번호S7100

WEHI-539는 BCL-XL에 대한 높은 친화도(IC50=1.1 nM)와 선택성을 가지며, 선택적으로 생존 촉진 활성을 길항하여 세포를 강력하게 사멸시킵니다. 이 화합물은 다른 생존 촉진 BCL-2 계열 구성원에 비해 BCL-XL에 대해 400배 이상 높은 친화도를 가지고 있습니다.

화학 구조

분자량: 583.73

바로가기

품질 관리

배치: S710001 DMSO]100 mg/mL]false]]]false]]]false 순도: 99.42%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.42

관련 타겟	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
기타 Bcl-2 억제제	Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 UMI-77

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	583.73	화학식	C₃₁H₂₉N₅O₃S₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1431866-33-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (171.31 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Bcl-xL (Cell-free assay) 1.1 nM
시험관 내(In vitro)	WEHI-539는 BCL-XL에 대해 우수한 선택성을 보입니다. 이 화합물의 강한 리간드는 이러한 선택성을 유지합니다 (BCL-2에 비해 500배, BCL-W, MCL-1 및 A1에 비해 400배). MCL-1이 없는 섬유아세포를 사멸시킵니다. 따라서 이 화합물은 BCL-XL에 매우 강하게 결합하며, IC50 및 KD 값은 1 nM에 가깝거나 그 이하이고 해리 속도가 느릴 뿐만 아니라 BAX, BAK 또는 둘 다에 의존하는 Apoptosis 반응을 유발합니다. 또한, 그 생물학적 활성은 결합 프로필과 관련이 있습니다. MCL-1, BCL-2 및 BCL-W의 증가된 양은 현저한 저항성을 부여하며, 혈소판 파괴 능력은 표적 BCL-XL 억제의 잘 검증된 마커입니다. 또한, 이 화학물질은 BCL-XL을 선택적으로 억제하여 MEF에서 BAK 의존성 Apoptosis 반응을 유도합니다.
키나아제 분석	알파스크린 분석법
키나아제 분석	분석 완충액(50 mM HEPES 및 100 mM NaCl, pH 7.5 재고)은 매일 신선하게 준비되며 5 mM DTT, 카제인(0.1 mg/mL 나트륨염; -20 °C에 보관된 분취액) 및 Tween 20으로 조절되어
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23603658/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):