연구용
제품 번호S7105
| 분자량 | 405.47 | 화학식 | C21H19N5O2S |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 331244-89-4 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | CCOC1=CC=CC=C1N=NC2=C(NN(C2=O)C3=NC(=CS3)C4=CC=CC=C4)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 2 mg/mL
(4.93 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| 특징 |
Does not interact with the BH3-binding pocket of antiapoptotic proteins or proapoptotic BAK and induces cell death in a BAX-dependent fashion.
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| Targets/IC50/Ki |
Bax
3.3 μM
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| 시험관 내(In vitro) |
BAM7은 BAX의 N-말단면에 있는 이전에 특성화되지 않은 BH3 결합 홈에 직접 결합합니다. 이 화합물은 BAX의 N-말단면에 있는 BH3 결합 홈에 선택적입니다. 이는 BIM BH3 헬릭스가 BAX 활성화를 유도하는 데 사용되는 바로 그 표면에서 BAX와 직접 상호작용합니다. 이 화학물질은 기능적인 BAX 활성화를 초래합니다. 이는 BAX를 단량체에서 올리고머로 전환시키는 것을 용량 및 시간 의존적인 방식으로 유발하며, BAX:BAM7의 1:8 용량 비율에서 포화에 도달하는 동역학을 보입니다. 이 화합물은 시험관 내 BAX 올리고머화, BAX 매개 기공 형성 및 BAX 의존적 세포 사멸을 유발합니다. 이는 세포내 BAX 활성화의 특징적인 특징을 유발하여 BAX 매개 Apoptosis를 선택적으로 유도합니다. 이 화학물질은 BAX를 함유한 세포주만 사멸시키며, BAX 매개 Apoptosis의 생화학적 및 형태학적 특징을 유발합니다.
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| 키나아제 분석 |
형광 편광 결합 분석
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직접 결합 곡선은 먼저 FITC-BIM SAHB (50 nM)를 전체 길이 BAX, BCL-XLΔC, MCL-1ΔNΔC, BFL-1/A1ΔC 또는 BAKΔC의 연속 희석액과 함께 배양하고 SpectraMax M5 마이크로플레이트 리더에서 20분 동안 형광 편광을 측정하여 생성됩니다. 경쟁 분석의 경우, 이 화합물 또는 아세틸화된 BIM SAHB (Ac-BIM SAHB)의 연속 희석액을 FITC-BIM SAHB (50 nM)와 혼합한 후, 직접 결합 분석으로 결정된 ~EC75 농도에서 재조합 단백질을 첨가합니다 (BAX, BAKΔC: 500 nM; BCL-XLΔC, MCL-1ΔNΔC, BFL-1/A1ΔC: 200 nM). 형광 편광은 20분 동안 측정되며, IC50 값은 Prism 소프트웨어를 사용하여 경쟁 결합 곡선의 비선형 회귀 분석으로 계산됩니다.
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참조 |