연구용

BDA-366 Bcl-2 길항제

제품 번호S7849

BDA-366은 저분자 Bcl2-BH4 도메인 길항제로, 높은 친화도와 선택성으로 BH4에 결합합니다. Bcl2에 높은 결합 친화도(Ki = 3.3 ± 0.73 nM)로 직접 결합합니다.
BDA-366 Bcl-2 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 423.5

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품질 관리

배치: 순도: 99.27%
99.27

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 423.5 화학식

C24H29N3O4

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1909226-00-1 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CCN(CC)CC(CNC1=C2C(=C(C=C1)NCC3CO3)C(=O)C4=CC=CC=C4C2=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 84 mg/mL (198.34 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Bcl2-BH4
(Cell-free assay)
3.3 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)
BDA-366은 BCL2의 형태 변화를 유도하여 MM(다발성 골수종) 세포주 및 원발성 MM 세포에서 강력한 Apoptosis를 유도합니다. 이 화합물은 BCL2 분자에서 형태 변화를 유도하여 이를 사멸 단백질로 전환시키고, 생체 내외에서 폐암 성장을 억제합니다. Bcl-XL, Mcl-1 또는 Bfl-1/A1을 포함한 다른 Bcl2 계열 구성원에는 결합하지 않아 Bcl2 결합의 특이성을 나타냅니다. 이 화학 물질은 Bax-의존적 방식으로 Apoptosis 세포 사멸을 유도하고 Bcl2/IP3R 상호작용 억제를 통해 칼슘(Ca2+) 방출을 유도합니다.
생체 내(In vivo)
BDA-366의 투여는 NOD-scid/IL2Rγ null 마우스에서 사람 MM 이종이식편의 성장을 현저히 억제했으며, 정상 조혈모세포나 체중에 유의미한 세포독성 효과를 보이지 않았습니다. 또한, 이 화합물은 동물 모델에서 Apoptosis 유도를 통해 폐암 성장을 억제합니다. BH4 길항제는 혈소판 감소 없이 생체 내에서 인간 폐암에 대해 강력한 효능을 보입니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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