연구용

Marinopyrrole A (Maritoclax) Bcl-2 길항제

Name: Marinopyrrole A (Maritoclax)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7126
Rating: 5 (4 reviews)

제품 번호S7126

Maritoclax (Marinopyrrole A)는 선택적 Mcl-1 길항제로, Mcl-1에 결합하지만 Bcl-XL에는 결합하지 않으며, 이를 프로테아좀 분해 대상으로 합니다. 이 화합물은 Bim과 Mcl-1 간의 상호작용을 10.1 μM의 IC50으로 방해합니다.

Marinopyrrole A (Maritoclax) Bcl-2 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 510.15

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품질 관리

배치: 순도: 99.66%

99.66

관련 타겟	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
기타 Bcl-2 억제제	Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 UMI-77

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	510.15	화학식	C₂₂H₁₂Cl₄N₂O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1227962-62-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1=CC=C(C(=C1)C(=O)C2=CC(=C(N2C3=C(NC(=C3Cl)Cl)C(=O)C4=CC=CC=C4O)Cl)Cl)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (196.02 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 59 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (196.02 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 45 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Mcl-1
시험관 내(In vitro)	Maritoclax는 프로테아좀 시스템을 통해 Mcl-1 분해를 유도하며, 이는 그 아포프토시스 촉진 활성과 관련이 있습니다. 이 화합물은 Mcl-1 의존성 백혈병 세포를 선택적으로 사멸시키지만 Bcl-2 또는 Bcl-XL 의존성 백혈병 세포는 사멸시키지 않으며, K562, Raji 및 다제내성 HL60/VCR을 포함한 혈액암에 대한 ABT-737의 효능을 1-2 μM에서 약 60-2000배 향상시킵니다. 이 화합물은 생체표지된 Bim-BH3 펩타이드와 GST-Mcl-1 간의 상호작용을 용량 의존적으로 IC50 값 10.1 μM로 차단하며, Bim-BH3 펩타이드가 GST-Bcl-XL에 결합하는 것을 80 μM까지의 농도에서는 억제하지 않습니다. Maritoclax는 Mcl-1 단백질의 분해를 통해 Caspase-3 활성화를 유도합니다. 이 화합물로 처리하면 Mcl-1의 반감기가 대조군 세포의 거의 3시간에 비해 약 0.5시간으로 현저히 감소합니다. Mcl-1 (Ser159/Thr163) 인산화에는 명백한 영향이 없으며, 이는 인산화 독립적인 Mcl-1 분해를 유도함을 시사합니다. Marinopyrrole A는 임상적으로 중요한 병원 및 지역사회 감염 MRSA 균주에 대해 강력한 농도 의존적 살균 활성을 가집니다. 포유류 세포주에 대해 제한적인 독성을 보입니다 (>20× MIC). 그 민감도는 세포 유형 특이적입니다. HeLa, HEK293 또는 MEF 세포에서는 효과적이지 않습니다. 이 화합물은 p-gp 매개 약물 유출의 기질이 아닙니다.
생체 내(In vivo)	Marinopyrrole A (Maritoclax)를 20 mg/kg/d 복강 내 투여하면 건강한 조직이나 순환 혈액 세포에 명백한 독성 없이 U937 종양의 상당한 축소와 무흉선 누드 마우스에서 36%의 종양 관해율을 유발합니다}.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22311987/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21502631/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24842334/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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